Els antibiòtics són un grup de fàrmacs amb un mecanisme d'acció etiotròpic. En altres paraules, aquests medicaments actuen directament sobre la causa de la mal altia (en aquest cas, el microorganisme causant) i ho fan de dues maneres: destrueixen els microbis (medicaments bactericides - penicil·lines, cefalosporines) o impedeixen la seva reproducció (bacteriostàtica - tetraciclines, sulfonamides).
Hi ha un gran nombre de fàrmacs que són antibiòtics, però el grup més extens entre ells és els betalactàmics. Es tracta d'ells que es parlaran en aquest article.
Classificació dels agents antibacterians
Segons el mecanisme d'acció, aquests fàrmacs es divideixen en sis grups principals:
- Antibiòtics que alteren la síntesi dels components de la membrana cel·lular: penicil·lines, cefalosporines, etc.
- Fàrmacs que interfereixen amb el funcionament normal de la paret cel·lular: poliens, polimixines.
- Fàrmacs que inhibeixen la síntesi de proteïnes: macròlids, tetraciclines, aminoglucòsids, etc.
- Inhibició de la síntesi d'ARN en l'etapa d'accióARN polimerases: rifampicines, sulfonamides.
- Inhibició de la síntesi d'ARN en l'etapa d'acció de l'ADN polimerasa: actinomicines i altres
- Bloquejadors de la síntesi d'ADN: antraciclines, nitrofurans, etc.
No obstant això, aquesta classificació no és gaire convenient. A la pràctica clínica, s'accepta la següent divisió de fàrmacs antibacterians:
- Penicil·lines.
- Cefalosporines.
- Macròlides.
- Aminoglucòsids.
- Polimixines i poliens.
- Tetraciclines.
- Sulfanilamides.
- Derivats d'aminoquinolona.
- Nitrofurans.
- Fluoroquinolones.
Antibiòtics betalactàmics. Estructura i mecanisme d'acció
Aquest és un grup de fàrmacs amb efecte bactericida i una llista bastant àmplia d'indicacions d'ús. Els antibiòtics betalactàmics inclouen penicil·lines, cefalosporines, carbapenems, monobactams. Tots ells es caracteritzen per una alta eficiència i una toxicitat relativament baixa, fet que els converteix en els fàrmacs més prescrits per al tractament de moltes mal alties.
El mecanisme d'acció dels antibiòtics betalactàmics es deu a la seva estructura. Els detalls excessius són inútils aquí, val la pena esmentar només l'element més important, que va donar el nom a tot el grup de drogues. L'anell betalactàmic, que forma part de les seves molècules, proporciona un efecte bactericida pronunciat, que es manifesta bloquejant la síntesi d'elements de la paret cel·lular del patògen. No obstant això, molts bacteris són capaços de produir un enzim especial que altera l'estructura de l'anell,privant així l'antibiòtic de la seva arma principal. És per això que l'ús de fàrmacs que no tenen protecció contra la betalactamasa en el tractament és ineficaç.
Avui, els antibiòtics del grup dels betalactàmics, protegits de l'acció d'un enzim bacterià, s'estan generalitzant. Inclouen substàncies que bloquegen la síntesi de betalactamases, per exemple, l'àcid clavulònic. Així és com es creen els antibiòtics betalactàmics protegits (com Amoxiclav). Altres inhibidors d'enzims bacterians inclouen Sulbactam i Tazobactam.
Fàrmacs del grup de la penicil·lina: antecedents històrics
Les preparacions d'aquesta sèrie van ser els primers antibiòtics, l'efecte terapèutic dels quals va ser conegut per la gent. Durant molt de temps es van utilitzar àmpliament per tractar diverses mal alties i en els primers anys d'ús van ser gairebé una panacea. No obstant això, aviat es va fer evident que la seva eficàcia anava disminuint progressivament, ja que l'evolució del món dels bacteris no s'atura. Els microorganismes són capaços d'adaptar-se ràpidament a una varietat de condicions complexes d'existència, donant lloc a generacions de bacteris resistents als antibiòtics.
La prevalença de les penicil·lines ha provocat el creixement ràpid de soques de microbis insensibles a elles, per tant, en la seva forma pura, els preparats d'aquest grup són ara ineficaços i gairebé mai s'utilitzen. S'utilitzen millor en combinació amb substàncies que augmenten el seu efecte bactericida, així com suprimeixen els mecanismes de defensa dels bacteris.
Penicil·lina
Són antibiòtics betalactàmics, la classificació dels quals és força extensa:
- Penicil·lines naturals (com "benzilpenicil·lina").
- Antistafilococ ("oxacil·lina").
- Penicil·lines d'espectre estès ("Ampicil·lina", "Amoxicil·lina").
- Antipseudomonal ("Azlocil·lina").
- Penicil·lines protegides (combinades amb àcid clavulònic, Sulbactam, Tazobactam).
- Preparacions que contenen diversos antibiòtics de penicil·lina.
Resum dels fàrmacs pertanyents al grup de la penicil·lina
Les penicil·lines naturals són capaços de suprimir amb èxit l'activitat dels microorganismes gram-positius i gram-negatius. D'aquests últims, els estreptococs i l'agent causant de la meningitis són els més sensibles a aquest grup d'antibiòtics betalactàmics. La resta de bacteris han adquirit ara mecanismes de defensa. Les penicil·lines naturals també són efectives contra els anaerobis: clostridis, peptococs, peptostreptococs, etc. Aquests fàrmacs són els menys tòxics i tenen un nombre relativament reduït d'efectes indesitjables, la llista dels quals es redueix principalment a manifestacions al·lèrgiques, encara que en cas de sobredosi, el desenvolupament d'una síndrome convulsiva i l'aparició de símptomes d'intoxicació amb el costat del sistema digestiu.
De les penicil·lines antiestafilocòciques, l'antibiòtic betalactàmic Oxacil·lina és de la major importància. Aquest és un medicament per a un ús restringit, ja queEstà destinat principalment a la lluita contra Staphylococcus aureus. És contra aquest patogen (incloses les soques resistents a la penicil·lina) que l'oxacil·lina és més eficaç. Els efectes secundaris són similars als d' altres representants d'aquest grup de fàrmacs.
Les penicil·lines d'espectre estès, a més de la flora gram-positiva, gram-negativa i els anaerobis, també són actives contra els patògens de les infeccions intestinals. Els efectes secundaris són els mateixos que els anteriors, tot i que aquests fàrmacs són una mica més propensos a causar malestar digestiu.
L'antibiòtic betalactàmic "Azlocillin" (representant del quart grup de penicil·lines) està dissenyat per combatre la Pseudomonas aeruginosa. Tanmateix, actualment, aquest patogen ha mostrat resistència als fàrmacs d'aquesta sèrie, la qual cosa fa que el seu ús no sigui tan efectiu.
Les penicil·lines protegides ja s'han esmentat anteriorment. A causa del fet que aquests fàrmacs contenen substàncies que inhibeixen la betalactamasa bacteriana, són més efectius en el tractament de moltes mal alties.
L'últim grup és una combinació de diversos representants de la sèrie de penicil·lines, que es reforcen mútuament l'acció dels altres.
Quatre generacions d'exterminadors de bacteris
Els antibiòtics betalactàmics també són cefalosporines. Aquests fàrmacs, com les penicil·lines, es diferencien en l'amplitud de l'espectre d'acció i en la insignificança dels efectes secundaris.
Hi ha quatre grups (generacions) de cefalosporines:
- Els representants més brillants de la primera generació són la cefazolina i la cefalexina. Estan destinats principalment al control d'estafilococs, estreptococs, meningococs i gonococs, així com alguns microorganismes gramnegatius.
- La segona generació és l'antibiòtic betalactàmic Cefuroxime. La seva àrea de responsabilitat inclou principalment la microflora gramnegativa.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" són representants del tercer grup d'aquesta classificació. Són molt efectius contra els enterobacteris i també són capaços de destruir la flora nosocomial (ceps de microorganismes hospitalaris).
- La droga principal de la quarta generació és la cefepime. Té tots els avantatges dels fàrmacs anteriors, a més, és extremadament resistent a l'acció dels bacteris betalactamases i té activitat contra Pseudomonas aeruginosa.
Les cefalosporines i els antibiòtics betalactàmics es caracteritzen generalment per un efecte bactericida pronunciat.
Entre les reaccions adverses a l'administració d'aquests fàrmacs, diverses reaccions al·lèrgiques mereixen la màxima atenció (des d'erupcions lleus fins a afeccions que amenacen la vida, com el xoc anafilàctic), en alguns casos són possibles trastorns digestius.
Reserva instal·lació
"Imipenem" és un antibiòtic betalactàmic relacionat ambgrup de carbapenems. Ell, així com el no menys famós "Meropenem", pel que fa a l'efectivitat de l'impacte sobre la microflora resistent a altres fàrmacs, pot donar probabilitats fins i tot a la tercera i quarta generació de cefalosporines.
L'antibiòtic betalactàmic del grup dels carbapenems és un fàrmac utilitzat en casos especialment greus de mal alties quan els patògens no es poden tractar amb altres fàrmacs.
Còpia de seguretat número dos
"Aztreonam" és el representant més destacat dels monobactams, es caracteritza per un espectre d'acció força estret. Aquest antibiòtic betalactàmic és més eficaç contra els aerobis Gram negatius. Tanmateix, cal tenir en compte que, com l'imipenem, l'aztreonam és pràcticament insensible a les betalactamases, la qual cosa el converteix en el fàrmac d'elecció per a les formes greus de mal alties causades per aquests patògens, especialment quan el tractament amb altres antibiòtics és ineficaç..
Espectre d'acció dels antibiòtics betalactàmics
Resumint l'anterior, cal assenyalar que els fàrmacs d'aquests grups tenen un impacte en un gran nombre de varietats de patògens. El mecanisme d'acció dels antibiòtics betalactàmics és tal que no hi ha cap possibilitat que els microbis sobrevisquin: el bloqueig de la síntesi de la paret cel·lular és una condemna a mort per als bacteris.
Organismes grampositius i gramnegatius, aerobis i anaerobis… Hi ha un fàrmac molt eficaç per a tots aquests representants de la flora patògena. Per descomptat, hi ha fàrmacs altament especialitzats entre aquests antibiòtics, però la majoria encara estan preparats per combatre diversos patògens de mal alties infeccioses alhora. Els antibiòtics betalactàmics són capaços de resistir fins i tot als representants de la flora nosocomial, que és la més resistent al tractament.
Què són les soques hospitalàries?
Estem parlant de microorganismes que existeixen a les institucions mèdiques. Les fonts de la seva aparició són pacients i personal mèdic. Les formes latents i lentas de mal alties són especialment perilloses. L'hospital és un lloc ideal on es reuneixen portadors de tots els tipus possibles de mal alties infeccioses. I les infraccions de les normes i regulacions sanitàries són un terreny fèrtil perquè aquesta flora trobi un nínxol d'existència, on pugui viure, multiplicar-se i adquirir resistència a les drogues.
L' alta resistència de les soques hospitalàries es deu principalment al fet que, havent escollit una institució hospitalària com a hàbitat, els bacteris tenen l'oportunitat d'entrar en contacte amb diversos fàrmacs. Naturalment, l'efecte dels fàrmacs sobre els microorganismes es produeix aleatòriament, sense el propòsit de destruir-los, i en petites dosis, i això contribueix al fet que els representants de la microflora hospitalària puguin desenvolupar una protecció contra els mecanismes destructius per a ells, aprendre a resistir-los. Així apareixen els ceps, molt difícils de combatre i, de vegades, sembla impossible.
Els antibiòtics de la sèrie beta-lactàmics d'una manera o altra intenten resoldre aquest difícil problema. Entre ells hi ha representantscapaç de combatre amb força èxit fins i tot els bacteris més insensibles als medicaments. Són medicaments de reserva. El seu ús és limitat, i només s'assignen quan és realment necessari. Si aquests antibiòtics s'utilitzen amb una freqüència irracional, és molt probable que això acabi amb una disminució de la seva eficàcia, perquè aleshores els bacteris tindran l'oportunitat d'interaccionar amb petites dosis d'aquests fàrmacs, estudiar-los i desenvolupar formes de protecció..
Quan es prescriuen els antibiòtics betalactàmics?
Les indicacions per a l'ús d'aquest grup de fàrmacs es deuen principalment al seu espectre d'acció. El millor és prescriure un antibiòtic betalactàmic per a una infecció que sigui sensible a l'acció d'aquest fàrmac.
Les penicil·lines s'han demostrat en el tractament de faringitis, amigdalitis, pneumònia, escarlatina, meningitis, endocarditis bacteriana, actinomicosi, infeccions anaeròbiques, leptospirosi, salmonelosi, shigel·losi, mal alties infeccioses de la pell i dels teixits tous. No us oblideu dels medicaments que poden combatre Pseudomonas aeruginosa.
Les Les cefalosporines tenen un espectre d'acció similar, per la qual cosa les indicacions són gairebé les mateixes que les de les penicil·lines. Tanmateix, cal dir que l'eficàcia de les cefalosporines, especialment les dues darreres generacions, no és un exemple superior.
Els monobactams i els carbapenems estan dissenyats per combatre les mal alties més greus i difícils de tractar, incloses les causades per soques hospitalàries. Ells sóntambé eficaç en la sèpsia i el xoc sèptic.
Acció no desitjada
Com ja s'ha esmentat, els antibiòtics betalactàmics (els fàrmacs que pertanyen a aquest grup s'enumeren més amunt) tenen un nombre relativament petit d'efectes nocius sobre el cos. La síndrome convulsiva que ocorre rarament i els símptomes d'un trastorn del sistema digestiu no representen una amenaça per a la vida. Les reaccions al·lèrgiques greus als antibiòtics betalactàmics poden arribar a ser realment perilloses.
Erupcions, pruïja, rinitis i conjuntivitis no representen una amenaça per a la vida, tot i que són molt desagradables. El que realment s'ha de temer són reaccions tan greus com l'edema de Quincke (especialment a la laringe, que s'acompanya d'una sufocació severa fins a la incapacitat per respirar) i el xoc anafilàctic. Per tant, el medicament només es pot administrar després d'haver realitzat una prova d'al·lèrgia.
També són possibles reaccions creuades. Els antibiòtics betalactàmics, la classificació dels quals implica la presència d'un gran nombre de grups de fàrmacs, tenen una estructura molt semblant entre si, la qual cosa significa que si un d'ells és intolerant, tots els altres també seran percebuts pel cos. com al·lèrgen.
Unes paraules sobre els factors que augmenten la resistència bacteriana
La disminució gradual de l'eficàcia dels fàrmacs antibacterians (inclosos els antibiòtics betalactàmics) es deu a la seva prescripció excessivament freqüent i sovint incorrecta. Un curs incomplet de tractament, l'ús de petites dosis terapèutiques no contribueixen a la recuperació, peròdonar als microorganismes l'oportunitat de "entrenar", inventar i desenvolupar mètodes de protecció contra les drogues. És d'estranyar, doncs, que aquest últim sigui ineficaç amb el temps?
Tot i que ara els antibiòtics no es dispensen a les farmàcies sense recepta mèdica, encara els pots aconseguir. I això significa que l'automedicació i els problemes associats amb ella (l'ús del mateix fàrmac tot el temps, la interrupció no raonable del curs de la teràpia, les dosis seleccionades incorrectament, etc.) es mantindran, creant condicions per al cultiu de soques resistents..
La flora hospitalària tampoc anirà enlloc, tenint l'oportunitat de contactar activament amb diversos fàrmacs i inventar noves maneres de contrarestar-los.
Què cal fer? No s'automediciqui, seguiu les recomanacions del metge que l'atén: preneu els medicaments durant el temps que sigui necessari i en les dosis correctes. Per descomptat, és més difícil lluitar contra la flora nosocomial, però encara és possible. L'enduriment de les normes sanitàries i la seva aplicació estricta reduiran la probabilitat de crear condicions favorables per a la reproducció de flora resistent.
Unes paraules com a conclusió
Tema molt ampli: els antibiòtics betalactàmics. La farmacologia (la ciència dels fàrmacs i el seu efecte sobre el cos) hi dedica diversos capítols, que inclouen no només una descripció general del grup, sinó que també inclouen una descripció dels seus representants més famosos. Aquest article no pretén ser complet, només intenta introduir el principalmoments que necessiteu saber sobre aquests medicaments.
Estigues saludable i no t'oblidis: abans d'utilitzar aquest o aquell antibiòtic, llegiu atentament les instruccions i seguiu estrictament les recomanacions, i encara millor, consulteu un especialista.
