En farmacologia, els analgèsics solen dividir-se en opioides i no opioides. Les substàncies no narcòtiques (no opioides) s'anomenen substàncies que alleugen el dolor sense tenir un fort efecte negatiu en la funcionalitat del sistema nerviós central. Aquests fàrmacs no tenen un efecte psicotròpic, que els distingeix dels compostos narcòtics i no deprimeixen els centres nerviosos. Gràcies a aquests matisos, els fons s'utilitzen àmpliament a la pràctica mèdica avui dia.
Eficiència i les seves característiques
No opioides: un grup d'analgèsics, que té un efecte relativament petit de reduir el dolor en comparació amb els poderosos narcòtics. Si la síndrome s'explica per trastorns viscerals, traumes, aquests fàrmacs són pràcticament ineficaços.
La categoria de fàrmacs descrita no només té un efecte analgèsic, sinó també antiinflamatori. A més, els analgèsics no opioides són fàrmacs que redueixen la febre. Amb l'ús de fons en una dosi terapèutica disminueixagregació plaquetària. Les substàncies afecten la competència immune a nivell cel·lular.
Matisos d'eficiència
Els analgèsics opioides i no opioides han estat investigats pels metges durant més d'una dècada. Actualment, encara no s'ha pogut establir amb exactitud quins són els detalls de l'activitat farmacològica dels fàrmacs no estupefaents. Hi ha una sèrie d'hipòtesis que expliquen l'eficàcia dels compostos. L'opció més comuna és la següent: sota la influència de compostos actius en els teixits del cos, la producció de prostaglandines es debilita, la qual cosa condueix a l'alleujament desitjat de la mal altia en conjunt.
El mecanisme d'acció dels analgèsics no opioides està associat a les funcions dels centres talàmics. A causa de l'ús de fàrmacs, la conducció dels impulsos del dolor als centres cerebrals que els reben es ralenteix. Aquesta acció central és força diferent de la inherent als compostos narcòtics. Les substàncies no narcòtiques no corregeixen la capacitat del SNC de resumir els impulsos.
Salicilats
A partir de la classificació dels analgèsics no opioides, els salicilats són substàncies capaces de corregir diferents estadis de la cadena que condueixen a l'activitat del focus d'inflamació. S'ha establert que el principal efecte en l'eficàcia d'aquests fàrmacs es deu a la inhibició de la producció biològica de prostaglandines. Els estudis clínics han demostrat que els salicilats estabilitzen la membrana lisosomal, la qual cosa frena la reacció d'irritació, inhibeix l'alliberament de proteases.
Salicilats - analgèsics, l'acció dels quals s'associa amb reaccions proteiques: actiucompostos impedeixen la desnaturalització de les molècules. El fàrmac té un efecte anticomplementari. La inhibició de la producció de prostaglandines provoca un debilitament de l'activitat del focus inflamatori. Al mateix temps, l'efecte algogènic de la bradicinina disminueix. Els fàrmacs no opioides d'aquest grup activen la connexió entre les glàndules suprarenals i la hipòfisi, de manera que l'alliberament de corticoides es torna més actiu.
Opcions: molts fons
La llista d'analgèsics no opioides és força àmplia i l'eficàcia d'aquests fàrmacs varia molt. Potser el més famós es pot anomenar amb seguretat:
- Àcid acetilsalicílic.
- Nise.
- Ibufen.
La diferència de potència està relacionada amb la capacitat dels fàrmacs existents de filtrar-se als teixits orgànics, que és diferent. És habitual distingir diversos grups principals d'analgèsics: antipirètics simples, antiflogístics, substàncies antiinflamatòries no hormonals. El percentatge predominant de fàrmacs presentats a les farmàcies són àcids febles que poden penetrar fàcilment en el focus del procés patològic. En els teixits mal alts, s'acumulen compostos farmacològicament actius. L'excreció del cos per a la majoria és característica de l'orina, un percentatge més petit - amb bilis. Majoritàriament, els analgèsics no opioides d'acció central s'eliminen en forma de productes metabòlics del fetge. Les substàncies obtingudes en aquestes reaccions no tenen cap efecte.
Funcions d'eficiència: com funciona?
Haver pres un central no opioideanalgèsic, el pacient aviat sent un debilitament del dolor, la febre disminueix. L'efecte desensibilitzant es desenvolupa una mica més lentament, el focus de la inflamació es suprimeix. Per aconseguir un resultat pronunciat en aquestes dues àrees d'activitat, haureu de prendre dosis prou grans del fàrmac. Això s'associa amb la probabilitat de complicacions, efectes secundaris a causa de la inhibició de la producció de prostaglandines. Molt sovint, els fàrmacs condueixen a l'acumulació de sodi, la formació d'àrees ulcerades al tracte gastrointestinal, inflor i tendència a sagnar. A més, l'ús prolongat d'analgèsics, especialment en grans dosis, enverinen el cos. Els productes químics continguts en els preparats inhibeixen la funció hematopoètica, estimulen la metahemoglobinèmia i altres afeccions greus. Tots els analgèsics no opioides d'acció central coneguts actualment poden provocar una reacció al·lèrgica i una resposta paraal·lèrgica del cos.
L'ús de formulacions durant el període de tenir un fill pot causar opressió, alentir l'activitat laboral i tancar el conducte arteriós abans del temps. Com a regla general, en el primer terç del terme, aquests fàrmacs no es prescriuen en absolut a causa de l'augment del risc d'efecte patogènic, tot i que s'han realitzat experiments amb animals per al percentatge principal de medicaments que han demostrat l'absència d'efectes teratogènics..
La ciència no s'atura
Explorant analgèsics opioides i no opioides, els científics han descobert que algunes substàncies poden, en absència d'un efecte narcòtic, inhibir simultàniamentla producció no només de prostaciclina, PG, tromboxà, sinó també de leucotriens. Aquesta qualitat s'anomena "inhibició de la lipoxigènesi". Els fàrmacs que tenen aquests dos efectes són relativament nous, però la direcció sembla molt prometedora. Mostren un efecte antiinflamatori més pronunciat, però la probabilitat de respostes paraal·lèrgiques es redueix al mínim. És gairebé impossible desenvolupar asma, erupcions cutànies, secreció nasal, "tríada d'aspirina".
No menys prometedors són els analgèsics no opioides que influeixen selectivament en la generació de diversos tipus de ciclooxigenases al cos. Ja s'han desenvolupat compostos que afecten només les tromboxans sintetases, PG F2-alfa i COX-2 sintetases. El primer tipus és l'ibufè, basat en ibutrina, el segon són els fàrmacs amb tiaprofèn. És menys probable que desenvolupin inflor, ulceració o espasme bronquial a causa de la manca de F2 PG. Finalment, l'últim tipus es presenta a la venda per la sèrie Nise, alimentada per nimesulida.
AINE
La llista de fàrmacs analgèsics d'aquesta categoria inclou noms coneguts per gairebé totes les persones que han fet servir analgèsics almenys una vegada a la seva vida. Inclou:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Aquests fons s'utilitzen si la síndrome de dolor en els teixits articulars i musculars està alterada, si el cap fa mal o es detecta neuràlgia. Les substàncies estan indicades per a processos inflamatoris en aquestes àrees de localització. Com a calmant de la febreEls AINE es poden utilitzar si el pacient té febre, la temperatura augmenta per sobre dels 39 graus. Els analgèsics no opioides d'aquest grup es poden combinar amb vasodilatadors, antihistamínics i antipsicòtics per ajudar a augmentar l'efecte antipirètic.
La precaució és un aspecte important del tractament
Els analgèsics no opioides, en primer lloc els salicilats, poden provocar el desenvolupament de la síndrome de Reye, per la qual cosa cal prescriure aquests medicaments amb molta cura als nens. El grup de risc de complicacions inclou pacients menors de dotze anys amb una etiologia viral de la mal altia. L'amidopirina, la indometacina poden causar convulsions. El paracetamol es considera el substitut òptim.
A més dels analgèsics no opioides descrits, les qualitats desensibilitzants i la inhibició dels focus inflamatoris són característiques dels derivats dels àcids indol, fenilacètic, propiònic i fenàmic. Quan es prescriu un curs terapèutic basat en els matisos i la condició, el metge ha de recordar que els derivats de l'anilina pràcticament no són actius en els focus d'inflamació i, tot i que la pirazolona pot ajudar en alguns casos, s'utilitza molt rarament a causa de la seva capacitat per inhibir l'hematopoètica. funció. A més, l'efecte terapèutic inherent a aquesta substància és bastant reduït.
Es prohibeix estrictament l'ús de qualsevol AINE si s'ha detectat una reacció al·lèrgica, una resposta paraal·lèrgica del cos durant el curs o s'ha observat en el passat. No podeu utilitzar aquests fàrmacs amb una úlcera a l'estómac, trastorns de la funció hematopoètica del cos, així com en el primer terç del període de fertilitat.
Categories i tipus
Per simplificar l'orientació entre l'abundància d'analgèsics produïts per la indústria, s'acostuma a dividir els fons no només en opioides i no opioides, sinó també en drogues mixtes. Entre els fàrmacs no narcòtics, es distingeixen els antipirètics, les formulacions combinades, els fàrmacs amb efecte central i perifèric. Els espasmoanalgèsics són un grup de fàrmacs que contenen diverses substàncies actives. Per exemple, Deegan es produeix amb la inclusió de nimesulida, diciclomina a la fórmula.
Els analgèsics combinats venuts amb diferents noms comercials es basen en les substàncies següents:
- "Solpadeine": el paracetamol es combina amb cafeïna i codeïna.
- "Benalgin": també s'afegeix cafeïna al metamizol, a més, la tiamina està present a la fórmula.
- "Paradik" - una combinació de diclofenac i paracetamol.
- "Ibuklin" - un fàrmac que conté paracetamol, ibuprofèn.
- "Alka-prim" és un medicament a base d'àcid acetilsalicílic, al qual s'afegeix àcid aminoacètic.
- Alka-Seltzer és un producte que conté àcid cítric, àcid acetilsalicílic i aigua de carbonat sòdic.
Característiques i diferències
Les formulacions no opioides no afecten els receptors opioides i no provoquen addicció en el pacient. No solen tenir antagonistes farmacodinàmics. Les substàncies no desestabilitzen el treball del centre de la tos i dels òrgans respiratoris, no condueixen a trastorns de les femtes (estrenyiment). Totes aquestes propietats es distingeixensobre el fons dels analgèsics narcòtics.
Es prescriuen medicaments no opioides per a lesions lleus: contusions i esquinços. Els fàrmacs són efectius en la ruptura dels lligaments i ajuden a alleujar la condició en cas de lesió dels teixits tous. Es poden utilitzar composicions si el dolor molesta en el període postoperatori, la síndrome es valora com a nivell mitjà. Les substàncies estan indicades per al dolor al cap, mal de queixal, amb espasmes del flux d'orina, bilis. S'utilitzen per a la febre.
Va passar que els analgèsics no narcòtics són coneguts per a molts i sovint s'utilitzen com a part de l'autotractament, és a dir, no hi ha ningú que controli l'ús de compostos. Això fa que el problema de les complicacions i els efectes secundaris sigui especialment rellevant.
Àcid salicílic i pirazolona
Els derivats d'aquestes dues substàncies s'utilitzen per fer una àmplia gamma de medicaments. El més conegut pel profà és "Aspirina", l'eficàcia de la qual es deu a l'àcid acetilsalicílic. A més, el salicilat de metil i la salicilamida són comuns a la indústria farmacèutica. Els medicaments a base de salicilat de sodi, acelysin, són bastant famosos pel seu resultat. Per a tots els mitjans d'aquesta classe, és característica una capacitat d'enverinament bastant baixa. Les proves han demostrat: la dosi letal d'àcid acetilsalicílic és de 120 g. Al mateix temps, també hi ha un punt feble: augment de l'activitat irritant, que és probable que formi zones hemorràgiques i ulcerades. Aquests fons no s'utilitzen per als pacients menors de dotze anys.
Sobre substàncies derivades de la pirazolona, fetes per tothomconegut "Analgin", el component principal del qual és metamezol. No menys popular és Butadion, que funciona mitjançant la inclusió de fenilbutazona a la fórmula, i Antipyrin, fet amb fenazona. El medicament "Amidopyrin" té una bona reputació, el compost principal del qual és l'aminofenazona.
Tots els fàrmacs enumerats tenen un espectre relativament estret d'activitat terapèutica, però s'estima que l'efecte inhibidor de la funció hematopoètica és força significatiu. Això imposa restriccions a la durada del tractament: només es permeten cursos de curta durada.
El metamezol en condicions estacionàries es prescriu més sovint per injecció, ja que la substància és altament soluble en aigua. Es pot injectar al teixit muscular, una vena o sota la pell si es necessita un efecte anestèsic local urgent, una disminució de la temperatura. Quan trieu un medicament, heu de recordar que a la infància, quan s'utilitza amidopirina, es corregeix el llindar de les convulsions, la diuresi disminueix.
Para-aminofenol i àcid indolacètic
El paracetamol, la fenacetina s'obtenen en reaccions químiques que impliquen para-aminofenol. Ambdós fàrmacs són ineficaços contra un focus inflamatori actiu, no tenen efecte antireumàtic i la capacitat de corregir la viscositat de la sang. L'ús de formulacions s'associa amb un risc mínim de formació d'úlceres, i les substàncies són segures per als ronyons i no inhibeixen l'activitat de l'òrgan. El llindar de preparació convulsiva pràcticament no canvia. A temperatures elevades, la principalEl fàrmac d'elecció és el paracetamol. Això és especialment cert per al tractament dels nens. L'ús prolongat de fenacetina pot causar un atac de cor.
Amb la participació de l'àcid indolacètic, s'obtenen sulindac, estodolac, indometacina. Aquesta última és una composició de referència pel que fa a l'efecte antiinflamatori. Es creu que és la indometacina la que és inherent a la força més gran. Al mateix temps, el fàrmac afecta els processos metabòlics amb mediadors cerebrals, la concentració de GABA disminueix. L'ús d'un analgèsic s'acompanya de trastorns del son, agitació, pressió arterial alta, convulsions. Amb la psicosi, la probabilitat d'una exacerbació de la mal altia és alta. Sulindac, entrant al cos humà, es transforma en indometacina. Aquest medicament té un efecte lent i de llarga durada.
Àcids fenilacètic i propiònic
El primer produeix diclofenac sòdic, el component principal dels preparats de Voltaren i Ortofen. La substància rarament provoca l'aparició d'ulceració al tracte gastrointestinal, més sovint el remei s'utilitza per combatre el procés inflamatori i contra el reumatisme.
Amb la participació de l'àcid propiònic, es produeixen les reaccions d'obtenció d'àcid ceto-, ibu-, pirprofè, naproxè, tiaprofènic. L'activitat més pronunciada en els focus inflamatoris és inherent al pirprofè, el naproxè. Per al tiaprofè, es va establir una alta activitat selectiva, a causa de la qual s'observa menys sovint una reacció adversa del tracte gastrointestinal, els òrgans respiratoris i el sistema reproductor. L'ibuprofè és similar al diclofenac de moltes maneres.
