Els bloquejadors del receptor de la histamina H1 (abreujat AGP) porten al servei de la humanitat durant uns setanta anys. Sempre han estat demandats en medicina. En aquest context, recentment s'han fet servir sense recepta mèdica, la qual cosa és alarmant. Molt sovint, aquests bloquejadors s'utilitzen per tractar patologies al·lèrgiques, però, sovint s'utilitzen en el tractament complex de mal alties com la bronquitis, la pneumònia i els processos autoimmunes, que, per descomptat, contradiuen els coneixements moderns sobre el seu origen.
A continuació, fem una ullada més de prop als bloquejadors del receptor d'histamina H1, esbrineu quines són les seves característiques i, a més, esbrineu quins d'ells pertanyen a la segona generació.
Definició: què són els bloquejadors de receptors?
Els bloquejadors dels receptors de la histamina H1 són fàrmacs. Hi ha molts fàrmacs que afecten l'alliberament i, a més, la dinàmica, la cinètica i el metabolisme de la histamina. Aquests inclouen, en particular, els agonistes fisiològics i inversos de la histamina.
Històricament, el terme "antihistamínics" es refereix a fàrmacs que bloquegen els receptors de la histamina H1. Des de 1937, quan es va confirmar experimentalment per primera vegada l'efecte antihistamínic d'un compost prèviament sintetitzat, s'han desenvolupat desenvolupaments juntament amb la millora dels medicaments antihistamínics terapèutics. Ara passem a considerar les característiques d'aquests dispositius mèdics.
Característiques d'aquests fons
Múltiples estudis han demostrat que la histamina, pels seus efectes sobre els receptors del sistema respiratori humà, la pell i els ulls, provoca els símptomes característics de les al·lèrgies, i els antihistamínics que bloquegen selectivament els receptors H1 de la histamina poden aturar-ho i prevenir-ho.
La majoria dels fàrmacs antihistamínics utilitzats tenen una sèrie de propietats farmacològiques específiques que els caracteritzen com un grup separat. Aquests inclouen efectes en forma de propietats antiprurític, descongestionants, antiespàstics, anticolinèrgics, antiserotonina, sedants i anestèsics locals, i a més, la prevenció de l'espasme bronquial induït per histamina. Alguns d'ells no es caracteritzen pel bloqueig de la histamina, sinó per característiques estructurals.
Mecanisme d'inhibició competitiva
Els medicaments antihistamínics poden bloquejar els efectes de la histaminaReceptors H1 sobre els mecanismes d'inhibició competitiva. Però la seva afinitat per aquests receptors és significativament menor en comparació amb la histamina. Per tant, aquests medicaments no poden desplaçar la histamina, que s'uneix al receptor.
Només poden bloquejar els receptors alliberats i desocupats. En conseqüència, el tipus de bloquejadors H1 és més eficaç per prevenir una reacció al·lèrgica immediata i, en cas d'una reacció que ja s'ha produït, evita l'alliberament d'una nova porció d'histamina.
Per la seva estructura química, la majoria d'aquests fàrmacs es classifiquen com a amines, solubles en greixos, que tenen la mateixa estructura. El seu nucli està representat per un grup aromàtic o heterocíclic. El tenen connectat amb l'ajuda d'una molècula de nitrogen, carboni o oxigen amb un grup amino. El nucli determina la gravetat de l'activitat antihistamínica juntament amb algunes de les propietats de la substància. Coneixent la composició, és possible determinar per endavant la força del fàrmac juntament amb els seus efectes, per exemple, es pot establir la capacitat de penetrar les barreres hematoencefàliques. A continuació, esbrineu en quins tipus de medicaments es divideixen.
Tipus d'antagonistes
Hi ha diverses classificacions d'antagonistes dels receptors d'histamina H1, encara que cap d'elles es considera generalment acceptada avui dia. Segons una classificació popular, els fàrmacs antihistamínics es divideixen en fàrmacs del primer isegona generació.
Els fàrmacs que bloquegen els receptors d'histamina H1 pertanyents a la primera generació solen anomenar-se sedants (segons l'efecte secundari dominant), en contrast amb els fàrmacs no sedants de la segona generació. Actualment també s'està aïllant la tercera generació, que inclou fàrmacs fonamentalment nous en forma de metabòlits actius que, a més de la més alta activitat antihistamínica, presenten l'absència d'efectes sedants i els efectes cardiotòxics característics dels fàrmacs de segona generació.
A més, segons l'estructura química (que depèn en gran mesura de l'enllaç X), els fàrmacs antihistamínics es divideixen en diverses categories: etanolamines juntament amb etilendiamines, alquilamines, derivats de quinuclidina, alfacarbolina, piperazina, fenotiazina i piperidina.
Considerem els bloquejadors dels receptors d'histamina H1 amb més detall.
Fàrmacs de primera i segona generació
Per tant, els fàrmacs de primera generació inclouen productes mèdics en forma de difenhidramina, benadryl, doxilamina, antazolina, mepiramina, quifenadina, sequifenadina, suprastin i altres.
ElsEls bloquejadors dels receptors d'histamina H1 de 2a generació inclouen Akrivastine juntament amb Astemizol, Dimentinden, Oxotamida, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" i altres.
Loratadina com a antihistamínic de segona generació més eficaç
Ampliament aplicatel fàrmac de segona generació és actualment un fàrmac anomenat loratadina. L'efecte antihistamínic d'aquest medicament arriba al màxim després de vuit a dotze hores. Té una durada de més de vint-i-quatre hores. Val la pena dir que aquesta eina està ben estudiada i rarament provoca reaccions adverses als pacients. La seva dosi depèn directament de l'edat i, a més, del pes corporal.
Metabolit actiu: què és?
El metabòlit actiu dels bloquejadors del receptor d'histamina H1 és la forma activa del fàrmac després que el cos hagi processat el fàrmac. La majoria dels fàrmacs anteriors es descomponen, per regla general, al fetge, seguit de la formació de formes actives de metabòlits que tenen un paper extremadament important en la implementació de l'efecte terapèutic necessari. Si les funcions hepàtiques estan deteriorades, alguns fàrmacs poden acumular-se al cos humà, cosa que provocarà un allargament de l'interval QT a l'electrocardiograma amb el desenvolupament de la taquicàrdia de pirueta ventricular..
Principals indicacions de consum de drogues
La principal indicació per prescriure aquest tipus de fàrmacs als pacients és una desviació del benestar a causa de la presència de diverses reaccions al·lèrgiques en forma de dermatitis atòpica, respostes al·lèrgiques, urticària, picades d'insectes, etc. les drogues és que bloquegenreceptors d'histamina al cos. Gràcies a aquest mecanisme, s'atura o disminueix l'alliberament de components biològicament actius a la sang i els teixits, responsables del desenvolupament de manifestacions al·lèrgiques.
Així, el grup més comú de medicaments per al tractament de les al·lèrgies són els antihistamínics. Aquests fàrmacs bloquegen la histamina, que es produeix durant les reaccions al·lèrgiques. Per tant, en el cas que no hi hagi manifestacions clíniques d'al·lèrgia en una persona, aquests medicaments no s'han de prendre per a la prevenció, ja que simplement no tindran res sobre què actuar. Aquesta categoria de fàrmacs és una de les més antigues en el camp de la farmacologia. Val a dir que els primers d'ells es van sintetitzar als anys quaranta del segle passat. Avui, ja hi ha tres generacions d'aquests medicaments.
