Curare és l'únic tipus de verí de fletxes. Penetrant al cos d'un animal, el verí provoca l'estancament dels músculs esquelètics i la criatura perd la capacitat de moure's (la carn d'aquests animals és adequada per a l'alimentació, ja que el verí s'absorbeix malament al tracte digestiu). Els més utilitzats són el clorur de tubocurarina, la ditilina, la diplacina i altres fàrmacs enumerats a continuació. Els fàrmacs semblants al curare difereixen pel que fa al mecanisme i la durada d'acció.
Un viatge a la història
L'any 1856, el famós fisiòleg francès Claude Bernard va determinar que el verí bloqueja la transmissió de l'excitació dels nervis motors als músculs esquelètics. A Rússia, independentment de Claude Bernard, el popular químic i farmacòleg forense E. V. Pelikan va obtenir els mateixos resultats. El principal resultat de l'acció d'aquesta categoria de fàrmacs farmacològics és la relaxació dels músculs esquelètics. Per aquest motiu, s'anomenen relaxants musculars (del grec myos - relaxar, i lat.atio - disminuir) del tipus d'exposició perifèrica. Cal destacar que nombroses substàncies farmacèutiques tenen la propietat de reduir l'activitat dels músculs estructurals, que tenen una gran influència ensistema nerviós central (relaxants musculars centrals), com ara tranquil·litzants.
Mecanisme de treball
Segons el mecanisme d'acció, els fàrmacs semblants al curare s'han de dividir en tipus:
- Tipus d'influència antidespolaritzant (competitiva). Suprimeixen l'acció dels receptors n-colinèrgics dels músculs esquelètics i impedeixen la seva excitació per l'acetilcolina, impedeixen l'inici de la despolarització de la fibra muscular. Tubocurarina, diplacina, meliktina, etc. provoquen immediatament la relaxació de les fibres musculars.
- Tipus d'efecte despolaritzant que activa la despolarització de la membrana cel·lular, la contracció de les fibres musculars.
- Un tipus d'acció complex que proporciona resultats antidespolaritzants i despolaritzants (dioxoni, etc.). Els relaxants musculars activen la relaxació muscular en un ordre específic: músculs facials, músculs de les extremitats, cordes vocals, cos, diafragma i intercostals.
Classificació
Segons la durada de l'exposició, els relaxants musculars s'han de dividir en 3 categories:
- exposició a curt termini (5-10 min.) - ditilina;
- durada mitjana (20-40 min.) - clorur de tubocurarina, diplacina, etc.;
- exposició prolongada (60 min. i més) - anatruxoni.
Els medicaments semblants a la cura inclouen els que s'indiquen a continuació.
Clorur de tubocurarina
S'utilitza en anestesiologia com a relaxant muscular (substància que calmamúsculs), en traumatologia durant la reposició (combinació) de fragments i reducció de luxacions difícils, en psiquiatria per prevenir lesions durant la teràpia convulsiva en pacients amb esquizofrènia, etc. Es fa una injecció en una vena.
L'efecte de la substància es forma amb el temps, per regla general, la relaxació muscular es produeix després de 60-120 segons i l'efecte màxim comença després de 4 minuts. La ració mitjana per a un adult és de 20 mg, mentre que la relaxació dura 20 minuts. Per regla general, per a una operació de més de 2 hores, s'utilitzen 45 mg de la substància.
Introdueix el clorur de tubocurarina només després que el pacient passi a la respiració artificial. Si cal, interrompeu l'efecte de la substància, s'administren 2,5 mg de prozerina (un antagonista de fàrmacs semblants al curare) després de l'administració intravenosa anticipada d'1/2 mg d'atropina. La introducció de la substància requerirà precaucions, ja que pot provocar una aturada respiratòria. Si cal, per reduir els efectes del fàrmac, poseu prozerina.
Contraindicacions:
- miastènia gravis (impotència muscular);
- trastorn manifestat del funcionament del sistema urinari i dels òrgans del tracte gastrointestinal;
- vells.
Diplacin
Injecteu per via intravenosa (lentament - durant 3 minuts) 150 mg de diplacina (7 mil·lilitres d'una solució al 2%), una mitjana de 2 mg per quilogram de pes corporal. Per a una acció que duri dues hores o més: 30 mil·lilitres de solució al 2%.
Si cal, interrompre l'efecte de la substància, 2,5 mg de prozerina (antidespolaritzantagent semblant al curare) després de l'administració parenteral preliminar d'1/2 mg d'atropina. Amb dosis grans, hi ha un lleuger augment de la pressió arterial.
bromur de pipecuroni
A causa de la relació competitiva amb els receptors n-colinèrgics, bloqueja la transmissió del senyal als músculs. Els inhibidors de l'acetilcolinesterasa es consideren antídots.
A diferència dels relaxants musculars despolaritzadors (per exemple, la succinilcolina), no activa les fasciculacions musculars. No mostra cap influència hormonal.
Fins i tot a dosis diverses vegades superiors a la dosi efectiva necessària per a una disminució del 90% de la contractilitat muscular, no mostra efectes ganglioblocants, m-anticolinèrgics i simpaticomimètics.
Segons estudis, amb anestèsia equilibrada, les dosis efectives de bromur de pipecuroni necessàries per a una reducció del 50% i del 90% de la contractilitat muscular són de 0,04 mg/kg, respectivament.
Una dosi de 0,04 mg/kg garanteix 45 minuts de relaxació muscular durant els diferents tractaments.
L'efecte màxim del bromur de pipecuroni depèn de la quantitat del fàrmac administrat i comença al cap d'un parell de minuts. El resultat es desenvolupa més ràpidament amb porcions iguals a 0,7 mg/kg. Un augment posterior de la dosi escurçarà el temps necessari per obtenir un resultat i augmentarà significativament l'efecte del bromur de pipecuroni.
Ditilin
S'injecta directament en una vena. Durant el procediment d'intubació (inserció del tub a la tràqueaper a la implementació de la respiració artificial) i per a l'astènia muscular absoluta, s'administra un preparat mèdic a una dosi de 2 mg/kg.
Per a una relaxació muscular prolongada durant tot el procediment, és possible administrar un agent mèdic en petites porcions de 0,5-1,5 mg/kg. Les dosis secundàries de ditilina funcionen durant més temps.
La prozerina i altres elements anticolinesterases no són en cap cas antagonistes (elements amb l'efecte contrari) en relació a l'efecte despolaritzador de la ditilina; al contrari, en suprimir el dinamisme de la colinesterasa, n'allarga i augmenten la influència.
En cas de complicacions per l'ús de ditilina (supressió prolongada de la respiració), s'utilitza un dispositiu de suport i, si cal, es fa transfusió de sang, introduint-hi colinesterasa de manera similar. Cal tenir en compte que, en grans porcions, la ditilina pot provocar un bloqueig si després d'un efecte despolaritzant es forma un resultat antidespolaritzant.
Per aquest motiu, si després de la injecció final de ditilina, la relaxació muscular no desapareix durant molt de temps (durant mitja hora) i la respiració no es reprèn completament, s'administra prozerina o galantamina intravenosa després de la introducció preliminar. d'atropina 0,6 mil·lilitres d'una solució al 0,1%.
La llista de substàncies es pot continuar durant molt de temps. S'utilitzen només en una institució especial, sota la supervisió estricta de metges realment qualificats, en dosis prescrites i amb el suport d'equips especials. Qualsevol desviació de la normauna greu conseqüència que podria costar una vida humana.
