Els bloquejadors d'estrògens són compostos químics que bloquegen les accions dels estrògens. Els fàrmacs antiestrògens s'utilitzen en el tractament de diverses mal alties. S'utilitzen àmpliament per al tractament del càncer de mama per tal de frenar el creixement del tumor o prevenir la recurrència. Igual que amb altres fàrmacs que interaccionen amb les hormones del cos, aquests medicaments s'han d'utilitzar sota supervisió mèdica.
Els beneficis i els danys dels estrògens
L'estrògen, o una hormona esteroide, es sintetitzen principalment pels ovaris. Afecta una sèrie de processos corporals. Les dones en edat fèrtil tenen els nivells més alts d'aquesta hormona natural. Un volum excessiu, però, pot provocar una síndrome coneguda com a hiperestrogenisme. Aquesta mal altia pot provocar processos oncològics en càncer de mama i endometri. Els fàrmacs antiestrògens i els bloquejadors d'estrògens o els inhibidors de l'aromatasa poden solucionar-ho. Aquests medicaments, però, tenen efectes positius i negatius en dones i homes.
Tipus de bloquejadors d'estrògens, el seu ús
Hi ha diversos tipus diferents de bloquejadors d'estrògens. Els inhibidors de l'aromatasa bloquegen la producció d'estrògens. Els moduladors selectius dels receptors d'estrògens, com ara el tamoxifè, el clomifè, estan dissenyats per bloquejar els receptors d'estrògens i es comporten de manera diferent per a diferents tipus de teixit. Els antiestrògens també bloquegen els receptors d'estrògens.
L'antiestrògen impedeix la conversió de la testosterona en estradiol i les hormones estrogèniques deixen de funcionar o es bloquegen.
En el tractament del càncer, aquests fàrmacs s'utilitzen per frenar el creixement del tumor. En aquest cas, els moduladors selectius del receptor d'estrògens poden dirigir-se a receptors d'estrògens específics. Els bloquejadors, inclòs el clomifè, també s'utilitzen de vegades en el tractament de la infertilitat i poden ajudar a algunes dones que tenen dificultats per quedar embarassades. Alguns metges també utilitzen aquests fàrmacs en el tractament dels nens que han retardat la pubertat fins que tinguin l'edat suficient.
És comú entre els culturistes utilitzar bloquejadors d'estrògens a causa de l'efecte estrogènic dels alts nivells de testosterona al cos. La testosterona és un precursor dels estrògens, els inhibidors de l'aromatasa es poden utilitzar per evitar que l'excés d'estrògens construeixi massa muscular, mantenint els nivells baixos al cos. Aquesta pràctica ha atret molts, sobretot quan els fàrmacs antiestrògens s'utilitzen principalment amb finalitats cosmètiques. En aquestcas, la gent fa servir píndoles i suplements nutricionals sense supervisió mèdica.
Efectes secundaris
Hi ha efectes secundaris dels fàrmacs antiestrogènics. Poden causar marejos, mals de cap, sudoració, sofocos i confusió. Només l'endocrinòleg pot determinar la dosi adequada per al pacient, segons la situació, i el llindar acceptable d'efectes secundaris. L'endocrinòleg també pot demanar anàlisis de sang periòdiques per determinar els nivells hormonals quan avalua la salut general del pacient per confirmar que l'ús d'antiestrògens és segur i funcional per al pacient.
Tractament per a homes
A mesura que els homes envelleixen, els nivells de testosterona cauen. Tanmateix, si la testosterona disminueix ràpidament o significativament, això pot provocar el desenvolupament d'hipogonadisme. Aquesta condició, caracteritzada per la incapacitat del cos per produir aquesta hormona important, pot causar molts símptomes, com ara:
- pèrdua de la libido;
- disminució de la producció i la qualitat d'esperma;
- disfunció erèctil;
- cansat.
Quan parlen d'estrògens, en primer lloc pensen que és una hormona femenina, però la seva presència garanteix que el cos masculí funcioni correctament. Hi ha tres tipus d'estrògens: estriol, estrona i estradiol. L'estradiol és el principal tipus d'estrògens actius en els homes. Té un paper vital en el manteniment de la funció de les articulacions masculines i del teixit cerebral. Els fàrmacs antiestrògens també us permeten fer-ho correctamentdesenvolupar espermatozoides.
El desequilibri hormonal - augment dels nivells d'estrògens i disminució de la testosterona - crea problemes. L'excés d'estrògens al cos masculí pot provocar:
- ginecomàstia (sobredesenvolupament del teixit mamari);
- problemes cardiovasculars;
- augment del risc d'ictus;
- guany de pes;
- problemes de pròstata.
Hi ha una sèrie de passos que podeu fer per reequilibrar els nivells d'estrògens. Per exemple, si l'excés d'estrògens s'associa amb nivells baixos de testosterona, pot ser útil la teràpia de substitució de testosterona com a bloquejador d'estrògens.
Bloquejadors d'estrògens farmacèutics
Alguns productes farmacèutics poden produir un efecte bloquejador d'estrògens en els homes. En general, solen ser utilitzats per dones, però estan guanyant popularitat entre els homes, especialment els que volen tenir fills. Els suplements de testosterona poden provocar infertilitat. Però els bloquejadors d'estrògens com Clomid poden restaurar l'equilibri hormonal sense comprometre la fertilitat.
Alguns fàrmacs, coneguts com a moduladors selectius del receptor d'estrògens, es comercialitzen habitualment com a tractaments per al càncer de mama. Però també es poden utilitzar per bloquejar els estrògens en els homes. Aquests fàrmacs s'utilitzen per a una varietat de condicions associades a la baixa testosterona, com ara:
- infertilitat;
- quantitat baixaespermatozoides;
- ginecomàstia;
- osteoporosi.
Aquests fàrmacs s'han d'utilitzar de manera selectiva, depenent de l'estat del pacient. S'utilitzen aquests medicaments antiestrògens. Disponible a la farmàcia:
- "Tamoxifè".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifè".
Acció sobre el teixit ossi
Segons els metges, l'exposició a llarg termini a fàrmacs estrogènics pot causar càncer d'endometri a les dones. "Raloxifè" - un modulador selectiu del receptor d'estrògens - pot prevenir el desenvolupament del càncer, bloqueja selectivament l'absorció d'estrògens. Aquest fàrmac, però, també és capaç d'inhibir els efectes beneficiosos dels estrògens sobre la densitat òssia. Un nou fàrmac, lazofoxifè, podria solucionar aquest problema. Prevé la pèrdua òssia en dones postmenopàusiques i redueix la fragilitat òssia. L'ús d'aquest medicament és generalment segur, però pot augmentar la coagulació de la sang.
Interaccions amb drogues
El tamoxifè bloquejador d'estrògens pot ajudar a prevenir el càncer. Els pacients amb càncer sovint pateixen depressió i els fàrmacs d'aquest grup poden interactuar negativament amb els antidepressius. La paroxetina s'ha d'utilitzar perquè les dones que prenen tamoxifè i paroxetina tenen un menor risc de mortalitat que les dones que prenen tamoxifè i paroxetina.qualsevol altre antidepressiu. Això es deu al fet que la paroxetina és selectiva.
Fàrmacs i fàrmacs antiestrògens
Les descripcions de tots aquests remeis indiquen que cada medicament s'utilitza individualment en un cas concret.
Clomid, o citrat de clomifè, va ser un dels fàrmacs originals utilitzats en el tractament de la ginecomàstia, ja que augmenta els nivells de testosterona del propi cos. Hi ha alguns efectes secundaris de l'ús a llarg termini, com ara problemes de visió. Hi ha millors compostos al mercat que fan el mateix, però Clomid segueix sent una barreja eficaç i econòmica per a qualsevol esportista.
Aquest no és un esteroide anabòlic, el fàrmac se sol prescriure a les dones com a ajuda a la infertilitat, ja que té una capacitat pronunciada per estimular l'ovulació, que s'aconsegueix bloquejant / minimitzant els efectes dels estrògens al cos. Per ser més específic, Clomid és un estrògen sintètic químic amb propietats agonistes/antagonistes. En alguns teixits diana, pot bloquejar la capacitat dels estrògens d'unir-se al receptor corresponent. La seva utilitat clínica és contrarestar la retroalimentació negativa dels estrògens en el sistema hipotàlem-hipofisi-ovari, que augmenten l'alliberament de LH i FSH. Tot això condueix a l'ovulació.
A efectes esportius, el "citrat de clomifè" en dones no té cap efecte. En els homes, però,hi ha un augment de la producció d'hormona fol·liculoestimulant i (principalment) luteïnitzant, que estimula la producció natural de testosterona. Aquest efecte és especialment beneficiós per a l'esportista al final d'un cicle d'esteroides quan els nivells endògens de testosterona estan deprimits. Sense testosterona (ni altres andrògens), el "cortisol" domina i influeix en la síntesi de proteïnes musculars. Però ràpidament "menja" la major part del múscul recent adquirit després de la retirada. Clomid pot tenir un paper important en la prevenció d'aquest accident per tal d'aconseguir un rendiment esportiu. Per a les dones, el benefici de Clomid és la possible gestió dels nivells d'estrògens endògens. Això augmentarà la pèrdua de greix i musculatura, especialment en zones com les cuixes i les natges. El citrat de clomifè, però, sovint produeix efectes secundaris en les dones, però, tanmateix, és molt demandat entre aquest grup d'esportistes.
El tamoxifè bloqueja els receptors d'estrògens a les cèl·lules canceroses de mama. Això impedeix que els estrògens interaccionin amb ells i inhibeix el creixement i la divisió cel·lular. Mentre que el tamoxifè actua com un antiestrògen a les cèl·lules mamàries, actua com a estrògens en altres teixits com l'úter i els ossos.
Dones amb càncer de mama invasiu dependent El tamoxifè es pot utilitzar durant 5-10 anys després de la cirurgia per reduir la possibilitat de propagació de metàstasis. També redueix el risc de desenvolupar càncer a l' altre pit. Per a la fase inicial, aquest fàrmac s'utilitza principalment per als pacients que no en tenenha arribat la menopausa. Els inhibidors de l'aromatasa són el tractament preferit per a les dones menopàusiques.
El tamoxifè també pot aturar el creixement i fins i tot reduir els tumors en pacients amb càncer metastàtic. També es pot utilitzar per reduir el risc de desenvolupar càncer de mama.
Aquest medicament es pren per via oral, més habitualment en forma de tauletes.
Els efectes secundaris dels fàrmacs antiestrogènics inclouen fatiga, sufocacions, sequedat vaginal o secreció intensa i canvis d'humor.
Algunes dones amb metàstasis òssies poden experimentar dolor i inflor als músculs i als ossos. Això normalment no dura gaire, però en alguns casos rars, les dones també poden desenvolupar nivells elevats de calci en sang que no es poden controlar. Si això passa, el tractament es pot suspendre durant un temps.
També són possibles efectes secundaris rars però més greus. Aquests fàrmacs poden augmentar el risc de desenvolupar càncer de miometri en dones menopausiques. L'augment de la coagulació de la sang és un altre possible efecte secundari greu. Es produeix una trombosi venosa profunda, però de vegades un tros del coàgul es pot trencar i, finalment, bloquejar una artèria als pulmons (embòlia pulmonar).
El tamoxifè rarament ha estat la causa d'ictus i atacs cardíacs en dones postmenopàusiques.
Depenent de l'estat de menopausa de la dona, el tamoxifè pot tenir diferents efectes.efecte sobre els ossos. En dones premenopàusiques, el tamoxifè pot provocar un aprimament ossi, però en les dones postmenopàusiques augmenten els nivells de calci, que és necessari per a la força dels ossos.
Els beneficis d'aquest medicament superen els riscos per a gairebé totes les dones amb càncer de mama invasiu hormonal.
Un fàrmac similar és el toremifè, que està aprovat per al tractament del càncer de mama metastàtic. Però aquest medicament no funcionarà si s'utilitzava tamoxifè, però sense efecte.
Fulvestrant és un fàrmac que primer bloqueja el receptor d'estrògens i després també elimina la capacitat d'unió del receptor. Actua com un antiestrògen a tot el cos.
Fulvestrant s'utilitza per tractar el càncer de mama metastàtic avançat i s'utilitza més habitualment després que altres fàrmacs hormonals (tamoxifè i inhibidors de l'aromatasa) hagin deixat de funcionar.
Els efectes secundaris habituals poden incloure sufocacions, suors nocturns, nàusees lleus i fatiga. Teòricament, pot debilitar els ossos (osteoporosi) si es pren durant molt de temps.
Aquest fàrmac ha guanyat acceptació per al seu ús en dones postmenopàusiques que no responen al tamoxifè o al toremifè. De vegades s'utilitza fora de l'etiqueta en dones premenopàusiques, sovint combinat amb un agonista alliberador d'hormones luteïnitzants per tancar els ovaris.
El "raloxifè" és utilitzat per les dones per a la prevenció i el tractamentpèrdua òssia o osteoporosi després de la menopausa. Ajuda a mantenir els ossos forts, reduint la possibilitat de fractures.
El raloxifè també pot prevenir l'aparició de formes invasives de càncer de mama després de la menopausa. No és una hormona d'estrògens, sinó que actua com a estrògens en determinades parts del cos, com els ossos. En altres parts del cos (úter i pits), el raloxifè actua com a bloquejador d'estrògens. No alleuja diverses síndromes de la menopausa. El raloxifè pertany a una classe de fàrmacs coneguts com a moduladors selectius del receptor d'estrògens (SERMs) (medicaments estrogènics i antiestrogènics).
Fàrmacs antiestrògens i esports
Algunes drogues són molt utilitzades pels culturistes per construir múscul.
"Ciclofenil" és un esteroide no anabòlic/androgènic. Funciona com a antiestrògens i com a estimulant de la testosterona. El "ciclofenil" és un estrògen molt feble i lleu, però s'uneix als receptors d'estrògens i impedeix que els receptors d'estrògens naturals s'uneixin. De fet, funciona tan bé que alguns atletes prenen el fàrmac durant el tractament amb esteroides per mantenir els seus nivells d'estrògens baixos. El resultat és una disminució de la quantitat de líquid al cos creat pels esteroides i una disminució de la ginecomàstia. L'atleta té un aspecte més dur, utilitzant drogues que potencialment es podrien prendre en preparació per a una competició. Els culturistes, però, l'utilitzen menys sovint, ja que ho prefereixen mésdisponibles "Nolvadex" i "Proviron".
Com Clomid, el ciclofenil és ineficaç en les dones, ja que només té un efecte positiu en la producció d'hormones en els homes. L'augment dels nivells de testosterona causat per aquest fàrmac no és suficient per parlar de millores espectaculars, però, proporcionarà un augment de la força, fins i tot un petit augment del pes corporal, un augment marcat de l'energia i un augment de la regeneració són possibles. Aquests resultats es noten especialment en atletes avançats que tenen poca o cap experiència amb esteroides. Els resultats de l'ús només es noten després d'una setmana.
En alguns casos, els atletes experimenten erupcions com l'acne, augment del desig sexual i sofocos. Aquests símptomes són especialment indicatius de la prova que un compost és realment efectiu. Després de la suspensió, alguns informen d'un estat d'ànim deprimit i una lleugera disminució de la força física. Aquells que prenen el fàrmac com a antiestrògens durant un règim d'esteroides poden experimentar un efecte rebot quan el fàrmac desapareix.
"Proviron" és un dels esteroides androgènics anabòlics més antics del mercat. Conegut oficialment com a "Mesterolone", segueix sent un dels esteroides anabòlics més infrautilitzats entre els usuaris.
De manera funcional, Proviron realitza quatre funcions principals que determinen en gran mesura el seu mode d'acció. En primer lloc, apareixuna de les majoria dels esteroides anabòlics potents, ja que augmenta el volum de circulació de la testosterona lliure, que és més important per als processos anabòlics en culturistes. Una manera fàcil de veure-ho: si es pren esteroides anabòlics, llavors la seva massa muscular es fa més gran.
"Proviron" també té la capacitat d'interactuar amb l'enzim aromatasa, que és responsable de la conversió de testosterona als estrògens. Mitjançant la unió a l'aromatasa, Proviron de fet pot inhibir la seva activitat, proporcionant d'aquesta manera protecció contra els efectes secundaris estrogènics.
El "Mesterolone" també té una forta afinitat pel receptor d'andrògens. Aquest esteroide anabòlic no gonadotropines a suprimir d'una manera similar a altres esteroides anabòlics. Això li permet augmentar la producció d'esperma, ja que els andrògens són necessaris per estimular l'espermatogènesi. Això no només augmenta la quantitat d'espermatozoides, sinó que també millora la qualitat.
efectes secundaris de Proviron no inclouen ginecomàstia o excés de líquid. També reduirà significativament el risc de la pressió arterial alta associada amb l'ús d'esteroides anabòlics. De fet, Proviron té un efecte antiestrogènic a l'aturar la conversió de testosterona als estrògens, o al menys alentir aquest procés.
Els fàrmacs anteriors no redueixen els nivells d'estrogen, però afecten el metabolisme en general.
El grup de fàrmacs antiestrògens també inclou agonistes dels factors d'hormones gonadotròpiques ("buserelina" i l'alliberament del seuanàlegs), l'acetat de megestrol ("Megeis"), "Parlodel" i "Dostinex" s'utilitzen com a fàrmacs que detenen la secreció de prolactina. És irracional utilitzar-los pel vostre compte en el tractament.
Tractament del càncer
A més del tamoxifè, s'utilitzen els següents bloquejadors dels receptors d'estrògens.
S'han aprovat tres fàrmacs que frenen la producció d'estrògens en dones postmenopàusiques per tractar el càncer de mama precoç i avançat: letrozol (Femara), anastrozol (Arimidex) i exemestano ("Aromasin").
El mecanisme d'acció dels fàrmacs antiestrogènics d'aquest grup és el bloqueig d'un enzim (aromatasa) al teixit adipós, responsable de petites quantitats d'estrògens en dones postmenopàusiques. No afecten els ovaris, per la qual cosa només són eficaços per a dones els ovaris de les quals no funcionen, ja sigui per la menopausa o per l'exposició a un anàleg de l'hormona luteïnitzant. Aquests medicaments es prenen diàriament en forma de tauletes. Funcionen igualment bé en el tractament de processos oncològics a la mama i la pròstata.
De vegades, el tractament del càncer de mama requereix medicació per apagar els ovaris. Això es pot fer amb anàlegs de l'hormona alliberadora d'hormona luteïnitzant (LHRH), com ara Goserelin (Zoladex) o Leuprolide (Lupron). Aquests fàrmacs bloquegen el senyal que el cos envia als ovaris perquè produeixinestrògens. Es poden utilitzar sols o amb tamoxifè, inhibidors de l'aromatasa, fulvestrant per a la teràpia hormonal premenopàusica.
