Els fàrmacs anticolinèrgics són substàncies medicinals que bloquegen l'acció del mediador natural, l'acetilcolina, sobre els receptors colinèrgics. A la literatura estrangera, aquest grup de substàncies medicinals s'anomena "delirants" a causa de la capacitat de causar deliri.
Alguns fets històrics
Abans, a mitjans del segle XX, els anticolinèrgics s'utilitzaven per tractar la mal altia pulmonar obstructiva crònica i l'asma bronquial, però van ser suplantats per fàrmacs més moderns amb menys efectes secundaris possibles. Amb el desenvolupament de la farmacologia, els científics han estat capaços de desenvolupar anticolinèrgics que no tenen la mateixa llista enorme d'efectes secundaris. S'han millorat les formes de dosificació i s'han tornat a utilitzar anticolinèrgics en la pràctica terapèutica de les mal alties pulmonars. El mecanisme d'acció d'aquest grup de substàncies medicinals és força complicat, però és possible descriure'n els enllaços principals.
Com funcionen els anticolinèrgics?
La principal acció d'un fàrmac anticolinèrgic és bloquejarreceptors colinèrgics i la impossibilitat d'influir-hi amb un mediador - acetilcolina. Per exemple, els receptors situats als músculs llisos estan bloquejats als bronquis.
Classificació de les drogues
Depenent dels receptors afectats pels fàrmacs anticolinèrgics, la llista es divideix en grans grups:
- M-anticolinèrgics (atropina, escopolamina, bromur d'ipratropi).
- N-anticolinèrgics (pentamina, tubocurarina).
Depenent de la selectivitat de l'acció:
- Central o no selectiu (atropina, pirenzepina, platifil·lina).
- Perifèric o selectiu (bromur d'ipratropi).
M-anticolinèrgics
El principal representant d'aquest grup de fàrmacs és l'atropina. L'atropina és un alcaloide que es troba en algunes plantes com la belladona, la gallina i la datura. La propietat més pronunciada de l'atropina és antiespasmòdica. En el context de la seva acció, el to dels músculs del tracte gastrointestinal, la bufeta i els bronquis disminueix.
L'atropina s'administra per via oral, subcutània i intravenosa. La durada de la seva acció és d'unes 6 hores, i quan s'utilitza atropina en forma de gotes, la durada augmenta fins als set dies.
Efectes farmacològics de l'atropina:
- Expansió de les pupil·les dels ulls a causa de l'efecte estimulant sobre el múscul circular de l'iris: els músculs de l'iris es relaxen, respectivament, la pupil·la s'expandeix. L'efecte màxim es produeix 30-40 minuts desprésinstil·lació.
- Paràlisi de l'allotjament: la lent s'estira i s'aplana, els fàrmacs anticolinèrgics ajusten l'ull per a la visió llunyana.
- Augment de la freqüència cardíaca
- Relaxació de la musculatura llisa dels bronquis, el tracte gastrointestinal, la bufeta.
- Disminució de la secreció de les glàndules internes com les glàndules bronquials, digestives i sudorípares.
Ús d'atropina
- En oftalmologia: exploració del fons d'ull, determinació de la refracció de l'ull.
- En cardiologia, l'atropina s'utilitza per a la bradicàrdia.
- En pneumologia, els anticolinèrgics s'utilitzen per a l'asma bronquial.
- Gastroenterologia: amb úlcera pèptica d'estómac i duodè, gastritis hiperàcida (en reduir la secreció d'àcid clorhídric per les glàndules digestives). El fàrmac és eficaç per als còlics intestinals.
- En els anestesiòlegs, l'atropina s'utilitza com a premedicació abans de diverses intervencions quirúrgiques.
Efectes secundaris de l'atropina
Es caracteritza per la sequedat de boca i laringe, fotofòbia, visió de prop, restrenyiment, dificultat per orinar.
L'atropina està categòricament contraindicada per al seu ús en el glaucoma a causa de l'efecte de l'augment de la pressió intraocular. Els anticolinèrgics estan contraindicats per a la incontinència urinària, ja que relaxen els músculs de la bufeta. Els colinolítics necessiten precisióselecció de la dosificació. Quan se supera la dosi, es produeix una intoxicació del cos, que es caracteritza per excitació motora i emocional, pupil·les dilatades, ronquera, dificultat per empassar i possiblement augment de la temperatura. Amb una intoxicació més greu, els pacients comencen a perdre la seva orientació a l'espai, deixen de reconèixer les persones que els envolten, apareixen al·lucinacions i deliris. Potser el desenvolupament de convulsions que es converteixen en coma i, a causa de la paràlisi del centre respiratori, la mort es produeix ràpidament. Els nens són més sensibles a la sobredosi: la seva dosi letal és de 6-10 mg.
L'escopolamina té una estructura similar a l'atropina, però a diferència d'aquesta, té un efecte predominantment depressiu sobre el sistema nerviós central, actuant com a sedant. Aquesta propietat s'utilitza en medicina pràctica: l'escopolamina s'utilitza per a diversos trastorns de l'aparell vestibular: marejos, trastorns de la marxa i de l'equilibri, per prevenir el desenvolupament de la mal altia del mar i de l'aire.
Els medicaments anticolinèrgics s'inclouen a Aeron, que s'utilitza sovint abans dels propers viatges en avions i vaixells. L'acció de les pastilles dura unes 6 hores. Hi ha una forma que no és comprimida, un sistema terapèutic transdèrmic, un pegat que s'enganxa darrere de l'orella i allibera el fàrmac durant 72 hores. Aquests fàrmacs anticolinèrgics, els antidepressius, en casos especialment avançats, ajuden a augmentar ràpidament l'estat d'ànim d'un pacient que pateix una depressió crònica.
El bromur d'ipratropi ("Atrovent") és un broncodilatador. Quan s'inhala, pràcticament no s'absorbeix a la sang i no té efectes sistèmics. A causa del bloqueig dels receptors colinèrgics de la musculatura llisa dels bronquis, els expandeix. Aquests anticolinèrgics estan disponibles com a solució inhaladora o aerosol de dosi mesurada i són efectius per a l'asma i la MPOC. Els efectes secundaris inclouen nàusees i boca seca.
Els bromurs de tiotropi són fàrmacs anticolinèrgics similars en propietats al bromur d'ipratropi. Disponible com a pols per inhalació. Una característica distintiva d'aquest fàrmac és que actua sobre els receptors colinèrgics durant més temps, per tant és més eficaç que el bromur d'ipratropi. S'utilitza per a la MPOC.
Platifillin - alcaloide creuat. A diferència d' altres anticolinèrgics, la platifil·lina és capaç de dilatar els vasos sanguinis. A causa d'aquesta propietat, hi ha una lleugera disminució de la pressió arterial. El fàrmac es produeix en forma de solució i supositoris rectals. S'utilitza per als espasmes dels músculs llisos dels òrgans interns, còlics hepàtics i renals, asma bronquial, així com per al dolor causat per espasme durant l'exacerbació de l'úlcera gàstrica i l'úlcera duodenal. En la pràctica oftàlmica, la platifillina s'utilitza en forma de gotes per als ulls per dilatar les pupil·les.
Pirenzepina: bloqueja principalment les cèl·lules de l'estómac que alliberen histamina. En reduir la secreció d'histamina, es redueix l'alliberament d'àcid clorhídric. En dosis terapèutiques normals, aquest fàrmac té poc efectea les pupil·les i contraccions del cor, de manera que la pirenzepina es pren principalment per via oral per al tractament de les úlceres gàstriques i duodenals.
N-anticolinèrgics (bloquejadors de ganglis)
El mecanisme d'acció és que els fàrmacs anticolinèrgics d'aquest grup bloquegen la innervació simpàtica i parasimpàtica a nivell dels ganglis nerviosos, redueixen l'alliberament d'adrenalina i norepinefrina i eviten l'excitació del centre respiratori i vasomotor. A més, com més gran sigui la influència de la innervació simpàtica o parasimpàtica, més es manifestarà l'efecte de bloqueig.
Per exemple, la mida de les pupil·les està més influenciada per la innervació parasimpàtica; per regla general, les pupil·les solen estar restringides. En aquest cas, els anticolinèrgics afectaran el sistema nerviós parasimpàtic; com a resultat, les pupil·les es dilataran. Gairebé tots els vasos sanguinis estan sota la influència del sistema nerviós simpàtic: els fàrmacs n'eliminen la influència i dilaten els vasos sanguinis, reduint així la pressió.
Els bloquejadors colinèrgics H tenen un efecte broncodilatador i s'utilitzen per al broncoespasme, redueixen el to de la bufeta, de manera que aquests fàrmacs anticolinèrgics es poden prescriure per a la micció difícil. A més, aquestes substàncies medicinals redueixen la secreció de les glàndules internes i també frenen el perist altisme del tracte gastrointestinal. En la pràctica mèdica s'utilitza principalment l'efecte hipotensor que tenen aquests anticolinèrgics. Llista d'efectes secundarisextensiu:
- Cara gastrointestinal: boca seca i restrenyiment.
- Aparell respiratori: tos, possible sensació d'irritació local.
- Del CCC: arítmies, palpitacions pronunciades. Aquests símptomes són rars i fàcils de gestionar.
- Altres efectes: disminució de l'agudesa visual, desenvolupament de glaucoma agut, edema.
Contraindicacions per a l'ús d'anticolinèrgics
- Augment de la sensibilitat als derivats de l'atropina i altres components del fàrmac.
- Embaràs (especialment el primer trimestre).
- Lactància.
- Infància (contraindicació relativa).
- L'ús de fàrmacs en el glaucoma d'angle tancat està absolutament contraindicat, en pacients amb insuficiència renal cal controlar acuradament l'estat de la sang i l'orina.
