La categoria de fàrmacs estabilitzadors de la membrana dels mastòcits inclou fàrmacs tòpics (cromones), així com fàrmacs sistèmics amb propietats auxiliars: antihistamínics, és a dir, ketotifè.
El mecanisme d'acció d'aquests medicaments és que són capaços de bloquejar l'entrada dels ions de calci i clor a les cèl·lules, com a conseqüència de la qual cosa el mediador de l'al·lèrgia (histamina) s'estabilitza i la membrana perd la capacitat de sortir. aquesta cèl·lula. A més, els estabilitzadors de membrana són capaços d'evitar l'alliberament d' altres substàncies implicades en el desenvolupament de fenòmens al·lèrgics.
Què és això?
Estabilitzadors de la membrana dels mastòcits: fàrmacs que impedeixen l'obertura del calcicanals i la penetració del calci als mastòcits. Bloquegen la desgranulació de les cèl·lules dependents del calci i l'alliberament d'histamina d'elles, un factor que activa les plaquetes, els leucotriens. També redueixen les manifestacions de l'anafilaxi i altres substàncies biològicament actives que poden induir reaccions inflamatòries i al·lèrgiques. L'estabilització de les membranes dels mastòcits es deu al bloqueig de l'acumulació d'AMPc en elles i a la inhibició de la fosfodiesterasa.
L'aspecte principal de l'efecte antial·lèrgic dels estabilitzadors de la membrana dels mastocitos és l'augment de la percepció de les catecolamines pels receptors adrenèrgics. A més, aquests fàrmacs tenen la propietat de bloquejar els canals de clorur i evitar així la despolarització de les terminacions parasimpàtiques als bronquis. Prevenen la infiltració cel·lular de la mucosa bronquial i inhibeixen les reaccions d'hipersensibilitat retardades. Alguns dels fàrmacs d'aquest grup tenen la capacitat d'inhibir els receptors H1.
Els medicaments eliminen la inflor de la mucosa bronquial i eviten l'augment del to de la musculatura llisa. La principal indicació del seu ús és la prevenció de l'obstrucció bronquial.
Efectes
Els efectes dels fàrmacs estabilitzadors de la membrana dels mastòcits són:
- disminució de la reactivitat excessiva de les membranes mucoses (a causa de la inhibició de l'alliberament dels mediadors de les reaccions al·lèrgiques de les cèl·lules);
- disminució de l'activitat de les cèl·lules implicades en el desenvolupament de reaccions al·lèrgiques (eosinòfils, macròfags, neutròfils i altres);
- disminució de la permeabilitatmucoses - a causa d'una disminució de la inflor;
- disminució de la sensibilitat dels receptors nerviosos i el consegüent bloqueig de l'estrenyiment reflex de la llum bronquial - broncoconstricció.
Quin és el mecanisme d'acció dels estabilitzadors de la membrana dels mastòcits?
Propietats farmacològiques
L'ús de fàrmacs d'aquest grup farmacològic prevé el desenvolupament de fenòmens al·lèrgics (broncoespasme, inflor) quan els al·lèrgens potencials penetren al cos, així com quan es veu influenciat per diversos factors provocadors: activitat física, aire fred i altres..
Ketotifen és un estabilitzador de la membrana dels mastòcits. Com les cromones, redueix l'augment de l'activitat de les vies respiratòries en forma de resposta a la ingestió d'un al·lèrgen. A més, és un bloquejador de les fibres d'H1-histamínica, és a dir, inhibeix la progressió dels processos al·lèrgics.
Aquest és el mecanisme principal dels estabilitzadors de la membrana dels mastòcits.
En general, els estabilitzadors de membrana amb el seu ús habitual a llarg termini redueixen la freqüència d'exacerbació de les mal alties al·lèrgiques cròniques.
Les cromones s'utilitzen per prevenir la rinitis i la conjuntivitis al·lèrgica, l'asma bronquial i el desenvolupament de broncoespasme causat per la influència de factors provocadors (exercici, aire fred, etc.), així com abans del possible contacte amb potencials al·lèrgens. Entre altres coses, les drogues d'aquestcategoria farmacològica s'utilitzen en el tractament complex de l'asma bronquial - en forma d'un dels medicaments de teràpia bàsica. Per eliminar el broncoespasme, aquests fàrmacs mèdics no s'utilitzen d'aquesta classificació.
El ketotifen es coneix com a estabilitzador de la membrana dels mastòcits. S'utilitza per prevenir la forma atòpica de l'asma bronquial, el tractament de la dermatitis atòpica, conjuntivitis i rinitis de naturalesa al·lèrgica, urticària crònica. L'ús generalitzat d'aquest fàrmac està significativament limitat per la seva activitat antial·lèrgica i antiinflamatòria relativament baixa, així com els efectes secundaris pronunciats dels antihistamínics de primera generació, que també són característics d'aquest fàrmac.
La màxima efectivitat de les cromones es produeix aproximadament 14 dies després del seu ús sistemàtic. La durada d'aquesta teràpia hauria de ser de 4 mesos o més. Cancel·la la medicació gradualment al llarg d'una setmana.
No s'observa cap addicció en utilitzar-lo, tampoc no hi ha disminució de l'eficàcia d' altres medicaments amb el seu ús a llarg termini (síntomes de taquifilaxi). Hi ha contraindicacions per als estabilitzadors de membrana dels mastòcits?
Contraindicacions
Aquests fons estan contraindicats en el desenvolupament d'atacs d'asma. A més, no s'han d'utilitzar en presència d'estat asmàtic o hipersensibilitat a ells.
Inhalació
Quan s'inhalamètodes de tractament amb l'ús de cromones en alguns casos, s'observa l'aparició de tos i fenòmens de broncoespasme a curt termini, molt poques vegades es desenvolupa un broncoespasme pronunciat. Reaccions similars s'associen amb la irritació de la membrana mucosa dels òrgans respiratoris superiors per substàncies medicinals.
Quina és la farmacologia clínica dels estabilitzadors de la membrana dels mastòcits, no tothom ho sap.
Altres usos
En utilitzar aquests fàrmacs en forma de gotes nasals que contenen cromones, els pacients en alguns casos informen de l'aparició de símptomes de tos, mal de cap, alteracions del gust i irritació de les mucoses de la nasofaringe.
Després de la instil·lació (instil·lació als ulls) d'aquests medicaments, de vegades hi ha una sensació d'ardor, sensació als ulls d'un cos estrany, inflor i hiperèmia de la conjuntiva (envermelliment).
Manifestacions negatives
Els efectes secundaris de l'ús de "Ketotifen" són iguals als bloquejadors de la histamina H1 de la primera generació. Això pot provocar somnolència, sequedat de boca, inhibició de la velocitat de reaccions i altres.
Cromoglicat sòdic
Aquest medicament també té alguns anàlegs, que inclouen:
- Àcid cromoglic;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Aquests estabilitzadors de membrana eviten, però no curen, les reaccions al·lèrgiques immediates.
En entrar al cos per inhalació des de la llum del tracte respiratori dels pulmonsnomés s'absorbeix el 10% de la dosi inicial, quan es pren per via oral, encara menys, només l'1%, quan s'utilitza per via intranasal, el 8% penetra a la sang i, quan s'inculca als ulls, el 0,04% del fàrmac.
La concentració màxima de les principals substàncies de la substància a la sang s'observa al cap de 15-20 minuts. L'efecte quan s'inculca als ulls es produeix després de 2-14 dies, quan s'inhala, després de 2-4 setmanes, quan es pren per via oral, després de 2-5 setmanes.
Les indicacions per a la cita d'aquest fàrmac o els seus anàlegs són asma bronquial (com una de les teràpies principals), mal alties al·lèrgiques del sistema digestiu, al·lèrgies alimentàries, colitis ulcerosa (com a element del tractament combinat), febre del fenc., rinitis al·lèrgica i conjuntivitis.
Per a les inhalacions d'aquest grup de medicaments s'utilitzen:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Per a ús intranasal:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Com a col·liri:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Estadaglicina;
- High Krom.
Què més hi ha a la llista d'estabilitzadors de membrana dels mastòcits?
Nedocromil sòdic
Aquest fàrmac, com a estimulador de la membrana dels mastòcits, té un efecte proper al cromoglicat de sodi. Actua com a broncodilatador iefecte antiinflamatori i s'utilitza per inhalació per prevenir i tractar patologies com l'asma bronquial. En aquest cas, s'utilitza 4-8 vegades al dia, 4 mg per 2 respiracions. La dosi de manteniment és igual a la terapèutica, però la freqüència de les inhalacions és de 2 vegades al dia. Al final de la primera setmana de tractament, l'efecte terapèutic ja es pot observar.
Poden ocórrer efectes secundaris: cefàlgia, tos, dispèpsia, broncoespasme. Millora mútuament els efectes dels β-agonistes, glucocorticoides, ipratropi i bromur de teofilina.
Lodoxamida
Aquest fàrmac farmacològic inhibeix l'alliberament d'histamines i altres substàncies que contribueixen a les reaccions al·lèrgiques. Està disponible com a gotes per als ulls. Absorbida en petita quantitat, la semivida triga unes 8 hores. Aquest remei s'utilitza per a la conjuntivitis al·lèrgica i la queratitis.
Es recomana inculcar una o dues gotes a cada ull amb un interval de 6 hores. Durada del tractament: fins a 1 mes.
En el curs de la teràpia amb aquest medicament, es poden desenvolupar símptomes adversos dels òrgans de la visió (irritació de la conjuntiva, visió borrosa, ulceració de la còrnia), òrgans de l'olfacte (sequedat de la mucosa nasal), com així com fenòmens generals (mareig, nàusees i altres).
Durant la teràpia, les lents de contacte estan contraindicades.
L'estabilitzador de membrana de mastòcits més popular en farmacologia és el ketotifen.
Ketotifen
Aquest medicament, així com els seus anàlegs ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") té un efecte estabilitzador de membrana, que es combina amb el bloqueig de la histamina H1. Quan s'administra per via oral, s'absorbeix bé: la biodisponibilitat del fàrmac és del 55%. La concentració màxima en s'aconsegueix 3-4 hores després de la ingestió, la vida mitjana és de 21 hores.
Per a què serveix?
Aquest medicament i els seus anàlegs s'utilitzen amb finalitats profilàctiques en cas d'atacs d'asma, rinitis d'origen al·lèrgic i dermatosis. Es recomana prendre 1-2 mg (en forma de càpsules i comprimits) o 1-2 culleradetes. xarop 0,02% dues vegades al dia amb menjar.
En el context del tractament amb aquests fàrmacs, es poden desenvolupar símptomes secundaris, per exemple, boca seca, augment de la gana i augment de pes associat, somnolència excessiva, inhibició de la velocitat de reacció. El fàrmac millora l'efecte de les pastilles per dormir i dels agents farmacològics sedants, així com de l'alcohol.
Estabilitzadors de membrana i embaràs
L'ús d'estabilitzadors sistèmics de membrana durant l'embaràs està contraindicat. Les substàncies tòpics (cromones) només estan contraindicades durant el primer trimestre i s'utilitzen amb precaució en períodes posteriors. Si hi ha indicacions, per exemple, amb rinitis al·lèrgica i conjuntivitis de la mateixa naturalesa en forma crònica, després de 15 setmanes d'embaràs, es permet utilitzar una solució de cromohexal al 2% en forma de gotes oculars o aerosol nasal.dosis estàndard.
Durant el procés de lactància, l'ús de cromones només es realitza si hi ha indicacions estrictes.
Vam revisar el mecanisme d'acció dels estabilitzadors de la membrana dels mastòcits.
