L'acció farmacològica del preparat mèdic "Alopurinol" és reduir el nivell de saturació d'àcid i prevenir la deposició i el creixement dels anomenats urats, a causa de la influència en el mecanisme de formació de l'àcid úric en el cos. D'acord amb les instruccions d'ús d'"Allopurinol-EGIS" 100 i 300 mg, així com altres fabricants, les principals indicacions per prescriure el fàrmac inclouen la prevenció i el tractament terapèutic de la gota (a excepció del període d'exacerbació i inflamació), urolitiasi als ronyons, oncoteràpia durant el dejuni terapèutic.
Tots els anàlegs farmacològics del fàrmac anterior contenen d'una manera o altra el compost químic alopurinol, la diferència entre ells rau en diversos components constituents que l'acompanyen, que al seu torn afecta l'efecte en termes d'efecte més concentrat o lleu sobre el cos. Naturalment, la diferència en els components afecta directament el preu dels medicaments.
Farmacodinàmica
"Alopurinol" i el seu metabòlit principal l'oxipurinol interrompen la biosíntesi de l'àcid úric, tenen propietats urostàtiques, que es basen més en la capacitat de destruir la proteïna xantina oxidasa, que condueix a una reducció de l'acumulació d'àcid úric i promou la dissolució dels urats.
Farmacocinètica
El fàrmac s'absorbeix a l'esòfag superior en poc temps. Després de l'ús intern, el fàrmac apareix al plasma sanguini entre mitja hora i una hora. La biodisponibilitat de la substància està entre el 67 i el 90%.
La saturació màxima s'assoleix després d'una hora i mitja. El fàrmac pràcticament no es combina amb les proteïnes del plasma. La quantitat de la seva discrepància es troba dins de la xifra d'1,3 l/kg.
L'agent ràpidament (la vida mitjana del plasma sanguini és de dues hores) s'oxida a través de la xantina oxidasa i l'aldehid oxidasa a oxipurinol, que també es considera un fort inhibidor de la xantina oxidasa, però la vida mitjana del metabòlit pot durar de tretze a trenta hores. Donada la llarga semivida, pot haver-hi una acumulació gradual a l'inici de la curació fins que s'assoleixi la saturació d'equilibri. En pacients amb una bona funció renal, la concentració mitjana és de cinc a deu mg / l després d'una dosi. "Alopurinol" s'excreta principalment pels ronyons, mentre que menys del 10% de la substància s'excreta en forma no modificada. Aproximadament el 20% s'excreta a les femtes. La substància activa s'excreta a l'orina en forma no modificada després de la reabsorció tubular.
Instruccions d'úspastilles "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", etc.), de les quals les ressenyes són positives, diu que les patologies dels ronyons condueixen a un augment de la vida mitjana de l'oxipurinol, per aquest motiu, els pacients amb insuficiència renal ha de seguir els consells sobre les dosis.
Indicacions
Les ressenyes i instruccions per a l'ús d'"Allopurinol" en comprimits recomanen prendre:
Pacients majors de 18 anys. Tractament de totes les formes d'hiperuricèmia que no estan controlades per una alimentació adequada, amb una quantitat d'àcid úric al voltant de cinc-cents cinquanta micromol / l i més; mal alties estimulades per un augment de la quantitat d'àcid úric, en particular gota, nefropatia d'urats i urolitiasi d'urats; hiperuricèmia secundària de diversos orígens; hiperuricèmia primària i secundària en diverses hemoblastosis
Infants i adolescents de més de 15 quilos de pes. Hiperuricèmia secundària de diversos orígens; nefropatia d'urats, que va aparèixer com a resultat d'una cura per al càncer de sang; Mal altia de Lesch-Nyhan i deficiència d'adenina fosforibosil transferasa
Infants i adolescents de més de 45 quilograms. Hiperuricèmia secundària de diversos orígens; nefropatia d'urats, que va aparèixer com a resultat d'una cura per a una mal altia de la sang; deficiència congènita d'enzims, en particular el disgenitalisme de Lesch-Nyhan i la manca d'adenina fosforibosiltransferasa
Contraindicacions
Alta susceptibilitat a "Alopurinol" o a qualsevol dels ingredients del fàrmac.
Patologia greu de la funció renal (aclaració de creatinina inferior a 2 ml/min) i del fetge.
Si la depuració de creatinina és inferior a 20 ml/min, no utilitzeu comprimits de 300 mg.
Com s'utilitza?
La porció diària es determina individualment en relació amb el grau de concentració d'àcid úric. Per reduir el risc de reaccions secundàries, la teràpia s'ha d'iniciar amb 100 mg un cop al dia i augmentar només si els nivells d'àcid úric no es redueixen prou.
A les instruccions d'ús d'"Allopurinol" (300 mg) s'indica el següent curs:
- per a condicions lleus, de 0,1 g a 0,2 g per dia;
- per a condicions moderadament greus: de 0,3 g a 0,6 g per dia;
- per a condicions greus: de 0,7 g a 0,9 g per dia.
Si la porció diària supera els 300 mg, s'ha de dividir en diverses dosis (no més de 300 mg alhora).
Quan calculeu la dosi d'una substància per pes corporal del pacient, utilitzeu dosis de 2-10 mg/kg.
Infants i adolescents. La porció diària és de 0,01 g/kg de pes corporal, dividida en tres dosis. La porció diària més gran és de 0,4 mg. Utilitza tauletes de 0,1 g
Edat madura. A causa de la manca d'informació especial sobre l'ús del fàrmac en aquesta categoria de pacients, es recomana utilitzar les dosis raonades terapèuticament més baixes. S'ha de tenir en compteatenció a la probabilitat de patologia de la funció renal en pacients grans.
Patologia dels ronyons. Atès que el fàrmac i els seus metabòlits s'excreten pels ronyons, si la seva funció és patològica, és probable una sobredosi si la porció no es selecciona correctament.
En la mal altia renal greu, la dosi màxima diària és de 0,1 g. És acceptable una dosi única de 0,1 g amb un interval de més d'un dia (cada dos dies).
Pacients amb patologia hepàtica.
Els pacients amb mal altia hepàtica han de rebre les dosis més baixes possibles. Es recomana un seguiment periòdic de les proves de funció hepàtica a l'inici del tractament.
No s'han de prescriure pastilles de 0,3 g a aquests pacients a causa de l' alt contingut de l'element funcional.
Les píndoles s'han de prendre després dels àpats, sense mastegar, juntament amb molta aigua.
La durada del curs del tractament depèn del curs de la mal altia. Per evitar la formació de càlculs d'oxalat i urat i en la hiperuricèmia primària i la gota, en la majoria dels casos s'ha d'utilitzar una teràpia a llarg termini. Per a la hiperuricèmia secundària, es recomana un curs curt en funció de l'augment dels nivells d'àcid úric.
Sobredosi
Ja després de prendre una sola dosi de vint grams, de vegades es van observar signes com vòmits, nàusees, diarrea i marejos. En altres casos, una ració de 22,5 g no va provocar resultats no desitjats. DesprésLa ingesta a llarg termini de 0,2-0,4 g per dia, els pacients amb insuficiència renal descriuen signes greus d'intoxicació (reaccions dermatològiques, febre, hepatitis, eosinofília i complicació de la insuficiència renal). En cas d'una sobredosi, la dinàmica de la xantina oxidasa es suprimeix significativament, però només en el cas de l'ús complex de 6-mercaptopurina i azatioprina, l'efecte de la substància s'acompanya de complicacions importants.
Segons les instruccions d'ús, si se sospita una sobredosi, el pacient ha de fer un rentat gàstric, provocar nàusees o utilitzar carbó activat i fosfat de sodi.
Reaccions adverses
A les instruccions per a l'ús d'allopurinol, els efectes secundaris són els següents.
Al començament de la teràpia, es poden produir atacs instantanis de gota.
Les reaccions menors són més freqüents en presència d'insuficiència renal i/o hepàtica o quan es combinen amb ampicil·lina o amoxicil·lina.
Dermatologia: síndrome de Stevens-Johnson, necròlisi epidèrmica tòxica; alopècia, furunculosi, angioedema, despigmentació del cabell. Les reaccions dermatològiques més freqüents (aproximadament el 4%) es produeixen durant qualsevol període de teràpia i es poden expressar com una erupció cutània. Si es produeixen aquestes reaccions, el medicament s'ha de suspendre immediatament. Fins i tot després que els símptomes disminueixin, podeu prescriure un medicament en dosis baixes (per exemple, 50 mg al dia). Si cal, aixòla dosi es pot augmentar amb el temps. En cas d'una manifestació secundària d'una erupció dermatològica, s'ha de suspendre la substància, ja que es poden produir fenòmens d'hipersensibilitat greus.
Sistema immunitari: reaccions d'hipersensibilitat de tipus retardat acompanyades de febre, erupcions dermatològiques i altres patologies que afecten negativament la salut (augment reversible de transaminases i fosfatases alcalines); colangitis i càlculs de xantina; Xoc anafilàctic.
Fetge: anomalies de la funció hepàtica que van des de l'ampliació asimptomàtica de les proves de funció hepàtica fins a l'hepatitis (incloent la mort del fetge i l'hepatitis granulomatosa).
Aparell digestiu: vòmits, nàusees, diarrea; hematemesi, esteatorrea, estomatitis.
Sang: la patologia greu de la medul·la òssia és extremadament rara, especialment en pacients amb insuficiència renal; molt poques vegades hi ha canvis en el recompte sanguini, veritable aplàsia d'eritròcits.
Sistema nerviós: atàxia, mal altia perifèrica, alteracions gustatives, coma, migranya, neuropatia, letargia, marejos, letargia, entumiment.
Sistema cardiovascular: bradicàrdia, hipertensió arterial.
Interacció amb altres fàrmacs
"Alopurinol" retarda la retirada del probenecid. L'eficàcia del fàrmac es redueix quan s'utilitzen substàncies que poden eliminar l'àcid úric.
L'ús simultània d'"Allopurinol" i "Captopril" pot augmentar el risc de reaccions dermatològiques, especialment en casos crònics.mal altia renal.
L'efecte dels anticoagulants (cumarina) pot augmentar, per això cal un control més freqüent de la coagulació de la sang, així com una reducció de la dosi de derivats de la cumarina.
En la patologia de la funció renal, especialment amb l'ús combinat de fàrmacs, l'efecte hipoglucèmic de la clorpropamida es pot prolongar, cosa que requereix una reducció de la dosi.
En porcions significatives, el fàrmac inhibeix el metabolisme de la teofilina, per aquest motiu, a l'inici de la teràpia amb allopurinol o amb un augment de la seva dosi, s'han de controlar els nivells plasmàtics de teofilina.
Quan s'utilitzen fàrmacs amb citostàtics, es produeix un canvi en la composició de la sang amb més freqüència que amb una sola administració de substàncies actives. Per aquest motiu, els recomptes sanguinis s'han de controlar a intervals curts.
Amb l'ús complex del fàrmac amb vidarabina, el cinquanta per cent del plasma final es perllonga, per tant, aquesta combinació s'ha d'utilitzar amb precaució per evitar un augment de la gravetat de les reaccions secundàries. Quan s'utilitza una substància medicinal, la concentració de ciclosporina al plasma pot augmentar; és acceptable un augment de la gravetat de les reaccions secundàries a la ciclosporina.
El fàrmac afavoreix l'acumulació de ferro a les cèl·lules del fetge. S'ha de reduir la suplementació de ferro.
"Alopurinol" pot provocar un augment de la gravetat de les reaccions menors de productes farmacèutics individuals, en particular quan s'utilitza simultàniament amb l'amenaça captoprill'aparició de reaccions dermatològiques pot augmentar, especialment en la insuficiència renal permanent.
Anàlegs
Els anàlegs del fàrmac no són menys efectius que el mateix remei. El preu d'aquests medicaments és bastant assequible. Entre els anàlegs d'allopurinol més utilitzats, les instruccions d'ús i les revisions dels quals són similars al medicament descrit, podeu aturar-vos a Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Produït en pastilles, regula l'intercanvi d'àcid úric. La principal indicació d'ús és la gota o l'artritis gotosa. Mentre es pren aquest fàrmac, és possible una exacerbació del procés inflamatori i la dissolució de pedres a la bufeta amb una sortida addicional. Per tant, durant la teràpia amb Purinol, es recomana una ingesta abundant d'aigua.
Allopurinol-EGIS
El fàrmac més eficaç pel que fa a la reducció de la quantitat d'àcid úric en indicacions diagnòstiques similars és, segons les instruccions d'ús, "Allopurinol-EGIS". A les revisions, tant els pacients com els metges confirmen que el fàrmac és bastant agressiu i pot provocar una exacerbació de la gota, per la qual cosa es recomana colchicina per a persones grans i pacients amb patologia renal. També es prescriu per al tractament de la gota i els càlculs renals.
Allopurinol Nycomed
S'utilitza com a fàrmac que prevéla formació i creixement de pedres a la urea i accelerant la seva excreció a l'orina. Un tret característic d'aquest fàrmac és la seva ràpida absorció (una o dues hores) i l'absorció completa del tracte gastrointestinal.
Allopurinol Teva
Recomanat per a la gota, oncopatologia i, sobretot, per a la regulació del metabolisme de les purines en nens. El fàrmac està força concentrat, de manera que es permet dividir la tauleta en diverses parts.
Zilorik
Un fàrmac l'acció farmacològica del qual és reduir el nivell global d'urats a l'organisme i evitar-ne la deposició als òrgans. El fàrmac, a causa dels seus components, pràcticament no causa efectes secundaris, però no es prescriu per a la intolerància individual.
Sanfipurol
Un fàrmac que regula el procés metabòlic de l'àcid úric. S'utilitza com a anàleg per a la gota, els càlculs renals, la nefropatia, la leucèmia. Durant la teràpia amb Sanfipurol, es recomana consumir fins a dos litres de líquid al dia.
La teràpia amb l'ús d'"Allopurinol" i els seus anàlegs comença, per regla general, amb petites dosis diàries i està contraindicada durant l'embaràs i la lactància. Cal tenir en compte que la cita i la dosificació dels fàrmacs anteriors la fa exclusivament el metge que l'atén.
Així, l'article discuteixinstruccions d'ús "Allopurinol" 100 i 300 mg.
