L'àcid valproic (valproat de sodi) pertany a un grup relativament nou d'anticonvulsius que es diferencien dels fàrmacs antiepilèptics utilitzats anteriorment tant en l'estructura química com en el principi d'acció.
Descripció de la substància
Aquesta substància química va ser sintetitzada l'any 1882 com a anàleg de l'àcid valeric pel Dr. W. Barton. Està format per 2 grups propil. Durant moltes dècades, l'àcid valproic només es va utilitzar al laboratori com a dissolvent inert per a diversos compostos orgànics. Les seves propietats anticonvulsives es van descobrir per pura sort.
L'àcid valproic és clar i líquid a temperatura ambient. Tanmateix, és capaç d'interaccionar amb una base, com l'hidròxid de sodi o magnesi, per formar una sal de valproat, que és una substància sòlida. Aquesta substància, de fet, és l'àcid 2-propilvalèric i la seva sal sòdica. A diferència d' altres fàrmacs antiepilèptics, és un compost lliure de nitrogen. El mecanisme d'acció d'aquest àcid i el seusals s'associa amb un efecte específic sobre el metabolisme de l'àcid gamma-aminobutíric, que és un inhibidor de l'enzim transferasa.
Els fàrmacs que contenen àcid valproic redueixen la resposta excitatòria i convulsiva de les àrees motores del cervell. Això es deu al fet que aquesta substància augmenta el contingut d'àcid gamma-aminobutíric a les estructures del sistema nerviós. L'àcid valproic, les revisions del qual indiquen la seva eficàcia en el tractament de les condicions anticonvulsivants, pertany al grup dels derivats d'àcids grassos.
Característiques de l'àcid valproic, els seus anàlegs
L'àcid valproic, les instruccions del qual descriuen els seus complexos efectes sobre els humans, està disponible amb diversos noms. Els fàrmacs més famosos que inclouen aquesta substància són Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, "Dipromal". En les formes de dosificació acabades, pot estar en forma d'àcid o la seva sal sòdica, anomenada valproat de sodi. L'activitat del fàrmac no disminueix a partir d'això. L'àcid valproic, els anàlegs del qual s'enumeren més amunt, es pren per via oral immediatament després dels àpats. Tots els preparats que el contenen s'absorbeixen ràpidament. Després de 2 hores, aquest àcid apareix al plasma sanguini. Penetra bé a través de les barreres dels teixits. Els rastres residuals d'aquesta substància es determinen en el líquid cefaloraquidi i en molts altres entorns interns del cos. També es troba al líquid amniòtic (líquid amniòtic) de les dones embarassades.
Principi de funcionament
Com funciona l'àcid valproic? Les instruccions d'aquest fàrmac no donen una resposta exacta a la pregunta de quin és el mecanisme del seu efecte terapèutic. Això es deu al fet que els experts encara no han estudiat completament el seu efecte sobre el canvi de les propietats dels canals de sodi. Al mateix temps, l'àcid valproic s'inclou a la llista de medicaments que són vitals i importants per a les persones.
Acció sobre una persona
L'àcid valproic no només s'utilitza per a l'epilèpsia. Les instruccions d'ús d'aquest medicament indiquen que no només té un efecte anticonvulsivant. Millora l'estat d'ànim i l'estat mental d'una persona. Els experts diuen que aquest àcid té un component tranquil·litzant. A diferència d' altres fàrmacs d'aquest tipus, redueix l'estat de por sense tenir efecte mioleraxant ni sedant. Això es deu a la seva acció sobre les membranes postsinàptiques. Al mateix temps, es suprimeixen els processos de transmissió dels impulsos nerviosos.
En les petites formes d'epilèpsia, la majoria de les vegades es limiten a prendre un àcid valproic o els seus anàlegs. En casos més greus, aquest fàrmac es combina amb altres antiepilèptics.
Àcid valproic per a l'epilèpsia
Aquest fàrmac s'utilitza en diverses formes d'epilèpsia. En aquest cas, la seva recepció es basa en el metge establertesquema. L'àcid valproic, les instruccions d'ús del qual indiquen la seva eficàcia en diverses formes d'aquesta mal altia, s'utilitza en alguns casos en diferents dosis. També es prescriu sovint per a les convulsions focals.
Utilitzar la droga
L'àcid valproic, les instruccions per a les quals requereixen la prescripció del fàrmac pel metge tractant i el compliment estricte del règim de teràpia, s'utilitza en aquests casos:
• prevenció de diverses complicacions de l'epilèpsia;
• condicions convulsives que es produeixen amb certes mal alties del sistema nerviós central;
• Presència d'un tic nerviós;
• trastorn maníaco-depressiu que no respon als medicaments de liti;
• condicions convulsives que es produeixen a la infància.
L'àcid valproic i els preparats que el contenen només s'han de prendre sota la supervisió del metge que l'atén. Només després de realitzar tots els estudis necessaris i valorar l'estat del pacient, l'especialista podrà triar una dosi segura i eficaç d'aquest fàrmac.
Formulari d'emissió
L'àcid valproic, la forma d'alliberament del qual és diferent, és envasat per diferents fabricants de la forma següent:
• Comprimits, recoberts, solubles a l'intestí. Contenen 150, 200, 300 i 500 mg d'àcid valproic (valproat de sodi).
• Càpsules 150, 300 mg.
• Un medicament (xarop) que conté 50 o 300 ml de substància medicinal en 1 ml.
Compatibilitat amb altresdrogues
L'àcid valproic pot millorar l'efecte d' altres anticonvulsivants i antielèptics, neurolèptics, antipsicòtics, antidepressius i alcohol. No beu alcohol mentre prens aquest medicament. L'àcid valproic, els anàlegs d'aquest fàrmac, l'àcid salicílic i els anticoagulants tenen un efecte inhibidor sobre l'agregació plaquetària (combinació). Quan s'ingereix, aquest fàrmac s'absorbeix ràpidament al torrent sanguini. Al mateix temps, l'ús d'àcid valproic simultàniament amb qualsevol aliment en redueix una mica l'eficàcia.
Efectes secundaris
Aquest medicament de vegades provoca efectes secundaris en forma de nàusees, vòmits, pèrdua de gana, pesadesa i dolor d'estómac, diarrea. Per eliminar aquestes condicions, s'utilitzen agents envolvents o antiespasmòdics. L'àcid valproic pot causar depressió general i fatiga, per la qual cosa rarament es prescriu a persones que realitzen un treball físic i mental intens. Prendre aquest medicament de vegades provoca trastorns del sistema nerviós, que es manifesten com tremolors de les extremitats, imatges dobles i alteracions visuals, somnolència, mal de cap, marejos, agitació psicomotriu, depressió i apatia.
En alguns casos, prendre aquest fàrmac comporta les següents conseqüències: disminució i augment del pes corporal, aparició de reaccions al·lèrgiques, caiguda temporal del cabell, irregularitats menstruals, canvis en l'hemograma. Efectes secundaris rars però molt greusAquest remei es considera una violació del funcionament del fetge o del pàncrees, una disminució de la coagulació de la sang. L'efecte hepatotòxic és més probable quan es pren aquest medicament simultàniament amb clonazepam, fenobarbital.
Quan s'utilitza àcid valproic, cal recordar que, en pacients amb diabetis, pot distorsionar el resultat d'una prova d'orina, augmentant el contingut de cossos cetònics. Per evitar diverses complicacions durant el tractament, es determinen regularment els nivells sanguinis de bilirubina, enzims hepàtics i plaquetes.
Contraindicacions
L'àcid valproic, els preparats del qual es venen a les farmàcies sense recepta, té greus contraindicacions. Aquests inclouen:
• violacions del pàncrees i del fetge;
• porfíria;
• diàtesi hemorràgica;
• idiosincràsia;
• primer trimestre de l'embaràs;
• període de lactància (el fàrmac passa a la llet materna).
Durant el segon i tercer trimestre de l'embaràs, aquest fàrmac es prescriu en dosis més petites i només per a indicacions greus, ja que travessa la placenta i pot afectar el fetus.
Quan es pren àcid valproic, cal controlar acuradament el funcionament del fetge, controlar la coagulació de la sang i l'agregació plaquetària. Durant la teràpia amb aquest fàrmac, les dones que són sexualment actives haurien d'utilitzarels mètodes anticonceptius més fiables per prevenir l'embaràs.
Patrons d'aplicació
Les preparacions que contenen aquest àcid es prenen segons diferents esquemes. Les dosis òptimes es seleccionen individualment. L'elecció del règim depèn de l'estat del pacient, el seu pes i edat. Molt sovint, a l'inici del curs, els adults i nens el pes dels quals supera els 25 kg es prescriuen 10-15 mg / kg per dia. En el futur, cada setmana la dosi del fàrmac s'incrementa en 5-10 mg / kg, fins a un màxim de 30 mg / kg. La dosi diària per a nens és de 20-50 mg / kg. Quan es canvia al tractament amb àcid valproic, la ingesta d' altres anticonvulsivants es redueix gradualment. La dosi màxima d'àcid valproic no ha de superar els 50 mg/kg per dia.
Hi ha diferents formes d'aquest medicament. L'administració intravenosa implica prendre 400-800 mg de valproat de sodi al dia. Al llarg del curs de la teràpia, cal determinar el nivell d'aquest fàrmac a la sang. Segons l'anàlisi, es poden fer ajustos al règim de tractament.
Gràfics d'aplicacions indicatius:
• Nens menors de 3 anys: la primera setmana beuen 150 mg 1 r. al dia, el segon - 150 mg, 2 r. per dia, i en el tercer - 150 mg 3 r. per dia.
• Nens de 3 a 10 anys: 450 mg la primera setmana, 600 mg la segona setmana i 900 mg la tercera setmana. Segons un altre esquema, prenen 300, 450, 600 i 900 mg al dia, respectivament, a 1, 2, 3 i 4 setmanes.
• Després de 10 anys: a la primera setmana beuen 600 mg, a la segona - 900, a la tercera - 1200 mg al dia. Segons un altre esquema, prenen 300, 600, 900, 1200 mg al diarespectivament a 1, 2, 3 i 4 setmanes.
Per als pacients que han pres prèviament altres anticonvulsivants, l'àcid valproic es prescriu en dosis reduïdes. Al mateix temps, es redueix el nombre d' altres fons. La dosi de manteniment per a adults és de 900-1200 mg. L'àcid valproic, comprimits i càpsules de les quals només es prescriuen després de 10 anys, es pren en 2-4 dosis. Per als nens, amb més freqüència es prescriu un xarop o una barreja amb aquest medicament.
"Depakine" (àcid valproic)
Hi ha diverses preparacions amb aquest àcid a la venda, però una de les més populars és Depakine. A les farmàcies hi ha diversos tipus d'aquest medicament: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" i altres. Tots ells difereixen una mica en el contingut de la substància activa i la forma d'alliberament. "Depakine" es prescriu com a fàrmac anticonvulsivant i estabilitzador de l'estat d'ànim. S'ha demostrat en el tractament de l'epilèpsia, trastorns bipolars, convulsions tònic-clòniques, mioclònics, depressió, migranya. També s'utilitza per tractar el dolor neuropàtic. Recentment, s'està investigant aquest fàrmac com a medicament per a determinats tipus de càncer i infecció pel VIH.
Àcid valproic d'acció prolongada
Entre les preparacions d'àcid valproic, Depakine i els seus anàlegs tenen una gran demanda. Això es deu al fet que té un efecte prolongat. Ús d'aquesta drogacondueix a una reducció de la freqüència de les convulsions. També redueix la seva gravetat i facilita el curs. "Depakine" redueix la probabilitat de complicacions més greus.
L'àcid valproic és metabolitzat per les cèl·lules hepàtiques. Quan es pren una substància normal, la vida mitjana és d'unes 6-8 hores. Els preparats moderns permeten mantenir la concentració terapèutica de la substància activa al cos fins a 16 hores. La taxa d'excreció de l'àcid valproic depèn en gran mesura del funcionament del fetge. L'àcid valproic, les revisions dels quals són majoritàriament positives, afecta cada pacient a la seva manera. Això es deu al fet que cada organisme és únic i pot percebre aquesta substància amb algunes desviacions de la norma.
