En la pràctica psiquiàtrica, s'utilitza un grup força ampli de fàrmacs farmacològics. La psiquiatria utilitza tranquil·litzants més que altres camps mèdics. Però no només s'utilitzen per tractar mal alties psicopàtiques.
Llavors, què són els tranquil·litzants, com funcionen els ansiolítics i on s'utilitzen?
Aquest tipus de medicament, juntament amb els neurolèptics, pertany a la classe de psicofàrmacs d'influència opressiva.
Antecedents històrics
El desenvolupament dels primers fàrmacs d'aquest grup va començar a la dècada de 1950. Paral·lelament va néixer la psicofarmacologia científica. Aleshores només es va començar a estudiar el mecanisme d'acció dels tranquil·litzants. La història d'aplicació va començar amb la introducció del Meprotan (Meprobamat) a la pràctica mèdica el 1958 i l'Elenium (Clordiazepoxide) el 1959. El 1960, "Diazepam" es va llançar al mercat farmacològic, també és"Sibazon" o "Relium".
Actualment, el grup de tranquil·litzants inclou més de 100 fàrmacs. Avui s'estan millorant activament.
Els calmants (ansiolítics) s'utilitzen per reduir el nivell d'agressivitat, ansietat, ansietat, malestar emocional. Sovint es prescriuen per al tractament de les neurosis, com a premedicació abans d'una operació quirúrgica. Les benzodiazepines són el grup més extens de tranquil·litzants que s'utilitzen eficaçment per alleujar els rampes musculars i en el tractament de l'epilèpsia.
Els mecanismes d'acció dels tranquil·litzants encara no estan prou clars. Però això no impedeix el seu ús generalitzat. A part d'això, estan bastant ben classificats.
Tranquil·litzants: classificació
El mecanisme d'acció és la primera condició segons la qual els tranquil·litzants es divideixen en tres grups:
1. Benzodiazepines (agonistes del receptor de benzodiazepines). Aquests tranquil·litzants es classifiquen al seu torn segons el seu mecanisme d'acció i la seva durada d'acció:
a.
- a curt termini (menys de 6 hores);
- durada mitjana (de 6 a 24 hores);
- Exposició llarga (de 24 a 48 hores).
b.
Característiques de la biotransformació (amb i sense formació de FAM).
v.
Segons la gravetat de l'efecte sedant-hipnòtic (màxim o mínim).
g.
Taxa d'absorció al tracte gastrointestinal (absorció ràpida, lenta i intermèdia).
2. Agonistes del receptor de serotonina.
3. Substàncies de diferents tipus d'acció.
La descripció del mecanisme d'acció dels tranquil·litzants a la literatura mèdica es redueix normalment al fet que es tracta d'agents psicofarmacològics dissenyats per reduir la tensió emocional, la por i l'ansietat. Tanmateix, això no és tot. Els calmants estan dissenyats no només per calmar. El mecanisme d'acció dels tranquil·litzants està associat a la seva capacitat per afeblir els processos d'excitació forta de l'hipotàlem, el tàlem i el sistema límbic. Milloren els processos de les sinapsis inhibidores internes. Sovint s'utilitzen per tractar mal alties no relacionades amb la psiquiatria.
Per exemple, l'efecte relaxant muscular és important no només en el tractament de mal alties neurològiques, sinó també en anestesiologia. Algunes substàncies poden provocar una relaxació muscular llisa, la qual cosa les fa aptes per al tractament de diverses mal alties que s'acompanyen d'espasmes, com ara manifestacions ulceratives del tracte gastrointestinal.
Benzodiazepines
Aquest és el grup més comú i extens d'ansiolítics clàssics. Aquests tranquil·litzants tenen efectes hipnòtics, sedants, ansiolítics, relaxants musculars, amnèstics i anticonvulsivants. Per als tranquil·litzants de benzodiazepines, el mecanisme d'acció dels quals està associat amb el seu efecte sobre el sistema límbic i, fins a cert punt, sobre les seccions del tronc cerebral de la farmàcia reticular i l'hipotàlem, és característic un augment de la inhibició GABAèrgica al sistema nerviós central. Aquests fàrmacs tenen un efecte estimulant sobre el receptor de benzodiazepinescanal de clorur del complex GABA-èrgic, que comporta canvis conformacionals en els receptors i un augment del nombre de canals de clorur. Per cert, els barbitúrics, a diferència de les benzodiazepines, augmenten la durada de l'obertura.
El corrent d'ions clorur a l'interior de les cèl·lules augmenta, augmenta l'afinitat (afinitat) del GABA amb els receptors. Com que apareix un excés de càrrega negativa (clor) a la superfície interna de la membrana cel·lular, comença la inhibició de la sensibilitat neuronal i la seva hiperpolarització.
Si això passa a nivell de la part ascendent de la formació reticular del tronc encefàlic, es desenvolupa un efecte sedant, i si es produeix a nivell del sistema límbic - ansiolític (tranquil·litzant). Reduint l'estrès emocional, eliminant l'ansietat, la por, es crea un efecte hipnòtic (es refereix als tranquil·litzants nocturns). L'efecte relaxant muscular (relaxant muscular) es desenvolupa a causa de l'efecte de les benzodiazepines sobre els reflexes espinals polisinàptics i la inhibició de la seva regulació.
Contres de les benzodiazepines
Fins i tot si s'aplica a la nit, durant el dia pot haver-hi un efecte residual de la seva acció, que se sol manifestar per letargia, apatia, fatiga, somnolència, augment del temps de reacció, disminució de l'alerta, desorientació, alteració de la coordinació.
Es desenvolupa resistència (tolerància) a aquests fàrmacs, per la qual cosa caldrà augmentar les dosis amb el temps.
A partir del paràgraf anterior, es caracteritzen per una síndrome d'abstinència que es manifestainsomni recurrent. Després d'un llarg període d'ingrés, la irritabilitat, el trastorn d'atenció, el mareig, el tremolor, la sudoració, la disfòria s'uneixen a l'insomni.
Sobredosi de benzodiazepines
Amb sobredosis, al·lucinacions, atonia muscular (relaxació), trastorns de l'articulació, i després del son, coma, depressió de les funcions cardiovasculars i respiratòries, es produeix un col·lapse. En cas de sobredosi, s'utilitza Flumazenil, que és un antagonista de les benzodiazepines. Bloqueja els receptors de benzodiazepines i redueix o elimina els efectes completament.
Agonistes del receptor de la serotonina
"Buspirona" pertany al grup dels agonistes dels receptors de serotonina. El mecanisme d'acció del tranquil·litzant "Buspirona" s'associa amb una disminució de la síntesi i l'alliberament de serotonina, així com una disminució de l'activitat de les neurones serotoninèrgiques. El fàrmac bloqueja els receptors de dopamina D2 post i presinàptics i accelera l'excitació de les neurones de la dopamina.
L'efecte de l'ús de "Buspirona" es desenvolupa gradualment. No té efecte hipnòtic, relaxant muscular, sedant, anticonvulsivant. Pràcticament incapaç de provocar addicció a les drogues.
Substàncies de diferents tipus d'acció
El mecanisme d'acció del tranquil·litzant "benactizina" es deu al fet que és un anticolinèrgic M, N. Té un efecte sedant, que suposadament és causat pel bloqueig dels receptors M-colinèrgics a la part reticular del cervell.cervell.
Té un efecte anestèsic local moderat i antiespasmòdic. Inhibeix els efectes del nervi vag excitador (redueix la secreció de glàndules, redueix el to dels músculs llisos), reflex de la tos. A causa de la influència en els efectes del nervi vag excitador, "Benactizin" s'utilitza sovint per tractar mal alties que es produeixen amb espasmes musculars llisos, com patologies ulceratives, colecistitis, colitis, etc.
Tranquil·litzants per somnífers
Tranquil·litzants-hipnòtics: el principal mecanisme d'acció sobre l'organisme està associat a un efecte hipnòtic. Sovint s'utilitzen per corregir els trastorns del son. Sovint s'utilitzen tranquil·litzants d' altres grups com a pastilles per dormir ("Relanium", "Phenazpem"); antidepressius ("Remeron", "Amitriptilina"); neurolèptics ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Alguns grups d'antidepressius es prescriuen a la nit ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), ja que l'efecte de la somnolència es desenvolupa amb força.
La hipnòtica es divideix en:
- benzodiazepines;
- barbitúrics;
- melatonina, etanolamines;
- hipnòtics no benzodiazepínics.
Imidazopiridines
Ara hi ha una nova generació de tranquil·litzants, que es subdivideix en un nou grup d'imidazopiridines (no benzodiazepines). Aquests inclouen Zolpidem("Sanval"). Es distingeix per la menor toxicitat, la manca d'addicció, no altera la funció de la respiració durant el son i no afecta la vigília diürna. "Zolpidem" escurça el temps per adormir-se i normalitza les fases del son. Té un efecte òptim pel que fa a la durada. És l'estàndard per al tractament de l'insomni.
Mecanisme d'acció dels tranquil·litzants: farmacologia
"Medazepam". Provoca tots els efectes característics de les benzodiazepines, però, els efectes sedants-hipnòtics i miorealixants estan mal expressats. El medazepam es considera un tranquil·litzant diürn.
"Xanax" ("Alprazolam"). Pràcticament sense efecte sedant. Alleuja breument els sentiments de por, ansietat, inquietud, depressió. S'absorbeix ràpidament. La concentració màxima de la substància a la sang es produeix 1-2 hores després de la ingestió. Capaç d'acumular-se al cos en persones amb insuficiència renal i hepàtica.
"Fenazepam". Un tranquil·litzant conegut que es va sintetitzar a l'URSS. Sembla tenir tots els efectes característics de les benzodiazepines. Es prescriu com a pastilla per dormir, així com per alleujar la abstinència d'alcohol (síndrome d'abstinència).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Té un pronunciat efecte anticonvulsivant i relaxant muscular. Sovint s'utilitza per alleujar convulsions, convulsions epilèptiques. Menys utilitzat com apastilles per dormir.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). És similar en acció al diazepam, però és molt menys actiu. Els efectes anticonvulsivants i relaxants musculars són febles.
"Clordiazepòxid" ("Librium", "Elenium", "Closèpide"). Pertany a les primeres benzodiazepines clàssiques. Té tots els efectes positius i negatius que són característics de les benzodiazepines.
