Els fàrmacs desensibilitzants (antial·lèrgics, antihistamínics) són fàrmacs que s'han utilitzat en el tractament d'afeccions al·lèrgiques. El mecanisme d'acció d'aquests fàrmacs es manifesta en forma de bloqueig dels receptors H1-histamínics. En conseqüència, hi ha una supressió dels efectes de la histamina, el principal mediador de la substància, que provoca l'aparició de la majoria de les manifestacions al·lèrgiques.
La La histamina es va identificar a partir de teixits animals el 1907, i el 1936 es van descobrir els primers fàrmacs que inhibien els efectes d'aquesta substància. Estudis repetits afirmen que provoca signes típics d'al·lèrgia pels seus efectes sobre els receptors de la histamina del sistema respiratori, la pell i els ulls, i els antihistamínics poden suprimir aquesta reacció..
Classificació dels fàrmacs desensibilitzants segons el mecanisme d'acció sobre diferents tipus d'al·lèrgies:
• Medicaments que afecten el tipus immediat de reacció al·lèrgica.
• Medicaments que afecten les reaccions al·lèrgiques retardades.
Fàrmacs que afecten reaccions al·lèrgiques immediates
1. Mitjans que inhibeixen l'alliberament de mediadors al·lèrgics del múscul llis i les cèl·lules basòfiles, mentre que s'observa la inhibició de la cascada citotòxica de la reacció al·lèrgica:
• β1-agonistes;
• glucocorticoide;
• Efectes miotròpics antiespasmòdics.
2. Estabilitzadors de membrana cel·lular.
3. Bloquejadors dels receptors de la histamina H1 de les cèl·lules.
4. Desensibilització.
5. Inhibidors del sistema complementaris.
Medicaments per a reaccions al·lèrgiques retardades
1. AINE.
2. Glucocorticoide.
3. Citostàtic.
Patogènia de l'al·lèrgia
En el desenvolupament patogenètic de les al·lèrgies, la histamina juga un paper enorme, sintetitzada a partir de la histidina i dipositada en basòfils (mastòcits) dels teixits connectius del cos (inclosa la sang), en plaquetes, eosinòfils, limfòcits i biofluids. La histamina a les cèl·lules es presenta en una fase inactiva en combinació amb proteïnes i polisacàrids. S'allibera a causa d'un defecte cel·lular mecànic, reaccions immunitàries, sota la influència de productes químics i fàrmacs. La seva inactivació es produeix amb l'ajuda de la histaminasa del teixit mucós. En activar els receptors H1, excita els fosfolípids de membrana. A causa de les reaccions químiques, es creen condicions que contribueixen a la penetració del Ca a la cèl·lula, aquest últim actua sobre la contracció de la musculatura llisa.
Actuant sobre els receptors H2-histamínics, la histamina activa l'adenilat ciclasa i augmenta la producció d'AMPc cel·lular, que provoca un augment de la secreció de la mucosa gàstrica. Per tant, s'utilitzen alguns agents desensibilitzants per reduir la secreció de HCl.
La histamina crea una expansió capil·lar, augmenta la permeabilitat de les parets dels vasos sanguinis, reacció edematosa, una disminució del volum plasmàtic, que condueix a l'engrossiment de la sang, una disminució de la pressió a les artèries, una reducció de la llisa. capa muscular dels bronquis a causa de la irritació dels receptors H1-histamínics; augment de l'alliberament d'adrenalina, augment de la freqüència cardíaca.
Actuant sobre els receptors H1 de l'endoteli de la paret capil·lar, la histamina allibera prostaciclina, això contribueix a l'expansió de la llum dels petits vasos (especialment vènules), la deposició de sang en ells, una disminució del volum. de sang circulant, això garanteix l'alliberament de plasma, proteïnes i cèl·lules sanguínies a través de l'espai de la paret interendotelial dilatada.
De la dècada dels cinquanta del segle XX. i fins ara, els fàrmacs desensibilitzants han patit canvis reiterats. Els científics van aconseguir crear nous fàrmacs amb una llista més petita de reaccions adverses i una major efectivitat. En l'etapa actual, hi ha 3 grups principals de fàrmacs antial·lèrgics: primera, segona i tercera generació.
Fàrmacs desensibilitzants de primera generació
Els desensibilitzadors de primera generació travessen fàcilment la barrera hematoencefàlica (BBB) i s'uneixen als receptors corticals d'histaminacervell. D'aquesta manera, els desensibilitzants contribueixen a un efecte sedant, tant en forma de somnolència lleu com en forma de son sòlid. Els medicaments de 1a generació també afecten les reaccions psicomotores del cervell. Per la mateixa raó, el seu ús està limitat en diferents grups de pacients.
Un punt negatiu addicional també és una acció competitiva amb l'acetilcolina, perquè aquests fàrmacs poden interactuar amb les terminacions nervioses muscaríniques, com l'acetilcolina. Així doncs, a més de l'efecte calmant, aquests fàrmacs provoquen sequedat de boca, restrenyiment i taquicàrdia.
Els desensibilitzadors dede primera generació es prescriuen acuradament per al glaucoma, les úlceres, les mal alties del cor i en combinació amb fàrmacs antidiabètics i psicotròpics. No es recomana durant més de deu dies a causa del potencial d'addicció.
desensibilitzadors de segona generació
Aquests fàrmacs tenen una afinitat molt alta pels receptors de la histamina, així com una propietat selectiva, tot i que no afecten els receptors muscarínics. A més, es caracteritzen per una baixa penetració a través de la BHE i no són addictius, no produeixen efecte sedant (de vegades alguns pacients poden experimentar una lleu somnolència).
Després de deixar de prendre aquests medicaments, l'efecte curatiu pot romandre durant 7 dies.
Algunes tenen un efecte antiinflamatori, un efecte cardiotònic. L'últim inconvenient requereix el control de l'activitat cardiovascular.sistema en el moment en què es reben.
desensibilitzadors de tercera generació (nova)
Els fàrmacs desensibilitzants de nova generació es caracteritzen per una alta selectivitat pels receptors de la histamina. No provoquen sedació i no afecten el funcionament del cor i dels vasos sanguinis.
L'ús d'aquests fàrmacs s'ha justificat en la teràpia antial·lèrgica a llarg termini: el tractament de la rinitis al·lèrgica, la rinoconjuntivitis, la urticària, la dermatitis.
Fàrmacs desensibilitzants per a nens
Els fàrmacs antial·lèrgics per a nens, que pertanyen al grup dels bloquejadors H1, o fàrmacs desensibilitzants, són fàrmacs destinats al tractament de tot tipus de reaccions al·lèrgiques en el cos del nen. Els medicaments es distingeixen en aquest grup:
• I generació.
• II generació.
• III generació.
Droga per a nens - I generació
Quins són els fàrmacs desensibilitzants? S'enumeren a continuació:
• "Fenistil": recomanat per a nens majors d'un mes en forma de gotes.
• Difenhidramina: més de set mesos.
• "Suprastin": més d'un any. Fins a un any es prescriuen exclusivament en forma d'injeccions i exclusivament sota la supervisió mèdica d'un metge.
• "Fenkarol": més de tres anys.
• "Diazolina": més de dos anys.
• "Clemastin": majors de sis anys, després de 12 mesos. en forma de xarop i injeccions.
• "Tavegil": majors de sis anys, després de 12 mesos. en forma de xarop i injeccions.
Fàrmacs per a nens - II generació
Els fàrmacs desensibilitzants més comuns d'aquest tipus són:
• Zyrtec té més de sis mesos en forma de gota i més de sis anys en forma de tauletes.
• Claritin té més de dos anys.
• Erius: més d'un any en forma de xarop i més de dotze anys en forma de tauletes.
Fàrmacs per a nens – III generació
Els fàrmacs desensibilitzants d'aquest tipus inclouen:
• Astemizol: més de dos anys.
• "Terfenadina": més de tres anys en forma de suspensió i més de sis anys en forma de comprimits.
Esperem que aquest article us ajudi a navegar i prendre la decisió correcta a l'hora d'escollir fàrmacs antial·lèrgics per al cos d'un nen (i no només). Tanmateix, cal tenir en compte que abans d'utilitzar aquests medicaments, és imprescindible llegir les instruccions, gràcies a les quals podeu fer front a la pregunta: "Fàrmacs desensibilitzants: què és?". També hauríeu de buscar assessorament mèdic.