L'aparició al mercat farmacològic de nous antibiòtics amb un ampli ventall d'efectes, com ara fluoroquinolones, cefalosporines, ha fet que els metges hagin esdevingut extremadament rars per prescriure aminoglucòsids (fàrmacs). La llista de medicaments inclosos en aquest grup és força extensa i inclou fàrmacs tan coneguts com gentamicina, amikacina, estreptomicina. L'estreptomicina, per cert, es considera històricament el primer aminoglucòsid. També és el segon antibiòtic conegut després de la penicil·lina. Els aminoglucòsids, o millor dit, els preparats d'aminoglucòsids, segueixen sent fins avui els més demandats als departaments de cures intensives i quirúrgiques.
Breu descripció del grup
Els aminoglucòsids són fàrmacs (la llista de fàrmacs es comentarà a continuació) que es diferencien en origen semisintètic o natural. Aquest grup d'antibiòtics té un efecte bactericida ràpid i potentorganisme.
Els medicaments tenen un ampli espectre d'acció. La seva activitat antimicrobiana és pronunciada contra els bacteris gram-negatius, però es redueix significativament en la lluita contra els microorganismes gram-positius. I els aminoglucòsids són completament ineficaços contra els anaerobis.
Aquest grup de fàrmacs produeix un excel·lent efecte bactericida a causa de la capacitat d'inhibir de manera irreversible la síntesi de proteïnes en microorganismes sensibles a nivell de ribosomes. Els medicaments són actius tant en relació amb les cèl·lules multiplicadores com en les cèl·lules en repòs. El grau d'activitat dels antibiòtics depèn completament de la seva concentració en el sèrum sanguini del pacient.
El grup dels aminoglucòsids s'utilitza actualment de manera limitada. Això es deu a l' alta toxicitat d'aquests fàrmacs. Els ronyons i els òrgans auditius es veuen afectats amb més freqüència per aquests medicaments.
Una característica important d'aquests fons és la impossibilitat de la seva penetració en una cèl·lula viva. Així, els aminoglucòsids són completament impotents en la lluita contra els bacteris intracel·lulars.
Avantatges i desavantatges
Aquests antibiòtics s'utilitzen àmpliament, com s'ha esmentat anteriorment, en la pràctica quirúrgica. I no és casualitat. Els metges destaquen els molts beneficis que tenen els aminoglucòsids.
L'efecte de les drogues sobre el cos es distingeix per aquests aspectes positius:
- activitat antibacteriana alta;
- manca de reacció dolorosa (quan s'injecta);
- aparició rara d'al·lèrgies;
- la capacitat de destruirbacteris reproductors;
- efecte terapèutic millorat quan es combina amb antibiòtics betalactàmics;
- activitat alta en la lluita contra infeccions perilloses.
No obstant això, juntament amb els avantatges descrits anteriorment, aquest grup de medicaments també té desavantatges.
Els contres dels aminoglucòsids són:
- activitat baixa dels fàrmacs en absència d'oxigen o en un ambient àcid;
- poca penetració de la substància principal als fluids corporals (bilis, líquid cefaloraquidi, esputo);
- molts efectes secundaris.
Classificació dels medicaments
Hi ha diverses classificacions.
Així, donada la seqüència d'introducció dels aminoglucòsids a la pràctica mèdica, es distingeixen les següents generacions:
- Els primers fàrmacs utilitzats per combatre les mal alties infeccioses van ser l'estreptomicina, la monomicina, la neomicina, la kanamicina i la paromomicina.
- La segona generació inclou aminoglucòsids (fàrmacs) més moderns. Llista de fàrmacs: gentamicina, tobramicina, sizomicina, netilmicina.
- Aquest grup inclou fàrmacs semisintètics com l'amikacina, la isepamicina.
Els aminoglucòsids es classifiquen de manera una mica diferent segons l'espectre d'acció i l'aparició de la resistència.
Les generacions de drogues són les següents:
1. El grup 1 inclou aquests medicaments: estreptomicina, kanamicina, monomicina, neomicina. Aquests medicaments us permeten combatre els agents causants de la tuberculosi i algunsbacteris atípics. Tanmateix, són impotents contra molts microorganismes gramnegatius i estafilococs.
2. El representant de la segona generació d'aminoglucòsids és el fàrmac "Gentamicina". Es distingeix per una gran activitat antibacteriana.
3. Millors medicaments. Tenen una alta activitat antibacteriana. Aplicat contra Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa és la tercera generació d'aminoglucòsids (fàrmacs). La llista de medicaments és la següent:
- "Sizomicina";
- Amikacina;
- "Tobramicina";
- Netilmicina.
4. El quart grup inclou el fàrmac "Isepamicina". Es distingeix per la capacitat addicional de combatre eficaçment Cytobacter, Aeromonas, Nocardia.
En la pràctica mèdica, s'ha desenvolupat una altra classificació. Es basa en l'ús de fàrmacs segons la clínica de la mal altia, la naturalesa de la infecció i el mètode d'aplicació.
Aquesta classificació dels aminoglucòsids és la següent:
- Medicaments per a efectes sistèmics, administrats per via parenteral (per injecció). Per al tractament de les infeccions bacterianes purulents que es produeixen en formes greus, provocades per microorganismes anaeròbics oportunistes, es prescriuen els següents fàrmacs: gentamicina, amikacina, netilmicina, tobramicina, sizomicina. El tractament de monoinfeccions perilloses, que es basen en patògens obligats, és eficaç quan s'inclouen a la teràpia els fàrmacs "estreptomicina", "gentomicina". Ideal per a la micobacteriosimedicaments Amikacina, Estreptomicina, Kanamicina.
- Fàrmacs que s'utilitzen exclusivament per via oral per a indicacions especials. Aquests són: Paromicina, Neomicina, Monomicina.
- Medicaments d'ús local. S'utilitzen per al tractament d'infeccions bacterianes purulentes en otorinolaringologia i oftalmologia. Per a l'acció local, s'han desenvolupat preparats "Gentamicina", "Framicetina", "Neomicina", "Tobramicina".
Indicacions per a la prescripció
L'ús d'aminoglucòsids és adequat per a la destrucció d'una gran varietat de patògens aeròbics gramnegatius. Els medicaments es poden utilitzar com a monoteràpia. Sovint es combinen amb betalactàmics.
Aminoglucòsids prescrits per al tractament:
- infeccions hospitalàries de diverses localitzacions;
- complicacions postoperatòries purulentes;
- infeccions intraabdominals;
- sèpsia;
- endocarditis infecciosa;
- pielonefritis que es presenta en formes greus;
- cremades infectades;
- meningitis purulenta bacteriana;
- tuberculosi;
- mal alties infeccioses perilloses (pesta, brucel·losi, tularèmia);
- artritis sèptica causada per bacteris Gram-negatius;
- infeccions del tracte urinari;
- mal alties oftàlmiques: blefaritis, queratitis bacteriana, conjuntivitis, queratoconjuntivitis, uveitis, dacriocistitis;
- mal alties otorrinolaringològiques: otitis externa, nasofaringitis, rinitis, sinusitis;
- infeccions per protozous.
Lateralefectes
Desafortunadament, durant la teràpia amb aquesta categoria de fàrmacs, el pacient pot experimentar una sèrie d'efectes indesitjables. El principal desavantatge dels medicaments és l' alta toxicitat. És per això que només un metge hauria de prescriure aminoglucòsids a un pacient.
Poden produir efectes secundaris:
- Ototoxicitat. Els pacients es queixen de pèrdua auditiva, sorolls, sorolls. Sovint indiquen orelles tapades. Molt sovint, aquestes reaccions s'observen en persones grans, en persones que inicialment pateixen deficiències auditives. Es desenvolupen reaccions similars en pacients amb teràpia a llarg termini o dosis altes.
- Nefrotoxicitat. El pacient desenvolupa una forta set, la quantitat d'orina canvia (pot augmentar i disminuir), augmenta el nivell de creatinina a la sang i disminueix la filtració glomerular. Símptomes similars són característics de les persones que pateixen un funcionament deteriorat dels ronyons.
- Bloqueig neuromuscular. De vegades, durant la teràpia, la respiració està deprimida. En alguns casos, fins i tot s'observa paràlisi dels músculs respiratoris. Per regla general, aquestes reaccions són característiques de pacients amb mal alties neurològiques o funció renal deteriorada.
- Trastorns vestibulars. Es manifesten per alteració de la coordinació, marejos. Molt sovint, aquests efectes secundaris apareixen quan al pacient se li prescriu el medicament estreptomicina.
- Trastorns neurològics. Pot aparèixer parestèsia, encefalopatia. De vegades, la teràpia va acompanyada de danys al nervi òptic.
Moltrarament els aminoglucòsids causen manifestacions al·lèrgiques com ara erupció cutània.
Contraindicacions
Els medicaments descrits tenen algunes restriccions sobre el seu ús. Molt sovint, els aminoglucòsids (els noms dels quals es van donar més amunt) estan contraindicats en aquestes patologies o condicions:
- hipersensibilitat individual;
- funció excretora alterada dels ronyons;
- trastorns auditius;
- desenvolupament de reaccions neutropèniques greus;
- trastorns vestibulars;
- miastènia gravis, botulisme, parkinsonisme;
- respiració oprimida, estupor.
A més, no s'han d'utilitzar per al tractament si la història del pacient ha tingut una reacció negativa a cap fàrmac d'aquest grup.
Fem una ullada als aminoglucòsids més populars.
Amicacin
El fàrmac té un efecte bacteriostàtic, bactericida i antituberculós pronunciat sobre el cos humà. És altament actiu contra molts bacteris Gram-positius i Gram-negatius. Així ho testimonia les instruccions d'ús de la droga "Amikacin". Les injeccions són efectives en el tractament d'estafilococs, estreptococs, pneumococs, salmonel·la, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis.
El fàrmac no es pot absorbir a través del tracte gastrointestinal. Per tant, només s'utilitza per via intravenosa o intramuscular. La concentració més alta de la substància activa s'observa al sèrum sanguini després d'1 hora. L'efecte terapèutic positiu persisteix durant 10-12 hores. A causa d'aquesta propietat, la injecciórealitzat dues vegades al dia.
Quan les instruccions d'ús recomana l'ús del medicament "Amicacin"? Les injeccions estan indicades per a les següents mal alties:
- pneumònia, bronquitis, abscessos pulmonars;
- mal alties infeccioses del peritoneu (peritonitis, pancreatitis, colecistitis);
- mal alties del tracte urinari (cistitis, uretritis, pielonefritis);
- patologies de la pell (lesions ulceratives, cremades, úlceres, ferides infectades);
- osteomielitis;
- meningitis, sèpsia;
- infeccions de TB.
Sovint aquest remei s'utilitza per a les complicacions causades per la cirurgia.
Es permet l'ús del fàrmac en la pràctica pediàtrica. Aquest fet confirma les instruccions d'ús de la droga "Amikacin". Per als nens des dels primers dies de vida, aquest medicament es pot prescriure.
Les dosis les determina únicament el metge, depenent de l'edat i el pes corporal del pacient.
La instrucció ofereix les recomanacions següents:
- Per a 1 kg de pes del pacient (tant adults com nens) haurien de ser 5 mg de medicament. Amb aquest esquema, es fa una segona injecció després de 8 hores.
- Si es prenen 7,5 mg de medicament per 1 kg de pes corporal, l'interval entre injeccions és de 12 hores.
- Preste atenció a com es recomana utilitzar el medicament "Amikacin" per a les instruccions d'ús dels nounats. Per als nens que acaben de néixer, la dosi es calcula de la següent manera: per 1 kg - 7,5 mg. Al mateix temps, l'interval entre injeccions és de 18hores.
- La durada de la teràpia pot ser de 7 dies (amb injecció IV) o de 7 a 10 dies (amb injeccions IM).
Netilmicina
Aquest medicament és similar pel seu efecte antimicrobià a l'amikacina. Al mateix temps, hi ha casos en què "Netilmicina" va ser altament eficaç contra aquells microorganismes en què el medicament anterior era impotent.
El fàrmac té un avantatge significatiu sobre altres aminoglucòsids. Com indiquen les instruccions d'ús del medicament "Netilmicina", el medicament té menys nefrotoxicitat i ototoxicitat. Aquest medicament només és per a ús parenteral.
Les instruccions d'ús de "Netilmicina" recomanen prescriure:
- per a septicèmia, bacterièmia,
- per al tractament de la sospita d'infecció gramnegativa;
- per a infeccions del sistema respiratori, tracte urogenital, pell, lligaments, osteomielitis;
- nadó en cas d'infeccions estafilocòcciques greus (sèpsia o pneumònia);
- per a ferides, infeccions preoperatòries i intraperitoneals;
- en cas de risc de complicacions postoperatòries en pacients quirúrgics;
- per a mal alties infeccioses del tracte gastrointestinal.
La dosi recomanada només la determina el metge. Pot variar entre 4 mg i 7,5 mg. Depenent de la dosi, l'estat del pacient i la seva edat, es recomanen 1-2 injeccions durant el dia.
Droga "Gentamicina"
Produït com ungüent, injecció i comprimits. El fàrmac té propietats bactericides pronunciades. Proporciona un efecte perjudicial sobre molts bacteris gramnegatius, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
La droga "Gentamicina" (comprimits o solució), entrant al cos, destrueix els patògens a nivell cel·lular. Com qualsevol aminoglucòsid, proporciona una violació de la síntesi de proteïnes dels patògens. Com a resultat, aquests bacteris perden la seva capacitat de reproduir-se més i no es poden estendre per tot el cos.
Es prescriu un antibiòtic per a mal alties infeccioses que afecten diversos sistemes i òrgans:
- meningitis;
- peritoneal;
- prostat;
- gonorrea;
- osteomielitis;
- cistitis;
- pielonefritis;
- endometritis;
- empiema pleural;
- bronquitis, pneumònia;
La gentamicina té una gran demanda en medicina. Permet curar pacients d'infeccions greus del tracte respiratori i urinari. Aquest remei es recomana per a processos infecciosos que afecten el peritoneu, els ossos, els teixits tous o la pell.
Aminoglucòsids no estan destinats a l'autotractament. No oblideu que només un metge qualificat pot triar l'antibiòtic necessari. Per tant, no us automediceu. Confieu la vostra salut als professionals!
