Si creus les ressenyes i les instruccions, "metformina" és un mitjà eficaç i fiable per corregir la diabetis. Les pastilles estan dissenyades per reduir la concentració de sucre en el sistema circulatori. Pertanyen a la categoria de les biguanides, estan disponibles en forma per al consum oral. La "metformina" ha trobat la seva aplicació en el tractament del segon tipus de mal altia diabètica. L'efecte més pronunciat es mostra en el context de l'obesitat, l'excés de pes amb una funcionalitat renal adequada.
Informació general
La metformina ha demostrat ser la millor en la diabetis tipus 2, però alguns científics suggereixen que el remei pot ser eficaç en la mal altia diabètica durant la maternitat a causa del desequilibri hormonal, així com en els ovaris poliquístics, acompanyats d'una síndrome específica. Actualment, encara s'estan realitzant assajos per demostrar l'eficàcia o establir la ineficàcia de les pastilles en aquestes condicions. Prèviament es van organitzar experiments per determinar la possibilitat d'utilitzar metformina per al tractamentcondicions en què el pacient pateix una major resistència a la insulina.
Com es pot veure a les revisions i instruccions d'ús, la metformina rarament provoca una resposta no desitjada per part del cos si el fàrmac es pren correctament. Atès que l'experiència d'ús, la pràctica clínica d'aplicació és força voluminosa, es pot confiar en aquestes respostes: la mostra és prou gran com per ser precisa. Els pacients que van prendre les píndoles van assenyalar que de vegades durant el tractament hi havia trastorns en el treball de l'estómac i el tracte intestinal. Al mateix temps, hi ha una possibilitat d'hipoglucèmia, però aquest risc es valora com a mínim.
La metformina pot causar acidosi làctica, una condició en què l'àcid làctic s'acumula al torrent sanguini. Riscos més elevats de la seva aparició en el context d'una sobredosi, així com l'ús del fàrmac en presència de contraindicacions.
Eficàcia provada
Avui, entre els millors fàrmacs hipoglucèmics es troba la metformina, que redueix eficaçment la concentració de colesterol nociu, triglicèrids i lipoproteïnes de baixa densitat al sistema circulatori. El fàrmac no provoca augment de pes. Les estadístiques mèdiques han revelat: en el context de l'ús de les pastilles en qüestió, el risc de mort per complicacions causades per la diabetis es redueix significativament.
L'eficàcia de la "metformina" en la diabetis mellitus ha portat a la inclusió del fàrmac entre els fàrmacs més importants. El fàrmac s'inclou a la llista temàtica de l'OMS, que inclou un altre remei per a la diabetis:Glibenclamida.
Pràctica d'aplicació: com va començar tot
Va suggerir que podeu utilitzar "metformina" en la diabetis, el 1922. L'autor de la primera descripció oficial de la substància va ser els científics Bell, Werner, que van rebre el remei com a resultat de la reacció de la N-dimetilguanidina. Després de set anys més, es va demostrar la capacitat del compost per reduir el contingut de sucre en sang dels conillets d'índies. El nou producte era la biguanida més eficaç que es coneixia en aquell moment. És cert que aquesta informació ha perdut la seva rellevància en el context de la demanda d'insulina.
L'any 1950, els científics van trobar que la "metformina" no redueix la pressió arterial, cosa que la distingeix del rerefons de molts fàrmacs hipoglucèmics. Les proves en animals no han demostrat cap efecte sobre la taxa de contracció del múscul cardíac. Al mateix temps, la metformina es va utilitzar per primera vegada en un curs terapèutic contra la grip i va confirmar la seva eficàcia com a mètode per reduir la concentració en el sistema circulatori al mínim fisiològic. A més, la pràctica ha demostrat l'absència d'efecte tòxic. Al mateix temps, es va suggerir que la metformina tenia una sèrie de propietats importants: la capacitat de combatre l'agent causant de la malària, alleujar l'acidesa, destruir virus, així com efectes bacteriostàtics i analgèsics.
El 1954, la majoria de les suposicions no es van confirmar durant les proves del científic Supnevsky, tot i que encara es va obtenir certa activitat contra els virus.
Desenvolupament de la idea: la medicina no s'atura
Com puc prendre metformina, com puc aconseguir-hod'ell un efecte pronunciat, va estudiar el doctor francès Stern. Inicialment, la seva recerca es va dedicar a la galegin obtinguda pel processament de la ruda de cabra de farmàcia, l'estructura de la qual té característiques comunes amb la metmorfina, la substància principal del fàrmac modern Metformina. Fins i tot abans de l'aparició de les primeres sintalines, va registrar l'eficàcia de la metformina contra la diabetis.
Stern, que es va traslladar posteriorment als laboratoris d'investigació de París, va confirmar que la metformina mostra bons resultats en la diabetis tipus 2. A més d'aquesta substància, va estudiar altres biguanides. Stern es va convertir en el primer metge que va intentar oficialment utilitzar metformina en la pràctica clínica en la lluita contra la diabetis. És propietari dels drets d'autor del nom "Glucophage". Els resultats de les observacions es van publicar oficialment l'any 1957. Un any més tard, el remei va estar disponible al formulari nacional de Gran Bretanya, va aparèixer a les farmàcies angleses.
Progrés de l'assortiment de farmàcies
A la dècada de 1970, gairebé totes les biguanides van ser retirades de les farmàcies, i va ser llavors quan va començar l'era de la metformina. Els metges canadencs el van aprovar el 1972, el 1994 per al segon tipus de diabetis, el remei va ser acceptat com a agent terapèutic a Amèrica. Per primera vegada als Estats Units, el medicament es va vendre amb el nom de "Glucophage", l'inici de les vendes va tenir lloc el març de 1995. Actualment, es presenten nombrosos genèrics basats en matformina a diferents països. Les estadístiques mèdiques suggereixen que els fàrmacs basats en metformina són el medicament més prescrit per als diabètics avui dia a tot el planeta.
Síntesi iproductes farmacèutics
Per primera vegada, la fabricació de la substància es va descriure oficialment l'any 1922: és el resultat de la interacció del clorhidrat de dimetilamina i la diciandiamida. La reacció requereix un augment de temperatura. Una patent emesa l'any 1975, així com una enciclopèdia dedicada als productes farmacèutics, contenen les recomanacions següents: els volums equimolars dels components s'han de dissoldre en toluè, refredar, assolir un alt nivell de concentració i després diluir amb clorur d'hidrogen. La composició resultant bull per si sola i després es refreda. El precipitat format durant la reacció és metformina. L'eficiència de la reacció és del 96%.
Fa relativament poc temps, s'ha inventat un mètode més eficient i més segur per produir el compost. Per funcionar, necessiteu uns quants mil·ligrams de components, unes gotes de líquid. La reacció dura cinc minuts, transcorre sota la influència de la radiació de microones.
Dinàmica
Per entendre el principal mecanisme d'acció de la "metformina", hauríeu d'estudiar detingudament les instruccions adjuntes a la composició: els fabricants descriuen amb cert detall com funciona la substància. Els estudis han demostrat que una disminució pronunciada de la concentració de glucosa en el sistema circulatori es deu a la inhibició de la reacció de generació de glucosa que es produeix normalment a les cèl·lules hepàtiques. En el context del segon tipus de diabetis, la taxa de reacció de la producció de glucosa al cos del pacient és, de mitjana, tres vegades més alta del normal, i prendre el fàrmac pot reduir el paràmetre en aproximadament un terç..
Segons les instruccions de "Metformin" ("Kanon", "Teva" i altres opcions de llançament) quan entrael cos humà activa l'enzim hepàtic AMPK, que és indispensable en el procés de senyalització de la insulina. Això controla l'equilibri energètic, les reaccions metabòliques que impliquen lípids, sucres. L'activació de l'enzim hepàtic permet aconseguir un efecte pronunciat d'inhibició de la gluconeogènesi.
Informació: nova i provada
S'han publicat estudis recents sobre el mecanisme d'acció de la metformina. Els científics han descobert que l'activació de l'AMPK condueix a l'expressió de proteïnes, suprimint l'expressió de substàncies necessàries per a la producció de glucosa per part de les cèl·lules hepàtiques: glucosa-6-fosfatasa, àcid fosfoenolpirúvic..
A causa del seu mecanisme d'acció, la metformina s'ha convertit en un participant important en les reaccions que impliquen el ribonucleòtid AICA, jugant el paper d'antagonista de l'AMPK. Tot i que els científics no saben exactament per què les biguanides poden activar l'enzim produït pel fetge, però els estudis mostren que la concentració d'AMP citosòlic està augmentant.
Les proves han demostrat que la substància en la qual es basa el popular remei per a la diabetis té un efecte inhibidor moderat sobre el primer complex respiratori. Se suposa que aquesta qualitat és una de les bàsiques que garanteixen l'eficàcia de l'eina.
Funcions d'eficiència
El mecanisme d'acció de la "metformina" està associat a un augment de la sensibilitat dels teixits orgànics a l'hormona insulina. Sota la influència del fàrmac, l'activitat de la captació perifèrica de sucre augmenta a causa de la fosforilació d'un dels transportadors de glucosa. Les reaccions oxidatives que impliquen àcids grassos es tornen més actives,la capacitat de la mucosa gastrointestinal per absorbir la glucosa. L'activitat de la utilització perifèrica es deu probablement a la millor capacitat de les hormones per unir-se als receptors d'insulina.
S'ha trobat que l'enzim hepàtic AMPK es torna més actiu en el suport muscular de l'esquelet, que també es deu al mecanisme d'acció de la metformina. Aquest enzim afecta els transportadors de glucosa, iniciant la seva incorporació a la membrana plasmàtica, la qual cosa fa possible que es produeixin reaccions de captació de sucre sense la participació d'insulina. Se suposa que el metabolisme de la "metformina" no depèn de l'AMPK. La investigació realitzada el 2008 va demostrar clarament que al múscul cardíac, l'eficàcia del compost s'observa independentment del nivell d'enzims hepàtics.
Matisos d'acció
Segons les instruccions, la "metformina" redueix el contingut de triglicèrids, lipoproteïnes de baixa densitat, en el sistema circulatori, mentre que altres tipus d'aquestes substàncies es mantenen estables. El fàrmac ajuda a estabilitzar el pes i reduir-lo. Si no hi ha insulina al sistema circulatori, no té eficàcia. L'agent no provoca una resposta hipoglucèmica, augmenta les qualitats de la sang fibrinolítica, ja que inhibeix el plasminogen.
Usant metformina segons les instruccions, podeu reduir la concentració de sucres en una cinquena part i l'hemoglobina glicosilada en aproximadament un 1% i mig. L'ús de només l'agent considerat sense combinació amb altres substàncies per reduir la glucosa en el sistema circulatori redueix el risc d'infart. Es va trobar un efecte similar en comparació ambgrup control placebo i pacients amb dieta que prenen insulina. El fàrmac va permetre reduir significativament el risc de mort en el context del segon tipus de mal altia diabètica. Els resultats dels estudis que confirmen aquest fet es van publicar l'any 2005. Les estadístiques es van resumir en 29 treballs.
Cinètica
Quan es pren amb l'estómac buit 500 mg de "metformina" biodisponibilitat del fàrmac - 50-60%. L'ús de medicaments amb aliments redueix la taxa en un 10%. La concentració més alta en el sistema circulatori s'observa en 1-3 hores des del moment de prendre la píndola, quan es consumeix amb aliments, durant mitja hora més. En triar una forma prolongada, la concentració més alta es fixa en l'interval de 4-8 hores després de l'ús del fàrmac. El fàrmac és pràcticament incapaç d'unir-se a les proteïnes plasmàtiques. El volum de distribució aproximat s'estima en 654 litres. S'observa un nivell estable de concentració al cos del pacient durant 2-3 dies d'ús habitual.
Quan es pren "Metformina" (500 mg, 850 mg i altres opcions de dosificació), no s'inicien reaccions metabòliques. La substància s'elimina a l'orina en la seva forma original a través dels túbuls dels ronyons. En el sèrum sanguini un dia després d'un sol ús no es detecta. La semivida mitjana és de 6,2 hores. Bàsicament, el compost es distribueix en eritròcits, s'excreta d'ells més lentament; suggereixen que la metformina es pot acumular en aquestes cèl·lules sanguínies. Amb una sola dosi, la semivida d'eliminació dels eritròcits pot arribar a les 31,5 hores. Les anàlisis es van realitzar en pacients nodiabètics.
El nivell d'absorció dels anàlegs de metformina s'estima en una mitjana del 50% amb una desviació d'aproximadament un 2% cap amunt i cap avall. El compost s'absorbeix bastant ràpidament quan passa pel tracte gastrointestinal. Al sèrum sanguini, la concentració de 24-48 hores es manté al voltant d'1 μg/ml.
Diabetis: com ajudarà?
El fàrmac en si i els anàlegs de metformina estan destinats al tractament de la diabetis tipus 2. El medicament és més recomanat per a persones amb sobrepès. Dècades d'investigació han demostrat que la substància redueix eficaçment el risc de complicacions diabètics i la freqüència de morts en un terç en comparació amb el grup control que va utilitzar fàrmacs de sulfonilurea, la insulina. En relació amb les persones que van seguir una dieta, però van evitar un curs de medicaments, els que van prendre metformina tenien un 40% menys de probabilitats de desenvolupar complicacions. Després de l'estudi, els participants en els assaigs van ser seguits durant 5-10 anys més. Durant aquest període, la tendència va continuar.
Segons les revisions, l'ús de "Metformina" no és una dificultat greu: n'hi ha prou amb prendre les píndoles amb regularitat, sense perdre el moment adequat, observant l'ús de la droga amb l'estómac buit. Aquest curs es considera intensiu, redueix el risc de patir punts finals relacionats amb la diabetis. Redueix el risc d'atac hipoglucèmic. La diferència en la freqüència d'atacs hipoglucèmics és especialment pronunciada en comparació amb el grup de pacients que van utilitzar fàrmacs de sulfonilurea. La hipoglucèmia pot acompanyar el curs terapèutic en el context deactivitat física excessiva, fam de calories, ús d' altres mitjans per reduir el sucre en sang.
Podeu utilitzar, seguint les instruccions d'ús, "Metformina" per perdre pes. El medicament es prescriu per a l'obesitat en combinació amb altres medicaments, un programa de nutrició i activitat física. És impossible utilitzar la composició per perdre pes pel vostre compte, sense la supervisió d'un metge, això pot causar complicacions greus.
Experimentació i eficiència
Recentment, els científics han estat treballant en la teoria de l'ús de la "metformina" en la síndrome d'ovari poliquístic. Presumiblement, el fàrmac es pot utilitzar per a patologies del fetge gras, si no estan associats amb l'ús del garbell. Practicar la recepció de "metformina" durant la pubertat amb antelació. Actualment, aquestes indicacions es classifiquen com a experimentals.
Els principals avantatges de la composició en qüestió en aquestes condicions encara no s'han demostrat oficialment. Es van realitzar diversos estudis aleatoris, durant els quals es va revelar una millora en la salut dels pacients mentre prenia Metformina. Fins ara, aquesta informació no és prou voluminosa perquè l'experiment es consideri provat.
Composició i forma
La "metformina" es produeix amb la substància activa del mateix nom. A més, cada tauleta conté components auxiliars. El fabricant ofereix una llista completa de les substàncies utilitzades en la descripció d'un producte específic. Per regla general, s'utilitzen talc, povidona, midó, esterat de magnesi, macrogol i diòxid de titani.
Metformina està disponible al formularitauletes. Les còpies s'envasen deu en una ampolla, una caixa conté tres ampolles. A l'exterior, s'indica la quantitat del producte, la concentració de la substància principal en una pastilla.
Normes d'aplicació
Quan s'ha d'utilitzar el medicament, com i quanta "Metformina" cal utilitzar, el metge us ho dirà definitivament a la cita, emetent una recepta per al medicament. La dosi sempre es selecciona individualment, centrant-se en els indicadors de sucres del sistema circulatori. Com a regla general, comencen amb 0,5-1 g del fàrmac, és a dir, una o dues pastilles. Després d'una setmana i mitja a dues setmanes, la quantitat es pot augmentar si els indicadors de qualitat de la sang ho requereixen.
Per a la majoria dels pacients, la metformina en una dosi de manteniment és d'1,5-2 g al dia, és a dir, no més de quatre comprimits. Es permet un màxim de 6 comprimits al dia, o 3 g de la composició. En la vellesa, la metformina es pren en una quantitat no superior a 1 g per 24 hores.
Les píndoles es consumeixen sense mastegar, sense violar la integritat de la closca. Per regla general, l'alliberament es pretén amb l'estómac buit, però les característiques de la closca de comprimits específics poden requerir l'ús amb o immediatament després d'un àpat. Si cal, el fabricant indica la informació rellevant a les instruccions adjuntes. La "metformina" s'ha de rentar amb líquid en volums raonables. Per reduir el risc d'una resposta gastrointestinal negativa, és raonable dividir la dosi diària en diverses dosis (fins a tres).
Ja que l'agent pot provocar acidosi làctica, amb fracassos greusreaccions metabòliques al cos, reduïu la dosi.
No es permet absolutament
Està prohibit prendre "metformina" en el context del precoma, el coma per diabetis, causat per la seva cetoacidosi. El fàrmac no s'utilitza per a trastorns renals greus i mal alties agudes, el curs de les quals amb un alt grau de probabilitat pot provocar una violació de la funcionalitat renal. "Metformina" no es prescriu per a la deshidratació, febre i hipòxia, infecció greu. Està prohibit prendre el remei si les mal alties cròniques i agudes van acompanyades d'un major risc d'hipòxia tissular.
"Metformina" no es pot utilitzar abans d'operacions complexes a llarg termini, en el context d'una lesió greu. El fàrmac no s'utilitza en cas d'insuficiència de la funció renal, en el context d'una intoxicació aguda per alcohol o una addicció prolongada a les begudes alcohòliques. Si s'indiquen proves amb la introducció d'agents de contrast que contenen iode al cos, dos dies abans de l'esdeveniment, la metformina es cancel·la i es continua prenent dos dies després del procediment.
La "metformina" està prohibida en el context d'acidosi làctica, inclosa l'anterior. El medicament no es prescriu a les mares embarassades i lactants, persones que han mostrat hipersensibilitat al medicament. Està prohibit combinar metformina i una dieta reduïda en calories (fins a 1.000 calories al dia).
La metformina no l'han d'utilitzar pacients de 60 anys o més, si és necessari suportar un esforç físic intens amb regularitat, ja que aquest curs s'acompanya d'un risc augmentat d'acidosi làctica.
Matisosús segur
El curs terapèutic amb "Metformina" requereix un seguiment de la funcionalitat renal. Dos cops a l'any en el cas general, i amb els símptomes de la miàlgia, es mostra immediatament l'aclariment de la concentració de lactat en el sèrum. L'eliminació de creatinina s'ha de controlar dues vegades a l'any. Això és especialment important per a la gent gran. Si la concentració de creatinina en un pacient masculí és superior a 135 µmol/l, en un pacient femení - 110 µmol/l, la metformina es cancel·la.
Està permès combinar l'agent en qüestió i els productes de processament de sulfonilurea, però només si és possible controlar regularment el contingut de sucre al sistema circulatori.
Quan es detecti infecció dels bronquis, pulmons, patologia infecciosa localitzada en l'aparell reproductor, cal consultar un metge. El curs terapèutic no es combina categòricament amb alcohol i drogues que continguin etanol.
L'ús de l'agent en qüestió per si mateix, com a únic fàrmac de tractament, no s'associa amb un deteriorament de la capacitat de concentració, per tant, no afecta la capacitat de treballar amb màquines, aparells i transport.. Si la "metformina" es combina amb altres medicaments per reduir la concentració de glucosa al sistema circulatori, hi ha un risc d'hipoglucèmia, que s'associa amb un deteriorament de la capacitat de concentració, controlar el treball dels objectes perillosos..
Quan es nomena?
La "metformina" està indicada per al segon tipus de diabetis, si el pacient no és propens a la cetoacidosi. El fàrmac s'utilitza si la dieta no mostra el resultat desitjat. Podeu combinar el remei amb insulina en el segon tipus de diabetis. És especialment eficaç per al sobrepès i la resistència hormonal secundària.
Influència mútua
Heu d'evitar prescriure Metformina i Danazol al pacient al mateix temps, ja que aquesta combinació s'associa amb un major risc d'hipoglucèmia. Si és necessari utilitzar "Danazol", i també poc després d'aturar la seva administració, "Metformina" s'utilitza en una dosi reduïda. L'ajust dels volums el fa un metge experimentat.
Una cura especial requereix l'ús simultani de la composició en qüestió i dosis elevades de "Clorpromazina" (a partir de 100 mg al dia i més). Aquesta combinació condueix a una disminució de l'alliberament d'insulina, donant lloc a un augment del risc de glucèmia. L'ús d'antipsicòtics, així com el període poc després de la finalització d'aquest programa, obliguen a ajustar els volums de metformina, centrant-se en els sucres del sistema circulatori del pacient..
Fes atenció
La combinació de metformina i IMAO, inhibidors de l'ACE, insulina, beta-bloquejadors, productes de clofibrat, fàrmacs antiinflamatoris no hormonals, preparats d'acarbosa, oxitetraciclina, ciclofosfamida i sulfonilurea s'associa amb un augment de l'efecte hipoglucèmic de l'agent en qüestió.
La ingestió simultània d'antiinflamatoris hormonals, anticonceptius hormonals, simpaticomimètics, productes d'àcid nicotínic i diürètics al cos del pacient pot provocar un debilitament de l'eficàcia de la metformina. Un resultat semblant és possiblequan s'utilitzen productes de processament de fenotiazina, compostos hormonals similars als produïts per la glàndula tiroide, glucagó, epinefrina.
Accent especial
Les proves han demostrat que la "metformina" pot reduir l'efecte dels derivats de la cumarina.
Beure alcohol en el context d'un curs terapèutic augmenta el risc d'acidosi làctica. La probabilitat de desenvolupar aquesta condició és especialment alta en el context d'una intoxicació aguda per alcohol, en l'etapa de fam i, si cal, seguir una dieta amb un contingut calòric mínim.
Massa
L'ús excessiu de "metformina" s'associa amb el risc d'acidosi làctica, que pot provocar la mort del pacient. Se sap que la mort és possible a causa de l'efecte acumulatiu degut a la disfunció renal. Es pot sospitar d'intoxicació per una violació de les femtes, una disminució de la temperatura i dolor abdominal. Els músculs del pacient responen amb dolor, vomita i se sent mal alt, la respiració es torna més ràpida, marejada. Possible pèrdua de consciència, coma.
Amb símptomes d'acidosi làctica, cal cancel·lar immediatament la metformina i hospitalitzar la víctima. L'anàlisi inicial té com a objectiu aclarir el contingut de lactat i confirmar el diagnòstic, després del qual es prescriuen diàlisi i tractament de sang en funció dels matisos dels símptomes d'un cas concret.
