Els fàrmacs antileucotriens són una nova classe de fàrmacs que redueixen la inflamació que tenen una etiologia infecciosa o al·lèrgica.
Per entendre el principi d'acció d'aquests fàrmacs, val la pena entendre què són els leucotriens.
Leucotriens
Són mediadors dels processos inflamatoris. Segons la seva estructura química, són àcids grassos, que estan formats per l'àcid araquidònic.
Els leucotriens estan implicats en el desenvolupament de l'asma bronquial. A més de la histamina, són un mediador de reaccions al·lèrgiques de tipus immediat. La histamina pot provocar un broncoespasme ràpid però a curt termini, mentre que els leucotriens provoquen un espasme retardat i més llarg.
Com es classifiquen els fàrmacs antileucotriens?
Els leucotriens següents estan classificats actualment: A4, B4, C4, D 4, E4.
La síntesi de leucotriens prové de l'àcid araquidònic. Es converteix en leucotriè per la 5-lipoxigenasa. A4. Després d'això, es produeix una reacció en cascada, que resulta en la formació dels següents leucotriens B4-C4-D4 -E 4. El producte final d'aquesta reacció és LTE4.
S'ha establert que LTE4, D4, E4 poden causar un broncoconstrictor efecte, augmenta la secreció de moc, pot contribuir al desenvolupament d'edema, inhibir l'eliminació mucociliar.
B4, D4, E4 tenen activitat quimiotàctica, és a dir, poden atraure neutròfils i eosinòfils a l'àrea del procés inflamatori.
Els científics han demostrat que els leucotriens són produïts per macròfags, mastòcits, eosinòfils, neutròfils i limfòcits T, que estan directament implicats en la resposta inflamatòria. Els fàrmacs antileucotriens s'utilitzen sovint en l'asma bronquial.
Després que les cèl·lules entren en contacte amb l'al·lergen i les vies respiratòries es refredin o després de l'exercici, s'activa la síntesi de LT. És a dir, la síntesi comença quan augmenta l'osmolaritat del contingut bronquial.
Quatre grups de drogues
Actualment, només es coneixen quatre grups de fàrmacs antileucotriens:
- "Zileuton", que és un inhibidor directe de la 5-lipoxigenasa.
- Preparacions que són inhibidors del FLAP, que impedeixen el procés d'unió d'aquesta proteïna a l'àcid araquidònic.
- Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, que són antagonistes dels receptors de sulfidopèptidsleucotriens.
- Antagonistes dels receptors de leucotriens B4.
Els fàrmacs antileucotriens del primer grup i els agents del tercer grup són els més estudiats. Mirem més de prop els representants d'aquests grups.
Zileuton
Zileuton és un inhibidor reversible de la 5-lipoxigenasa. És capaç d'inhibir la formació de sulfidopèptid LT i LT B4. El fàrmac pot tenir un efecte broncodilatador de fins a cinc hores. També és capaç d'evitar l'aparició de l'espasme bronquial, que és conseqüència de l'exposició a l'aire fred o "aspirina".
Múltiples estudis demostren que Zileuton, prescrit a pacients que pateixen asma bronquial durant un a sis mesos, pot reduir la necessitat del pacient de β2-agonistes i glucocorticoides inhalats. Una sola dosi de Zileuton evita els esternuts i l'obstrucció de la respiració nasal en aquells pacients que pateixen rinitis al·lèrgica després de la injecció d'al·lèrgens nasals.
La teràpia de sis setmanes amb l'ús de "Zileuton" en pacients amb asma atòpica va mostrar un resultat significatiu. Els metges observen una disminució qualitativa del nivell d'eosinòfils i neutròfils. El factor de necrosi tumoral també va disminuir en el líquid de rentat de tipus broncoalveolar després d'una prova d'al·lèrgens. Què és únic dels fàrmacs antileucotriens,el mecanisme d'acció es basa en això.
"Zileuton" es caracteritza per un període força curt durant el qual es produeix la seva semivida. Això suggereix que el medicament s'ha de prendre amb la freqüència suficient, fins a quatre vegades al dia. A més, "Zileuton" és capaç de reduir l'eliminació de la teofilina. Això s'ha de tenir en compte si se suposa que la teofilina i el Zileuton s'han de prendre en paral·lel. És a dir, s'ha de reduir la dosi del primer. Si es prescriu "Zileuton" durant molt de temps, s'ha de controlar el nivell d'enzims hepàtics.
Però hi ha fàrmacs antileucotriens de nova generació, a continuació es presenta una llista d'ells.
Els mitjans que són antagonistes dels leucotriens sulfidopeptídics són competidors altament selectius i bloquejadors reversibles dels receptors LT D4. Aquests medicaments inclouen Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.
Akolat (Zafirlukast)
"Zafirlukast", també conegut com "Acolat", és el fàrmac més estudiat d'aquest grup de substàncies antileucotrièniques. També té activitat broncodilatadora. L'efecte dura força, fins a cinc hores. "Zafirlukast" és capaç d'evitar el desenvolupament d'una reacció asmàtica en cas d'inhalació amb un al·lèrgen. També s'ha demostrat la seva eficàcia en la prevenció del broncoespasme, que és provocat per l'aire fred, l'aspirina, l'activitat física i els contaminants. Aquest medicament i Montelukast podenmillora l'activitat broncodilatadora dels β2-agonistes.
"Acolat" ("Zafirlukast") té una bona absorbibilitat, el pic de la seva concentració a la sang s'aconsegueix tres hores després de la seva administració. La seva vida mitjana és lleugerament més llarga que la de Zileuton i és de 10 hores. A més, no afecta l'eliminació de la teofilina. Aquest medicament s'ha de prendre una hora abans d'un àpat o dues hores després, ja que els aliments redueixen significativament la seva capacitat d'absorció. L'agent és ben tolerat pels pacients.
Conclusió
Els Els medicaments antileucotriens per a les al·lèrgies es poden utilitzar per als nens, però no abans que arribin als dos anys. Amb l'ajuda d'aquests medicaments, els nens són tractats amb bronquitis recurrent, rinitis al·lèrgica, asma bronquial lleu.
