Els anàlegs de la penicil·lina han obert noves oportunitats als metges en el tractament de mal alties infeccioses. Són més resistents als enzims bacterians i a l'entorn agressiu de l'estómac i tenen menys efectes secundaris.
Sobre les penicil·lines
Les penicil·lines són els antibiòtics coneguts més antics. Tenen moltes espècies, però algunes d'elles han perdut la seva rellevància a causa de la resistència. Els bacteris es van poder adaptar i es van tornar insensibles a l'acció d'aquests fàrmacs. Això obliga els científics a crear nous tipus de floridura, anàlegs de la penicil·lina, amb noves propietats.
Les penicil·lines tenen una baixa toxicitat per a l'organisme, un ús força ampli i un bon indicador d'acció bactericida, però les reaccions al·lèrgiques a aquestes són molt més freqüents del que voldrien els metges. Això es deu a la naturalesa orgànica dels antibiòtics. Una altra qualitat negativa també es pot atribuir a la dificultat per combinar-los amb altres fàrmacs, especialment els similars a classe.
Història
La primera menció de les penicil·lines a la literatura va tenir lloc l'any 1963, aun llibre sobre metges indis. Feien servir barreges de fongs amb finalitats medicinals. Per primera vegada al món il·lustrat, Alexander Fleming va aconseguir aconseguir-los, però això no va passar a propòsit, sinó per casualitat, com tots els grans descobriments.
Abans de la Segona Guerra Mundial, els microbiòlegs britànics treballaven en el tema de la producció industrial de fàrmacs en els volums requerits. El mateix problema es va resoldre paral·lelament als Estats Units. Des de llavors, la penicil·lina s'ha convertit en el fàrmac més comú. Però amb el temps es van aïllar i sintetitzar altres grups d'antibiòtics, que a poc a poc el van substituir del podi. A més, la resistència al fàrmac va començar a desenvolupar-se en els microorganismes, cosa que va dificultar el tractament d'infeccions greus.
El principi de l'acció antibacteriana
La paret cel·lular dels bacteris conté una substància anomenada peptidoglicà. El grup d'antibiòtics de la penicil·lina afecta la síntesi d'aquesta proteïna inhibint la formació dels enzims necessaris. El microorganisme mor a causa de la incapacitat de renovar la paret cel·lular.
No obstant això, alguns bacteris han après a resistir una invasió tan brutal. Produeixen betalactamasa, que destrueix els enzims que afecten els peptidoglicans. Per fer front a aquest obstacle, els científics van haver de crear anàlegs de la penicil·lina que també poguessin destruir la betalactamasa.
Perill per als humans
Al principi de l'era dels antibiòtics, els científics van pensar en com de tòxics esdevindrien per al cos humà, perquè gairebé totsles mètriques vives estan formades per proteïnes. Però després d'un nombre suficient d'estudis, vam descobrir que pràcticament no hi ha peptidoglicà al nostre cos, la qual cosa significa que el fàrmac no pot causar cap dany greu.
Espectre d'acció
Pràcticament tots els tipus de penicil·lines afecten els bacteris gram-positius del gènere staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria i l'agent causant de la pesta. A més, el seu espectre d'acció inclou tots els microorganismes gramnegatius, gonococs i meningococs, bacils anaeròbics i fins i tot alguns fongs (per exemple, actinomicets).
Els científics estan inventant cada cop més nous tipus de penicil·lines, intentant evitar que els bacteris s'acostumin a les seves propietats bactericides, però aquest grup de fàrmacs ja no és adequat per al tractament de les infeccions nosocomials. Una de les propietats negatives d'aquest tipus d'antibiòtics és la disbacteriosi, ja que l'intestí humà està colonitzat per bacteris sensibles als efectes de la penicil·lina. Val la pena recordar-ho quan preneu medicaments.
Espècies principals (classificació)
Els científics moderns proposen una divisió moderna de les penicil·lines en quatre grups:
- Naturals, que són sintetitzats pels bolets. Aquests inclouen benzilpenicil·lines i fenoximetilpenicil·lina. Aquests fàrmacs tenen un espectre d'acció reduït, principalment contra els bacteris gramnegatius.
- Fàrmacs semisintètics amb resistència a la penicil·linasa. S'utilitzen per tractar una àmplia gamma de patògens. Representants: meticil·lina, oxacil·lina, nafcil·lina.
-
Carboxipenicil·lines (carbpenicil·lina).
-
Grup de fàrmacs d'ampli espectre:
- ureidopenicil·lines;-amidopenicil·lines.
Formes biosintètiques
Per exemple, val la pena donar alguns dels medicaments més comuns del moment que corresponen a aquest grup. Probablement la més famosa de les pennicil·lines es pot considerar "Bicillin-3" i "Bicillin-5". Van ser pioners en un grup d'antibiòtics naturals i van ser els vaixells insígnia de la seva categoria fins que van aparèixer formes més avançades d'antibiòtics.
- "Extencilina". Les instruccions d'ús diuen que és un antibiòtic betalactàmic d'acció prolongada. Les indicacions per al seu ús són les exacerbacions de la mal altia reumàtica i les mal alties causades per treponema (sífilis, pian i pinta). Disponible en pols. Les instruccions d'ús de l'extencil·lina no recomanen la combinació amb fàrmacs antiinflamatoris no esteroides (NVPS), ja que és possible una interacció competitiva. Això pot afectar negativament l'eficàcia del tractament.
- "La penicil·lina-V" pertany al grup de les fenoximetilpenicil·lines. S'utilitza per tractar mal alties infeccioses dels òrgans ORL, pell i mucoses, gonorrea, sífilis, tètanus. S'utilitza com a mesura preventiva després de la cirurgia, per mantenir la remissió en el reumatisme, la corea, l'endocarditis bacteriana.
- L'antibiòtic "Ospen" és un anàleg defàrmac anterior. Es presenta en forma de pastilles o grànuls. No es recomana combinar amb NVPS i anticonceptius orals. S'utilitza sovint en el tractament de mal alties infantils.
Formes semisintètiques
Aquest grup de fàrmacs inclou antibiòtics modificats químicament derivats de floridures.
- El primer d'aquesta llista és "Amoxicil·lina". Les instruccions d'ús (preu - uns cent rubles) indiquen que el fàrmac té un ampli espectre d'acció i s'utilitza per a infeccions bacterianes de gairebé qualsevol localització. El seu avantatge és que és estable a l'entorn àcid de l'estómac i, després de l'absorció, la concentració a la sang és superior a la d' altres representants d'aquest grup. Però no idealitzeu "Amoxicil·lina". Les instruccions d'ús (el preu pot variar en diferents regions) adverteixen que el medicament no s'ha de prescriure a pacients amb mononucleosi, al·lèrgies i dones embarassades. L'ús a llarg termini no és possible a causa d'un nombre important de reaccions adverses.
- La sal sòdica d'oxacil·lina es prescriu quan els bacteris produeixen penicil·linasa. El fàrmac és resistent a l'àcid, es pot prendre per via oral, s'absorbeix bé a l'intestí. S'excreta ràpidament pels ronyons, per la qual cosa cal mantenir constantment la concentració desitjada a la sang. L'única contraindicació és una reacció al·lèrgica. Disponible com a pastilles o en vials com a líquid per injecció.
- L'últim representant de les penicil·lines semisintètiques és el trihidrat d'ampicil·lina. Instruccions d'ús (tauletes) indicaque té un ampli espectre d'activitat, que afecta tant els bacteris Gram-negatius com els Gram-positius. És ben tolerat pels pacients, però cal tenir precaució amb els que prenen anticoagulants (per exemple, persones amb patologia del sistema cardiovascular), ja que el fàrmac potencia la seva acció.
Dissolvent
Les penicil·lines es venen a les farmàcies com a pols per injecció. Per tant, per a l'administració intravenosa o intramuscular, s'han de dissoldre en un líquid. A casa, podeu utilitzar aigua destil·lada per injecció, solució isotònica de clorur de sodi o una solució al dos per cent de novocaïna. Cal recordar que el dissolvent no ha d'estar massa calent.
Indicacions, contraindicacions i efectes secundaris
Les indicacions per al tractament amb antibiòtics són els diagnòstics: pneumònia lobar i focal, empiema pleural, sèpsia i septicèmia, endocarditis sèptica, meningitis, osteomielitis. L'amigdalitis bacteriana, la diftèria, l'escarlatina, l'àntrax, la gonorrea, la sífilis i les infeccions cutànies purulentes cauen en el camp d'acció.
Hi ha poques contraindicacions per al tractament amb el grup de la penicil·lina. En primer lloc, la presència d'hipersensibilitat al fàrmac i els seus derivats. En segon lloc, el diagnòstic establert d'epilèpsia, que fa impossible injectar el fàrmac a la columna vertebral. Pel que fa a l'embaràs i la lactància, en aquest cas, els beneficis esperats haurien de superar notablement els possibles riscos, perquè la barrera placentària és permeable a les penicil·lines. Mentre pren medicamentsel nadó s'ha de canviar temporalment a un altre mètode d'alimentació, ja que el medicament passa a la llet.
Els efectes secundaris es poden produir a diversos nivells alhora.
Des del costat del sistema nerviós central, són possibles nàusees, vòmits, excitabilitat, meningisme, convulsions i fins i tot coma. Les reaccions al·lèrgiques es manifesten en forma d'erupcions cutànies, febre, dolor articular i inflor. S'han reportat casos de xoc anafilàctic i morts. A causa de l'acció bactericida, és possible la candidiasi de la vagina i la cavitat oral, així com la disbacteriosi.
Característiques d'ús
Amb precaució, cal prescriure a pacients amb insuficiència hepàtica i renal, amb insuficiència cardíaca establerta. No s'hauria de recomanar utilitzar-los per a persones propenses a reaccions al·lèrgiques, així com per a aquells que són hipersensibles a les cefalosporines.
Si cinc dies després de l'inici de la teràpia no s'han produït canvis en l'estat del pacient, cal utilitzar anàlegs de penicil·lina o substituir el grup d'antibiòtics. Simultàniament a la cita, per exemple, la substància "Bicillin-3", s'ha de tenir cura de prevenir la superinfecció per fongs. Per a això, es prescriuen fàrmacs antifúngics.
Cal explicar clarament al pacient que la interrupció de la medicació sense motiu justificat provoca resistència dels microorganismes. I per superar-ho, necessitareu medicaments més forts que causen efectes secundaris greus.
Els anàlegs de la penicil·lina s'han tornat indispensables en la medicina moderna. Tot i que aquest és el primer grup obert d'antibiòtics, segueix sent rellevant per al tractament de la meningitis, la gonorrea i la sífilis, té un espectre d'acció prou ampli i efectes secundaris lleus com per ser prescrits als nens. Per descomptat, com qualsevol medicament, les penicil·lines tenen contraindicacions i efectes secundaris, però estan més que compensades per les possibilitats d'ús.
