Els inhibidors de la carboanhidrasa són diürètics que no s'utilitzen com a diürètics o diürètics. La indicació per a la cita d'aquests fàrmacs serà el glaucoma. Fem una ullada més de prop als més populars.
Acetazolamida (acetazolamida)
Té propietats diürètiques. Atura l'anhidrasa carbònica dels túbuls renals proximals, redueix la reabsorció d'ions K, Na i aigua (provoca un augment de la diüresi), provoca una disminució del BCC i l'acidosi metabòlica. Inhibeix l'anhidrasa carbònica del cos ciliar i provoca una disminució de la pressió intraocular, i també redueix la secreció d'humor aquós, provoca activitat antiepilèptica al cervell. Té una bona absorció del tracte gastrointestinal, a la sang Cmax després de dues hores. L'acció pot durar fins a 12 hores. Redueix la PIO en un 40-60% i redueix la producció de líquid intraocular.
Indicacions i dosificació
Principals indicacions: oftalmohipertensió, glaucoma. Per al glaucoma, prendre 0,125-0,25 g per via oral 1-3 vegades al dia cada dos dies durant 5 dies, després dels quals és necessaridescans de dos dies.
Efectes secundaris: nàusees, pèrdua de gana, diarrea, al·lèrgies, alteració del sentit del tacte, parestèsia, tinnitus, somnolència. Tot això pot ser provocat per inhibidors de l'anhidrasa carbònica. Els fàrmacs també tenen contraindicacions. Aquests són hipersensibilitat (incloent-hi a les sulfonamides), mal altia d'Addison, tendència a l'acidosi, mal altia hepàtica i renal aguda, embaràs, diabetis mellitus, urèmia..
Medicament: pastilles Polpharma "Diakarb" de producció polonesa, 0,5 g cadascuna..
Dorzolamida (dorzolamida)
Inhibeix l'activitat de l'isoenzim II anhidrasa carbònica (inicia la reacció d'hidratació reversible del diòxid de carboni i la deshidratació de l'àcid carbònic) del cos de l'ull ciliar. La secreció d'humitat intraocular disminueix en un 50%, la formació d'ions bicarbonat es ralenteix i el transport d'aigua i sodi es redueix parcialment. La producció de líquid intraocular disminueix un 38%, la qual cosa no afecta el flux de sortida.
Penetra al globus ocular principalment a través del limbe, l'escleròtica o la còrnia. S'absorbeix parcialment al sistema vascular des de la membrana mucosa de l'ull (probablement l'aparició de diürètics i altres efectes característics de les sulfonamides). Després que la substància hagi entrat a la sang, penetra ràpidament als eritròcits, que contenen una gran quantitat d'anhidrasa carbònica II. La dorzolamida s'uneix en un 33% a les proteïnes plasmàtiques. Mostra el màxim efecte hipotensor després de la instil·lació després de 2 hores i el reté durant 12 hores. A lesLa instil·lació fins a 2 vegades al dia redueix la pressió intraocular en un 9-21%, i quan s'instila 3 vegades al dia, en un 14-24%. La disminució de la pressió intraocular quan s'utilitza una solució al 2% pot arribar a un màxim de 4,5-6,1 mil·límetres de mercuri. Una solució al 3% serà menys efectiva perquè s'eliminarà més ràpidament de la cavitat conjuntival, ja que provoca un lagrimeig greu. En combinació amb el nomenament de timolol, té un efecte addicional pronunciat del 13 al 21%. Els inhibidors de l'anhidrasa carbònica tenen un efecte mínim sobre la pressió arterial i la freqüència cardíaca. Els diürètics d'aquest grup no s'utilitzen per al propòsit previst. Més endavant.
Indicacions i dosificació
Indicacions: glaucoma d'angle obert primari i secundari, oftalmohipertensió. El medicament està indicat 1 gota 2-3 vegades al dia. Efectes secundaris: parestèsia, pèrdua de pes, depressió, erupcions cutànies, anèmia aplàstica, agranulocitosi, fatiga, mal de cap, necròlisi epidèrmica tòxica, amargor a la boca, nàusees, augment del gruix de la còrnia, iridociclitis, blefaritis, queratitis, conjuntivitis, fotofòbia, visió borrosa, picor i formigueig als ulls, molèsties, síndrome de Stevens-Johnson, ardor, llagrimeig.
Aquest inhibidor de l'anhidrasa carbònica (gotes per als ulls) té les següents contraindicacions: hipersensibilitat (incloses les sulfonamides), infància, mal altia hepàtica i renal aguda, embaràs i lactància. Fàrmac: gotes per als ulls."Trusopt", que conté 20 mg de clorhidrat de dorzolamida en 1 ml de solució. Capacitat de l'ampolla - 5 ml. Fabricat als Països Baixos per Merck Sharp & Dohme.
Inhibidors de la carboanhidrasa: brinzolamida (brinzolamida)
El nou bloquejador de l'anhidrasa carbònica que té la capacitat, quan s'aplica de manera tòpica, de reduir i controlar significativament la PIO. La brinzolamida té una alta selectivitat per a l'anhidrasa carbònica II i les propietats físiques més adequades per penetrar eficaçment a l'ull. En comparació amb la dorzolamida i l'acetozolamida, es va trobar que la brinzolamida és la substància més potent del grup dels inhibidors de l'anhidrasa carbònica. Hi ha evidència que l'aplicació local o intravenosa de brinzolamida condueix a una millora de l'ONH. També redueix la PIO una mitjana del 20%. No tots els inhibidors de l'anhidrasa carbònica funcionen d'aquesta manera. El mecanisme d'acció de la brinzolamida és únic.
Indicacions i dosis
Indicacions d'ús: oftalmohipertensió, glaucoma d'angle obert. S'utilitza 2 vegades al dia, gota a gota.
Efectes secundaris: perversió del gust, sensació de cos estrany, visió borrosa després de la instil·lació (temporal) i sensació d'ardor. Millor tolerada localment que la dorzolamida. Contraindicacions: hipersensibilitat als components del fàrmac (incloses les sulfonamides), infància, embaràs i lactància materna.
Droga: Azopt gotes per als ulls que contenen 10 mg de brinzolamida en 1 ml de suspensió. Capacitatel vial és de 5 ml. Fabricat als EUA per Alcon.
Quins altres inhibidors de l'anhidrasa carbònica hi ha?
Derivats de la prostaglandina
Latanoprost (latanoprost) és un agonista selectiu del receptor de prostaglandines. Augmenta la sortida de líquid intraocular a través de la coroide del globus ocular, la qual cosa condueix a una disminució de la pressió intraocular. No afecta la producció d'humor aquós. Pot canviar la mida de la pupil·la, però només lleugerament. Quan s'instila, penetra en forma d'èter isopropílic a través de la còrnia i s'hi hidrolitza fins a l'estat d'àcid biològicament actiu, que es pot determinar en les primeres 4 hores en líquid intraocular i en plasma durant la primera hora. 0,16 l/kg – volum de distribució. Dues hores després de la fixació, s'arriba a la concentració més alta de la substància en l'humor aquós, després de la qual es distribueix primer en el segment anterior, és a dir, les parpelles i la conjuntiva, i després entra al segment posterior (en petita quantitat). La forma activa dels teixits de l'ull pràcticament no es metabolitza, principalment la biotransformació es produeix al fetge. Els metabòlits s'excreten principalment per l'orina. Penseu en alguns inhibidors més de l'anhidrasa carbònica.
Unoprostona
Isopropyl unoprostone és un derivat docosanoide que redueix ràpidament la pressió intraocular (PIO) mitjançant un nou mecanisme farmacològic. Sense modificar el temps de producció de líquid intraocular, facilita la seva sortida. Els estudis han demostrat que en comparació amb el 0,5% de maleattimolol, isopropil unoprostona té una activitat similar o fins i tot superior en relació a la disminució de la PIO. El fàrmac no afecta l'allotjament i no provoca una disminució del flux sanguini als teixits oculars, miosi o midriasi; Tampoc es va detectar retard en la regeneració de la còrnia. Després de l'aplicació tòpica, no es va detectar isotropil unoprostona sense canvis al plasma.
Els inhibidors de la carboanhidrasa per al glaucoma només els ha de prescriure un metge, l'automedicació és inacceptable.
