Els agonistes adrenèrgics són un grup de fàrmacs, el resultat dels quals s'associa amb l'estimulació dels adrenoreceptors situats als òrgans interns i les parets vasculars. Tots els receptors adrenèrgics es divideixen en diversos grups depenent de la localització, l'efecte mediat i la capacitat de formar complexos amb substàncies actives. Els agonistes alfa actuen excitatoris sobre els receptors alfa-adrenèrgics, provocant una certa resposta del cos.
Què són els receptors alfa-adrenèrgics
Els receptors A1-adrenèrgics es troben a les membranes superficials de les cèl·lules, a la zona de les sinapsis, reaccionen a la norepinefrina, que és alliberada per les terminacions nervioses de les neurones postganglionars del sistema nerviós simpàtic. Localitzat a les artèries de petit calibre. L'excitació dels receptors provoca espasme vascular, hipertensió, disminució de la permeabilitat de la paret arterial, disminuciómanifestacions de reaccions inflamatòries al cos.
Els receptors A2-adrenèrgics es troben fora de les sinapsis i a la membrana presinàptica de les cèl·lules. Responen a l'acció de la norepinefrina i l'adrenalina. L'excitació dels receptors provoca una reacció inversa, que es manifesta per hipotensió i relaxació dels vasos sanguinis.
Informació general sobre adrenomimètica
Els agonistes alfa i beta-adrenèrgics, que s'uneixen de manera independent als receptors sensibles a ells i provoquen l'efecte de l'adrenalina o la norepinefrina, s'anomenen agents d'acció directa.
El resultat de la influència de les drogues també es pot produir per acció indirecta, que es manifesta per l'estimulació de la producció dels seus propis mediadors, evita la seva destrucció i ajuda a augmentar la concentració en les terminacions nervioses.
Els agonistes adrenèrgics s'assignen en els estats següents:
- insuficiència cardíaca, hipotensió severa, col·lapse, xoc, aturada cardíaca;
- asma bronquial, broncoespasme;
- augment de la pressió intraocular;
- mal alties inflamatòries de les mucoses dels ulls i del nas;
- coma hipoglucèmic;
- anestèsia local.
Alfa-agonistes
El grup de fàrmacs inclou agents selectius (actuen sobre un tipus de receptor) i no selectius (excitació dels receptors a1 i a2). L'agonista alfa no selectiu està representat directament per la norepinefrina, que també té un efecte estimulant sobre els receptors beta.
Alfa-agonistes que afecten els receptors a1 -medicaments anti-xoc utilitzats per a una disminució brusca de la pressió arterial. Es poden utilitzar de manera tòpica, provocant un estrenyiment de les arterioles, que és eficaç per al glaucoma o la rinitis al·lèrgica. Drogues conegudes del grup:
- "Midodrina";
- "Mezatone";
- "Etilefrina".
Els alfa-agonistes que afecten els receptors a2 són més coneguts per la població general pel seu ús generalitzat. Els representants populars són Xilometazolina, Nazol, Sanorin, Vizin. S'utilitza en el tractament de mal alties inflamatòries dels ulls i del nas (conjuntivitis, rinitis, sinusitis).
Les drogues són conegudes pel seu efecte vasoconstrictor, que permet eliminar la congestió nasal. L'ús dels fons només s'ha de fer sota la supervisió d'un especialista, ja que l'ús prolongat incontrolat pot provocar el desenvolupament de la resistència als medicaments i l'atròfia de la mucosa.
Els nens petits també reben medicaments que contenen alfa-agonistes. Els preparats en aquest cas tenen una concentració més baixa de la substància activa. Les mateixes formes s'utilitzen en el tractament de persones que pateixen diabetis i hipertensió.
Els agonistes alfa-adrenèrgics que exciten els receptors a2 també inclouen fàrmacs d'acció central ("Metildopa", "Clonidina", "Katapresan"). La seva acció és la següent:
- efecte hipotensor;
- disminució de la freqüència cardíacaabreviatures;
- acció calmant;
- alleujament del dolor menor;
- disminució de la secreció de les glàndules lacrimals i salivals;
- disminució de la secreció d'aigua a l'intestí prim.
Mezaton
Un fàrmac a base de clorhidrat de fenilefrina que provoca un augment de la pressió arterial. El seu ús requereix una dosi precisa, ja que és possible una disminució reflexa de la freqüència cardíaca. "Mezaton" augmenta suaument la pressió en comparació amb altres fàrmacs, però l'efecte és més llarg.
Indicacions per a l'ús del remei:
- hipotensió arterial, col·lapse;
- preparació per a la cirurgia;
- rinitis vasomotora;
- anestèsia local;
- intoxicació de diverses etiologies.
La necessitat de resultats immediats requereix una administració intravenosa. El fàrmac també s'injecta al múscul, per via subcutània i intranasal.
Xilometazolina
Un fàrmac que té la mateixa substància activa, que forma part de "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". S'utilitza en la teràpia local de rinitis infecciosa aguda, sinusitis, febre del fenc, otitis mitjana, com a preparació per a intervencions quirúrgiques o diagnòstiques a la cavitat nasal.
Produït com a esprai, gotes i gel per a aplicacions intranasals. L'esprai està permès per a nens a partir de 12 anys. Es prescriu amb precaució sota les condicions següents:
- angina;
- període de lactància materna;
- mal altia tiroïdal;
- hiperplàsia prostàtica;
- diabetis mellitus;
- embaràs.
Clonidina
El fàrmac són alfa-agonistes. El mecanisme d'acció de "Clonidine" es basa en l'excitació dels receptors a2-adrenèrgics, que resulta en una disminució de la pressió, el desenvolupament d'un lleuger efecte analgèsic i sedant.
Ampliament utilitzat en diverses formes d'hipertensió, crisi hipertensiva, per alleujar un atac de glaucoma, en combinació amb altres fàrmacs per al tractament de l'addicció a les drogues i l'alcohol.
"Clonidine" està contraindicat durant l'embaràs, però, en cas de gestosi tardana severa, quan el benefici per a la mare supera el risc de dany al fetus, és possible utilitzar petites dosis del fàrmac en combinació amb altres drogues.
Vizin
Vasoconstrictor a base de tetrizolina utilitzat en oftalmologia. Sota la seva influència, la pupil·la s'expandeix, la inflamació de la conjuntiva disminueix i la producció de líquid intraocular disminueix. S'utilitza en el tractament de la conjuntivitis al·lèrgica, amb efectes mecànics, físics o químics d'agents estranys a la membrana mucosa de les parpelles.
Sobredosi d'agonistes alfa
La sobredosi es manifesta per canvis persistents que caracteritzen els efectes dels agonistes alfa. El pacient està preocupat per la pressió arterial alta,augment de la freqüència cardíaca amb alteracions del ritme. Durant aquest període, es pot desenvolupar un ictus o edema pulmonar.
La teràpia de sobredosi consta dels següents grups de fàrmacs:
- Els simpaticolítics perifèrics alteren la transmissió dels impulsos nerviosos a la perifèria i al sistema nerviós. Així, la pressió disminueix, la freqüència cardíaca i la resistència perifèrica disminueixen.
- Els antagonistes del calci estan destinats a bloquejar l'entrada dels ions de calci a les cèl·lules. El múscul cardíac redueix la necessitat d'oxigen, disminueix la seva contractilitat, millora la relaxació durant la diàstole, s'expandeixen tots els grups d'artèries.
- Els fàrmacs miotròpics ajuden a relaxar els músculs llisos, inclosa la paret muscular dels vasos sanguinis.
Els alfa-agonistes, l'ús dels quals té un gran grup d'indicacions, requereixen una selecció acurada de la dosi, el control de l'electrocardiograma, la pressió arterial i la sang perifèrica.
