Derivats del nitrofuran: mecanisme d'acció

Taula de continguts:

Derivats del nitrofuran: mecanisme d'acció
Derivats del nitrofuran: mecanisme d'acció

Vídeo: Derivats del nitrofuran: mecanisme d'acció

Vídeo: Derivats del nitrofuran: mecanisme d'acció
Vídeo: Por que o ácido do nosso estômago não o corrói? #shorts 2024, Desembre
Anonim

En farmacologia, els derivats del nitrofurà s'utilitzen àmpliament. Són més rellevants per identificar processos purulents i inflamacions.

derivats del nitrofuran
derivats del nitrofuran

Els medicaments més famosos

Els derivats de nitrofuran següents són els més utilitzats en la pràctica mèdica moderna:

  • Furagin.
  • Furazolidona.
  • Furacilina.

Tots aquests medicaments es poden utilitzar com a antisèptics locals, s'han desenvolupat formes orals. Els preparats derivats del nitrofurà estan aprovats per al seu ús, inclosos els pacients que pateixen una baixa tolerància als agents antimicrobians, les sulfonamides.

Funcions importants

Els derivats de 5-nitrofuran mostren un efecte bacteriostàtic pronunciat. Podeu combinar aquests productes amb antibiòtics de les categories següents:

  • Sèrie tetraciclina;
  • eritromicina;
  • medicaments amb oleandomicina.

Els derivats del nitrofuran no estan destinats al tractament de persones que reben teràpia amb:

  • levomicetina;
  • medicaments que contenen ristomicina;
  • medicaments amb sulfonamides.

Això és degutAugment de l'efecte negatiu sobre el sistema hematopoètic del cos.

derivats de 5 nitrofurans
derivats de 5 nitrofurans

Com funciona?

Els derivats del nitrofuran s'utilitzen sovint per tractar la cistitis. Això es deu a les especificitats del metabolisme del compost antimicrobià: la funció recau sobre els ronyons, en els quals s'acumula el fàrmac. Això fa que sigui eficaç contra una àmplia gamma de mal alties específiques del sistema urinari. Aquest grup d'antibiòtics ajuda bé amb diversos tipus de pielonefritis.

No utilitzeu simultàniament derivats de nitrofuran i antisèptics creats amb la participació de l'àcid nalidíxic, ja que aquests dos fàrmacs inhibeixen l'acció de l' altre. L'uroantisèptic indicat està a la venda amb els noms:

  • Nevigramon.
  • "Negre".

Programa de teràpia

Els antisèptics (derivats del nitrofuran) s'utilitzen normalment tres vegades al dia en una quantitat de 0,1 g. La durada d'aquest programa varia: almenys 10 dies, però no més de dues setmanes. Se sap que en el tractament de Proteus, invasió de Pseudomonas aeruginosa, l'eficàcia del remei és relativament baixa, però s'observa un efecte pronunciat quan s'elimina la flora còccica nociva.

Si la infecció s'associa amb la ingestió de formes de vida microscòpiques gramnegatives, es recomana utilitzar àcid nalidíxic. El curs del tractament dura de 10 a 12 dies, el remei s'utilitza diàriament amb una dosi de dos grams. Aquest mètode de tractament està permès si és necessari.tractament antibacterià de les vies biliars.

Hi ha una alternativa?

Podeu substituir els derivats del 5-nitrofuran per altres medicaments sintètics que poden combatre la microflora nociva. Més utilitzat:

  • fet amb 8-hidroxiquinolina;
  • a base de quinoxalina;
  • Productes que contenen compostos d'amoni de dos quarts.

A la venda, aquests grups estan representats per noms:

  • "5-NOC".
  • Mexaform.
  • Dioxidine.
  • Dekamin.
  • "Enteroseptol".

Pel que fa al grup de fàrmacs descrit, aquests medicaments tenen una estructura química diferent i una composició fonamentalment diferent. No obstant això, l'eficàcia contra els iniciadors de la infecció és similar. En molts aspectes, la teràpia es justifica per la manca de resistència creuada. Podeu recórrer a aquests fàrmacs si el pacient té intolerància als derivats del nitrofurà.

derivat antisèptic del nitrofurà
derivat antisèptic del nitrofurà

Tractament de la invasió de fongs

Per aconseguir la màxima eficiència, els derivats del nitrofurà es combinen amb agents com ara:

  • Nistatina.
  • Levorin.

La dosi és la mateixa que la seleccionada per als antimicrobians. També podeu utilitzar el fàrmac antibacterià i antimicòtic "Dekamin".

Quan es detecta candidiasi generalitzada, els derivats del nitrofuran es milloren amb sal de sodi de levarina, que s'utilitzen dues o tres vegades al dia. Una opció alternativa és l'ús d'amfoglucamina per via oral, amfotericina B per via parenteral.

Com triar?

El metge tria un conjunt específic de medicaments, centrant-se en les característiques d'una infecció concreta i la tendència a la intolerància a determinats grups de fàrmacs utilitzats en medicina. No tots els patògens mostren un nivell suficient de sensibilitat als derivats del nitrofurà de manera que l'elecció a favor d'aquesta categoria sempre està justificada. És important tenir en compte la toxicitat d'un grup de fàrmacs i la capacitat de distribució als teixits corporals, que varia significativament segons el nom.

Els derivats del nitrofuran són generalment altament compatibles amb altres medicaments, però quan els pacients es sotmeten a tractament, és imprescindible informar al metge sobre tots els fàrmacs que es prenen per a un possible ajust del programa. Totes les reaccions al·lèrgiques i els efectes tòxics característics dels derivats del nitrofuran es registren oficialment. S'ha publicat un manual especial per als metges, que detalla com mitigar els resultats negatius de l'ús.

Funcions del problema

Els derivats del nitrofuran inclouen furadonina, produïda en forma de comprimits. Hi ha dues opcions de dosificació: 0,05 g i el doble. Recomanat per al seu ús en un curs de 5-8 dies. Aplicar tres o quatre vegades al dia.

antisèptics derivats del nitrofurà
antisèptics derivats del nitrofurà

"Furazolidone" a la venda està representat per un formulari per a administració oral, dosificació - 0,05 g. Recomanat per al seu ús en un curs de duradade cinc dies al doble de temps. Cada dia, el remei es pren 4 vegades.

Furagin també pertany als derivats del nitrofurà. La forma és de pastilles, la dosi és similar a la descrita anteriorment: 0,05 g. La durada del curs, la freqüència d'administració per dia també és la mateixa.

Per fi, Solafur. A les farmàcies, podeu comprar ampolles amb una concentració de la substància activa en una solució del 0,1%. El volum d'una ampolla varia de 25 a 100 ml. El fàrmac està pensat per utilitzar-lo mitjançant un comptagotes, la durada del curs és de fins a set infusions (però no menys de cinc), un sol volum és de 300-500 ml. Es recomana posar els comptagotes cada dos dies o cada dia.

Tots els fàrmacs enumerats pertanyen a la categoria d'un ampli espectre d'efectivitat, excretat a l'orina, mentre desinfecten les maneres en què el fàrmac surt del cos. Se sap que prendre aquest tipus de medicaments pot provocar dispèpsia, al·lèrgies. Un dels avantatges importants és l'adquisició molt lenta de resistència per part de la microflora a tots els derivats del nitrofurà. A més dels antisèptics, aquests fàrmacs tenen propietats quimioterapèutiques.

Aspectes tècnics

Breument, el mecanisme d'acció dels derivats del nitrofuran es pot descriure de la següent manera: la substància activa inhibeix els enzims responsables del cicle dels àcids tricarboxílics, mentre que el NADH es bloqueja. A la cèl·lula del microbi, tant els processos oxidatius aeròbics amb la participació de compostos d'hidrats de carboni com els anaeròbics estan igualment bloquejats. A una concentració baixa del fàrmac al cos, s'observa un efecte bacteriostàtic. Augmentant la dosi dónaefecte bactericida.

derivat del nitrofurà per al tractament de la cistitis
derivat del nitrofurà per al tractament de la cistitis

Fàrmacs a la pràctica d'odontologia

Indicacions per a l'ús de derivats del nitrofurà en la pràctica dental:

  • estomatitis (ulcerosa, aftosa);
  • presència de cavitats càries que necessiten tractament;
  • necessitat de descontaminació dels conductes radiculars.

El grup d'agents antimicrobians s'utilitza eficaçment en el tractament no només de la càries, sinó també de les complicacions que aquesta provoca. Aquesta categoria de fàrmacs s'utilitza si s'espera que les formes de vida microscòpiques siguin resistents a les sulfonamides i altres compostos antibiòtics.

Els dentistes utilitzen derivats del nitrofurà per desinfectar la mucosa bucal, les butxaques provocades per la mal altia periodontal, les càries provocades per la càries. Aquest tractament és necessari quan es detecten ferides i lesions infeccioses. El producte s'utilitza externament en forma de solució amb una concentració d'ingredient actiu del 0,02%.

Algunes funcions

Quan s'utilitzen externament, els derivats del nitrofurà poden provocar reaccions negatives, però a la pràctica això s'observa en un percentatge molt petit de casos. Hi ha la possibilitat d'una al·lèrgia. Si un pacient és hipersensible a un fàrmac específic del grup dels derivats del nitrofuran, aquesta classe de fàrmacs no es pot utilitzar.

A la venda, els productes es presenten no només amb solucions, comprimits, sinó també amb una pomada amb una concentració de substància activa del 0,2%. Tots els preparats estan destinats a ser emmagatzemats en un lloc protegit de la llum solar iinfluència de les altes temperatures. Una solució aquosa de derivats de nitrofurà conserva les seves qualitats antisèptiques durant un període de temps molt llarg.

Control de qualitat

Actualment, el problema de la falsificació de medicaments és bastant agut, incloses les formulacions antimicrobianes populars. Per identificar l'autenticitat, cal fer una sèrie de reaccions, rastrejant els resultats. Els resultats clàssics són coneguts per a aquest grup quan interaccionen amb diferents reactius. Per a medicaments individuals, també hi ha mètodes específics per a la detecció de qualitat.

per demostrar l'autenticitat de 5 derivats de nitrofuran, determineu
per demostrar l'autenticitat de 5 derivats de nitrofuran, determineu

Per demostrar l'autenticitat dels derivats del 5-nitrofurà, es determina el resultat de la reacció amb la participació d'una solució alcalina. Aquest mètode pertany al grup general i es considera bàsic. Com a regla general, la barreja es torna vermella, una mica menys sovint, vermella amb un to taronja. La naturalesa i la intensitat del color estan determinades pels substituents presents al nucli de furà. Se sap que una sèrie de fàrmacs donen un canvi d'ombra només a un índex alcalí molt alt, d' altres poden mostrar una reacció amb un augment de la temperatura i d' altres, amb una disminució.

Un enfocament alternatiu per a tot el grup: una reacció química que implica una solució alcalina, que hauria de provocar l'alliberament d'amoníac. Per fer-ho, augmenta la temperatura i utilitza pols de zinc, processant mostres de preparats amb ell.

Mètodes privats

El mètode més utilitzat és crear una solució d'aigua amb sals de metalls pesants. Els compostos complexos tenen un color específic que canvia durant el curs de la reacció. La furacilina, quan es combina amb una solució de sulfat de coure al deu per cent, donarà un precipitat de color vermell fosc, la furadonina es mostrarà com un precipitat marró i la furazolidona, de color verd.

Les solucions alcohòliques alcalines creades amb dissolvents orgànics es poden utilitzar per identificar l'autenticitat (es permet una gamma força àmplia de compostos). Els dissolvents més comuns són:

  • dimetilformamida;
  • acetona.

Tots els derivats del nitrofuran d'aquestes substàncies es dissolen ràpidament i bé, i la tonalitat canvia per a cada fàrmac individualment. La saturació del color i la velocitat de la reacció depenen de la concentració del compost alcalí, el fàrmac que s'està provant.

Medicaments: com van aparèixer?

Actualment, la classificació dels derivats del nitrofuran es basa en l'eficàcia d'aquests fàrmacs, distingeixen els fàrmacs que s'absorbeixen bé i malament del tracte gastrointestinal, així com els combinats, en els quals s'inclouen components a base de nitrofurà com a un dels elements d'un sistema complex. Però no sempre va ser així. Els primers desenvolupaments de caràcter sintètic, com se sap a partir de la documentació oficial, van aparèixer al segle XIX, quan la química orgànica encara estava en els seus inicis, però només a la segona meitat del segle passat va ser possible desenvolupar la idea fins a tal. fins al punt que es va fer possible crear fàrmacs efectius. En molts aspectes, això va ser facilitat per les teories de Butlerov, sobre la base de les quals va ser possible formular heterocicles amb cinc elements. En aquest momentvan aparèixer tots els requisits previs per treballar amb compostos de furà.

els derivats del nitrofuran són
els derivats del nitrofuran són

Oficialment, la primera síntesi reeixida de compostos furànics es va registrar l'any 1818, quan es va treballar amb l'àcid múcic. Es va obtenir un subproducte de la reacció en forma líquida, fixat, però no investigat, de manera que el descobriment del furà no va tenir lloc en aquell moment: la humanitat estava esperant més de mig segle. El 1832, Dobereiner va descobrir el furfural de manera força accidental mentre intentava fer àcid fòrmic amb sucre i midó. El diòxid de manganès i l'àcid sulfúric van participar en la reacció. El furfural va ser redescobert el 1840. Aquesta vegada, la reacció es va dur a terme sobre farina de civada, que es va tractar amb el mateix àcid sulfúric. El segon intent d'aïllar aquesta substància va produir volums suficients per començar la investigació científica, i va ser llavors quan Stenhouse va formular una fórmula empírica i també va poder descobrir les propietats clau d'una nova substància per als químics..

Terminologia i història

L'any 1845, el furfural es va obtenir oficialment del segó, i el nom utilitzat fins avui s'assigna al nou compost. Es forma a partir de les paraules llatines "segó", "oli" i està pensat per reflectir el mètode de fabricació, propietats externes especials. Furfural és la paraula de la qual provenen els termes "furan", "furfuran" i altres derivats.

Els químics van continuar els experiments per descobrir què es podria utilitzar per extreure un nou compost. Va ser possible produir derivats d'aldehids amb la participació d'amoníac en condicions de laboratori. Han estat nomenats"furfurina", "furfuramida". L'any 1870, els científics van tornar a repetir l'experiment de 1818, que va permetre descobrir el furan. Set anys més tard, Bayer va desenvolupar les seves fórmules cícliques per al furan.

Física i química: propietats dels ingredients actius

Furan és una pols formada per cristalls incolors. Es fon quan s'escalfa a 85 graus centígrads, bull a 32 graus. Aquest és un acidòfob pronunciat, quan interacciona amb l'àcid sulfúric en una concentració augmentada, s'observa una reacció de polimerització. Si l'àcid s'utilitza en forma diluïda, l'anell de furà es trenca, donant lloc a la formació de compostos 1,4-dicarbonil. La substància té tendència a la substitució electròfila. Els experiments han demostrat que el furà entra en aquestes reaccions encara més fàcil i més fàcil que el benzè.

La producció de furà actualment és la síntesi a base de furfural. Aquest compost es pot obtenir a partir de productes bastant assequibles: productes de rebuig de l'activitat agrícola. La font clàssica són les closques de gira-sol o les panotxes de blat de moro.

Com es veu?

Normals, els derivats del nitrofurà són pols creades per elements cristal·lins. No tenen gust o són lleugerament amargs. Els tons són groguencs, determinats per l'especificitat de la cadena lateral. Alguns compostos són de color groc clar o fins i tot taronja, mentre que altres són marrons amb un toc groc. La majoria es dissolen malament en aigua, però aquesta capacitat es pot augmentar escalfant la barreja.

Se sap que els derivats del nitrofuran són altament solubles en alcohol. Podeu utilitzar una sèrie altres substàncies orgàniques, inclosa la dimetilformamida, propilenglicol. Els medicaments es caracteritzen per una major sensibilitat a la llum solar, de manera que fins i tot l'aigua, l'alcohol (i altres) solucions de fàrmacs s'han d'amagar de la llum del dia. S'observa un efecte extremadament negatiu de la radiació ultraviolada: la molècula es destrueix gairebé a l'instant. Això imposa restriccions a les opcions d'emmagatzematge: s'utilitzen contenidors foscos estrictament de vidre.

"Furagin": funcions de l'aplicació

Aquest fàrmac es pot classificar de manera segura entre els derivats més populars del nitrofurà del nostre temps. Això es deu en gran part a la possibilitat de combinar-se amb altres fàrmacs antimicrobians. L'eina mostra un efecte pronunciat sobre la invasió:

  • estafilococs;
  • Klebsiell;
  • shigella.
preparats derivats del nitrofuran
preparats derivats del nitrofuran

La substància activa provoca danys irreparables a la proteïna bacteriana, per la qual cosa no es poden produir molècules d'ADN, es veuen alterats els processos respiratoris. Sota la influència d'aquesta reacció, el microbi que va provocar la infecció no pot produir la mateixa quantitat de toxines que una cèl·lula sana, la qual cosa condueix ràpidament a una millora del benestar. Els metges presten atenció: és inacceptable interrompre el tractament abans de finalitzar el curs recomanat pel metge, ja que una bona salut no és un indicador de l'eliminació de la microflora patògena.

Recomanat: