Capecitabina (lat. Capecitabinum) és una substància que és un derivat del carbamat de fluoropirimidina. Pertany al grup d'antimetabolits: compostos especials que poden inhibir el creixement de tumors malignes. L'interès per aquestes substàncies va sorgir l'any 1960. Al principi, es van obtenir dades positives mitjançant estudis sobre ratolins de laboratori. Temps després, es va descobrir la seva eficàcia en el tractament de certs càncers humans.
Avui, molts fàrmacs anticancerígens contenen capecitabina com a ingredient actiu. Els comentaris de molts pacients parlen de l'èxit de l'ús d'aquests fàrmacs en la teràpia contra el càncer.
Grup farmacològic i propietats
La fórmula de la capecitabina és la 5'-desoxi-5-fluoro-N-[(pentiloxi)carbonil]citidina. El grup químic dels antimetabòlics està representat per una sèrie de substàncies de naturalesa propera als productes del metabolisme humà (metabolisme). Són capaços d'entrar en reaccions metabòliques, corregir-les i inhibir alguns processos bioquímics. En aquest cas, hi ha una violació de l'activitat vital normal de les cèl·lules tumorals i la inhibició del seu creixement quan s'utilitzen fàrmacs basats en la substància capecitabina. Les revisions de persones parlen d'una disminució de la mida de les neoplàsies. Aquest mecanisme d'acció s'anomena citostàtic.
Aquestes propietats de les substàncies antimetabolites permeten utilitzar-les en teràpia antitumoral. S'ha demostrat la seva efectivitat en relació amb neoplàsies malignes del tracte gastrointestinal i de les glàndules mamàries. Al mateix temps, tant la monoteràpia com la combinació amb altres mitjans donen un bon resultat. Fins ara, s'han creat més de 800 fàrmacs basats en antimetabolits, però la recerca de nous grups de compostos encara està en curs.
Mecanisme d'acció
L'activació de la capecitabina es produeix als teixits del propi tumor, després del qual comença a tenir un efecte tòxic sobre les seves cèl·lules (mecanisme citotòxic). Aquesta substància està implicada en reaccions metabòliques i condueix al fet que tant les cèl·lules sanes com les tumorals es convertiran en anàlegs citotòxics. En aquest cas, hi ha una violació de la producció d'una substància necessària per a la síntesi d'ADN i, en conseqüència, el procés de divisió.
Així és com les cèl·lules deixen de créixer. Segons un altre escenari, hi ha una "substitució" d'una substància per una altra, com a conseqüència de la qual cosa la síntesi de proteïnes es veu alterada quan es prenen fàrmacs basats en el compost capecitabina. El manual descriu aquest procés en detall.
El mecanisme d'aquesta transformació minimitza la possibilitat de dany a la salutcèl · lules. La capecitabina està més concentrada en el propi tumor que en els teixits circumdants. Aquesta característica perjudica menys el cos quan una persona està sent tractada amb un medicament basat en la substància capecitabina. Les instruccions d'ús recomanen prendre el medicament en dosis estrictament prescrites, que són determinades pel metge tractant.
Residència d'una substància al cos
Després de prendre capecitabina, s'absorbeix ràpidament al tracte gastrointestinal. Si mengeu en aquest moment, el procés s'alenteix. Per tant, l'administració de fàrmacs a base d'antimetabolits es realitza després d'un àpat. Més transformacions de la substància es produeixen al fetge, una certa quantitat de capecitabina i els seus metabòlits s'uneixen a proteïnes (per exemple, albúmina de sang). Els nivells plasmàtics màxims s'assoleixen 1,5-3 hores després de l'administració del fàrmac. Això ho indica la instrucció del medicament "Capecitabina". Els anàlegs tenen una farmacocinètica similar.
La major part de la substància s'excreta a l'orina, menys a les femtes. A més, el cos deixa no només capecitabina sense canvis (al voltant del 3%), sinó també els seus derivats. Alguns d'ells es metabolitzen en compostos menys actius. La presència i transformació de la capecitabina al cos no es veu afectada pel gènere, l'edat, la raça.
Quan es nomena?
La capecitabina en forma de diversos fàrmacs es prescriu a pacients amb càncer de mama, inclosos els que estan en fase de metàstasi. En aquest cas, la substància s'utilitza com a part de la monoteràpia o el tractament combinat en presència de contraindicacions o ineficàcia.quimioteràpia. Molt sovint, la capecitabina es combina amb docetaxel.
També prescrit per a pacients amb càncer de còlon, esòfag, estómac, pàncrees, càncer colorectal, tant en fase de propagació local com durant metàstasi. En el tractament del càncer de còlon, també es prescriu "Capecitabina". Les instruccions d'ús recomanen que seguiu atentament la dosi i seguiu els consells del vostre metge.
Interacció amb altres eines
Si els cursos de quimioteràpia són ineficaços, un oncòleg pot prescriure un tractament combinat, que implicarà "Capecitabina". Les instruccions d'ús ofereixen una llista de fons amb els quals és possible una combinació correcta.
Per exemple, amb "Docetaxel" - un fàrmac d'acció citotòxica, d'origen vegetal. És capaç de romandre a les cèl·lules durant molt de temps a concentracions elevades. Tanmateix, aquesta combinació d'agents està contraindicada en persones amb recomptes de plaquetes i neutròfils de 100.000/µl i 1500/µl, respectivament. A més, "Docetaxel" no s'utilitza per a pacients amb un augment de la taxa de bilirubina. En aquest cas, són possibles conseqüències desagradables. Si "Docetaxel" per algun motiu "abandona" el règim de tractament, continueu la teràpia amb "Capecitabina", però en dosis reduïdes.
Si es produeix una reacció d'hipersensibilitat, s'atura el tractament amb capecitabina i docetaxel i s'eliminen els símptomes. Esquema combinatla ingesta de fàrmacs la desenvolupa un oncòleg competent. Si es produeixen efectes tòxics, aquest esquema s'ajusta.
"Capecitabina" no es prescriu simultàniament amb "Sorivudine", un agent antiviral. Aquesta combinació pot augmentar la toxicitat del primer fàrmac. L'ús combinat amb el fàrmac antiepilèptic "Fenitoïna" augmenta la concentració d'aquest últim al plasma sanguini. També és possible una violació de la coagulació de la sang quan s'utilitzen anticoagulants i fàrmacs cumarínics, on el component principal és la capecitabina. Les instruccions d'ús adverteixen de possibles conseqüències, per la qual cosa primer heu de llegir-les.
Per a qui està contraindicat?
Els motius per a l'ús restringit o contraindicat del medicament poden ser:
- Alta sensibilitat (reacció d'hipersensibilitat).
- Insuficiència renal i hepàtica greu.
- Diverses etapes de l'embaràs (el fàrmac afecta el fetus), excepte quan la vida de la mare és una prioritat;
- Lactància materna a un nounat.
A més, l'ús de capecitabina està limitat per a persones amb mal altia coronària (CHD), amb un estat d'augment de la concentració de bilirrubina a la sang, dany hepàtic amb metàstasis amb una violació de les seves funcions bàsiques. Per als nens menors d'edat i la gent gran, el medicament no es recomana. Això confirma les instruccions del medicament "Capecitabina". Les revisions dels pacients parlen de molts efectes secundaris i manifestacions tòxiques ambtractament. Per tant, la teràpia amb capecitabina es realitza sota la supervisió estricta d'un oncòleg especialista.
Hi ha efectes secundaris?
Després de prendre el fàrmac, és possible un mal de cap, un estat de fatiga ràpida, apatia i debilitat. Es pot produir insomni o, per contra, somnolència. En casos rars: alteració de la coordinació i l'equilibri, confusió.
Un efecte secundari sobre el sistema cardiovascular és l'anèmia (anèmia). En menor mesura, són possibles angina de pit, isquèmia miocàrdica, infart, insuficiència cardíaca i altres. Si els òrgans respiratoris estan implicats en el procés, pot aparèixer dificultat per respirar, sensació de mal de coll, tos. Molt rar: embòlia pulmonar, espasme pulmonar.
Quan s'utilitza com a part de la monoteràpia o del tractament combinat, és possible un efecte negatiu sobre el sistema musculoesquelètic. Es manifesta en dolor a les extremitats i la part baixa de l'esquena, l'aparició d'hipertonicitat muscular (miàlgia), dolor articular (artràlgia).
La pell també pot patir. Potser l'aparició de dermatitis, eritema, sequedat excessiva de la pell, enrogiment, formigueig, entumiment, descamació, picor, augment de la pigmentació, la lesió també afecta les ungles. En casos rars, es produeixen esquerdes a la pell, augment de la sensibilitat a la radiació ultraviolada, descamació i augment de la fragilitat de les plaques de les ungles.
Entre altres efectes secundaris, es poden produir processos infecciosos en el context d'una disminució de les defenses de l'organisme. Després de tot, la teràpia amb fàrmacs provoca una disminució de les plaquetes i els leucòcits de la sang. TalLes manifestacions es descriuen per a les instruccions d'ús de la droga "Capecitabina". Els anàlegs donen els mateixos efectes.
Prendre la droga
"Capecitabina" només és apta per a ús intern. Normalment es renta amb aigua mitja hora després de menjar, però no més tard.
La dosi diària la determina l'oncòleg adjunt, en funció de la mida de la neoplàsia, l'etapa de desenvolupament i la superfície corporal total. És desitjable que l'especialista ja tingués les habilitats per treballar amb aquest fàrmac. Molt sovint, es prescriu una dosi doble: matí i vespre. En aquest cas, tot el curs dura dues setmanes, després un descans de set dies, seguit d'una repetició del tractament.
Per als pacients amb insuficiència renal, es redueixen les dosis diàries. Amb una disminució del nombre de leucòcits (leucopènia) i granulòcits neutròfils (neutropènia) a la sang, el fàrmac es continua. Així que recomana les instruccions d'ús del remei "Capecitabina". Els sinònims o els anàlegs es prescriuen per iniciativa del metge que l'atén.
Nivells de toxicitat
Hi ha diversos graus, segons els quals es desenvolupa l'efecte tòxic de la droga "Capecitabina" (instruccions d'ús). Els comentaris de moltes persones suggereixen que aquest procés és purament individual.
Hi ha diversos graus de toxicitat:
- 1 grau. Apareixen efectes secundaris menors.
- 2 grau. Diarrea intensa (fins a 4 vegades al dia) acompanyada d'inflor de les extremitats, enrogiment, alteració de l'activitat,un fort augment de la bilirubina. En aquesta etapa, la capecitabina s'interromp fins que apareixen signes de toxicitat en l'etapa 1.
- 3 grau. La diarrea augmenta fins a 9 vegades al dia. Es produeix una mala absorció (síndrome de malabsorció). En aquest cas, s'observa una forta descamació de la pell, enrogiment, aparició d'úlceres i butllofes. Hi ha dolors aguts a les extremitats, disminució del rendiment. La bilirubina augmenta 3 vegades. En aquesta etapa, el tractament s'interromp i, amb la manifestació d'1 grau de toxicitat, el fàrmac es continua amb una dosi reduïda.
- 4 grau. Diarrea més freqüent - fins a 10 vegades al dia. Masses fecals amb una barreja de sang. Hi ha una necessitat de la introducció de fàrmacs, sense passar pel tracte gastrointestinal. Si apareixen signes d'aquest grau, el tractament s'atura i ja no es reprèn.
Quines precaucions he de prendre?
El curs del tractament s'ha de dur a terme sota estreta supervisió mèdica. L'especialista ha d'identificar a temps les manifestacions tòxiques, ja siguin nàusees, diarrea, etc. Si es detecten aquests signes, s'ajusta el tractament. Si cal, elimineu els símptomes, reduïu la dosi diària, feu una pausa. Continueu el tractament si els signes de toxicitat no amenacen la vida.
Per a les persones amb mal altia coronària, la supervisió especialitzada ha de ser especialment exhaustiva. En aquest cas, cal identificar a temps l'impacte negatiu sobre el sistema cardiovascular i prendre les mesures necessàries a temps.
Els especialistes s'abstinguin d'utilitzar la substància en la pràctica pediàtrica. No s'ha establert l'eficàcia del seu ús en nens. Si as'està tractant una dona en edat fèrtil, s'hauria d'advertir sobre l'efecte de la capecitabina sobre el fetus. Hauria d'utilitzar anticonceptius fiables durant la teràpia.
Preparacions i anàlegs
Hi ha diversos productes a base de capecitabina. Hi ha 7 noms comercials de medicaments produïts per diverses empreses nacionals i estrangeres al mercat rus. Per exemple:
- "Capecitabina".
- "Capecitabina-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Com que tots aquests fàrmacs es basen en el mateix ingredient actiu: capecitabina, les instruccions per a ells seran similars. Normalment, conté una taula per calcular la dosi tenint en compte el pes corporal i un esquema de correcció del tractament per a signes de toxicitat de diferents graus.
És important entendre que el primer que hauríeu de familiaritzar quan, per exemple, es va prescriure "Capecitabine TL" és una instrucció. La informació que s'hi ofereix no és adequada per a l'ús independent dels fons! Tots els càlculs relacionats amb l'establiment de la dosi i el règim de tractament els fa el metge encarregat, un oncòleg, que té la competència suficient en aquesta matèria. L'autoadministració de fàrmacs contra el càncer causa danys irreparables al cos.
Fem una ullada més de prop a algunes de les drogues.
Descripcions de fàrmacs
- "Capecitabine - TL" és produït per l'empresa russa LLC "Technology of Medicines". L'ingredient clau és la capecitabina. Les instruccions d'ús, el formulari d'alliberament són d'interès per a molts. Considerem-ho amb més detall. Són comprimits recoberts de pel·lícula. El contingut de la substància activa és de 150 o 500 mg. Components auxiliars: cel·lulosa, lactosa, croscarmel·losa sòdica, hipromel·losa, estearat de magnesi. Un paquet pot contenir 60 o 120 comprimits, depenent de la dosi del medicament "Capecitabina - TL". Les instruccions conté necessàriament informació detallada sobre l'ús del producte.
- "Capecitabina" és una droga domèstica amb el mateix ingredient actiu. La seva descripció és similar a l'eina anterior. La forma d'alliberament de la droga "Capecitabine" - comprimits. Les instruccions d'ús també s'inclouen al paquet.
- "Kabetsin" és un fàrmac antitumoral de fabricació russa (Company Deco LLC). Forma d'alliberament: comprimits recoberts de pel·lícula de 150 o 500 mg d'ingredient actiu. Components menors: cel·lulosa microcristal·lina, crospovidona, midó, estearat de magnesi. Dispensa a les farmàcies només amb recepta.
- "Capecitover" és un producte de l'empresa russa JSC "Veropharm". Aquest medicament contra el càncer està disponible en comprimits de 150 o 500 mg en una quantitat de 60 a 120 peces. A més de la capecitabina, la composició del fàrmac inclou lactosa, cel·lulosa, croscarmel·losa sòdica, estearat de sodi i hipromel·losa.
- "Kapametin FS" - produït per l'empresa russa "Nativa" - un participant actiu al programasubstitució d'importació de medicaments. "Capametin FS" es produeix amb una dosi de 150 - 500 mg, la substància activa és capecitabina. Les instruccions d'ús (també s'indica el fabricant) us indicaran quantes tauletes hi ha al paquet: 60 o 120.
- "Tutabine" és un fàrmac estranger basat en capecitabina. Està produït per l'empresa argentina Laboratorio VARIFARMA S. A., que també és el registre del producte. "Tutabin" es produeix en forma de pastilles amb un contingut d'ingredient actiu de 500 mg. Embalatge: caixa de cartró amb instruccions adjuntes.
- Xeloda és un fàrmac anticancerígen. Produït a Suïssa per la firma "F. Hoffman La Roche", així com les seves filials i oficines de representació en altres països - Mèxic i Estats Units. Hi ha 5 medicaments amb aquest nom comercial al mercat rus. Forma d'alliberament - pastilles (150 - 500 mg) de 60 o 120 unitats. en un sol paquet.
Comentaris
Les revisions sobre el treball de fàrmacs basats en capecitabina són molt diferents. La majoria són positives, però també hi ha crítiques negatives. Tanmateix, això no caracteritza aquests fons com a bons o dolents, perquè sempre s'ha de tenir en compte el factor de la individualitat de l'organisme de cada persona individual. Prendre el mateix remei per persones diferents mai dóna el mateix resultat. És de gran importància quin òrgan en concret va ser afectat per la neoplàsia i quant de temps ha estat passant.
Parlen de les persones que van prendre la drogafort efecte tòxic després de diversos dies d'ús. No obstant això, molts observen una millora significativa del seu estat i fins i tot l'entrada en un període de remissió. Una condició important perquè el fàrmac funcioni de la millor manera possible per a una persona individual és la consulta d'un oncòleg i el compliment estricte de les seves instruccions sobre el tractament.
