Com sabeu, hi ha moltes sinapsis al sistema nerviós. Són necessaris per a la transmissió dels impulsos. En aquest procés hi intervenen diversos tipus de mediadors. Entre ells es troben l'acetilcolina, la noradrenalina, el GABA, la serotonina, etc. Els mediadors (transmissors) són necessaris per a la senyalització entre neurones. A més, gràcies a ells, es realitza l'excitació o inhibició dels músculs. Amb diverses patologies del sistema nerviós, el treball dels neurotransmissors es pot interrompre. Això passa a causa dels processos atròfics i degeneratius del cervell. En aquests casos, s'utilitzen fàrmacs necessaris per potenciar o atenuar la senyalització. Un grup farmacològic similar inclou els inhibidors de la colinesterasa. S'utilitzen per a la miastènia gravis, la neuritis, l'esclerosi amiotròfica, la mal altia d'Alzheimer, les patologies mentals.
L'acció dels inhibidors de la colinesterasa
Els inhibidors de la colinesterasa són medicaments que s'utilitzen àmpliament en neurologia i psiquiatria. Es divideixen en diversosgrups, cadascun dels quals s'utilitza en un cas concret. L'acció d'aquests medicaments es basa en el bloqueig de la colinesterasa. Aquest enzim està present tant en persones sanes com en aquelles que pateixen diverses mal alties. És necessari per a la descomposició del neurotransmissor acetilcolina. Com a resultat de la seva acció, el transmissor es destrueix a colina i àcid acètic. Amb diverses patologies del cervell, es produeix una atròfia gradual de l'escorça. Com a resultat, algunes estructures es poden destruir completament, inclòs el sistema colinèrgic. A més de l'atròfia cerebral, els processos degeneratius de naturalesa autoimmune, infecciosa i viral condueixen a això. A causa de la destrucció dels nuclis del cervell anterior, hi ha una manca pronunciada d'un neurotransmissor: acetilcolina. Per evitar el màxim temps possible una deficiència d'aquesta substància, cal influir en l'enzim que la destrueix. Amb aquesta finalitat, s'utilitzen inhibidors de la colinesterasa. Gràcies a ells, l'activitat del neurotransmissor es pot mantenir durant diversos anys.
Inhibidors de la colinesterasa: classificació de fàrmacs
Hi ha diversos tipus de fàrmacs anticolinesterases. Es classifiquen segons l'efecte farmacològic sobre l'enzim. Alguns bloquegen la colinesterasa de manera irreversible, altres temporalment. Hi ha 3 grups de medicaments. Entre ells:
- Bloquejadors reversibles. Aquests inhibidors de la colinesterasa afecten la senyalització postsinàptica. Gràcies a ells, l'acció de l'enzim s'interromp temporalment. Aquest grup inclou les acridines i les piperidines.
- Bloquedors pseudo-irreversibles de la colinesterasa. El mecanisme de la seva acció és combinar-se amb la part de la ceba de la molècula enzimàtica. A més, són capaços d'unir-se als receptors de l'acetilcolina. El grup dels carbamats té propietats similars.
- Inhibidors irreversibles de la colinesterasa. Els preparats d'aquest grup s'anomenen agents organofosforats. El representant és el medicament "Metrifonat".
El grup de les acridines inclou les drogues "Takril" i "Velnakrin". Representants de carbamats - medicaments "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Indicacions per a l'ús d'inhibidors de la colinesterasa
Inhibidors de la colinesterasa s'utilitzen per tractar mal alties musculars centrals, patologies cerebrals atròfiques i degeneratives. A més, alguns medicaments estan disponibles en forma de gotes. S'utilitzen per augmentar la pressió intraocular - glaucoma. Els fàrmacs que inhibeixen la colinesterasa de manera reversible es prescriuen per al tractament de la demència, la mal altia de Pick i l'Alzheimer. S'ha de donar preferència al grup de les piperidines, ja que actuen selectivament i tenen menys efectes secundaris. Recentment, les indicacions per a l'ús de drogues s'han ampliat. Això es deu a un estudi més detallat de les seves propietats. Les mal alties per a les quals es prescriuen fàrmacs anticolinesterasics inclouen miastènia gravis, atonia intestinal, distròfia muscular, esclerosi lateral amiotròfica, paràlisi de les extremitats d'origen degeneratiu. Els inhibidors irreversibles s'utilitzen per a la intoxicació.
Contraindicacions per a l'ús de fàrmacs anticolinesterases
Els medicaments pertanyents a aquest grup no s'utilitzen per a la síndrome convulsiva, hipercinesi de cap etiologia. També estan contraindicats en pacients amb insuficiència cardíaca severa, asma bronquial, tirotoxicosi. No és desitjable prendre anticolinesterases amb úlcera gàstrica concomitant, enteritis. Els medicaments no estan indicats per a dones embarassades i lactants.
Inhibidors de la colinesterasa: fàrmacs d'elecció per a la mal altia d'Alzheimer
La mal altia d'Alzheimer és una lesió atròfica del sistema nerviós central, en la qual hi ha amnèsia, trastorn de la personalitat i demència. Científics de tot el món estan intentant trobar una cura per a aquesta patologia. Amb una gravetat lleu a moderada de la mal altia, el fàrmac d'elecció és Donepezil. Pertany als inhibidors reversibles de la colinesterasa, té un efecte selectiu. El fàrmac s'utilitza per a la teràpia patogenètica. No és capaç de curar completament el pacient, però frena el desenvolupament dels símptomes de l'Alzheimer.
